已上市钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂临床药动学特点比较

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter type 2,SGLT2)参与肾脏对90%葡萄糖滤过液的重吸收,在血糖调节中发挥重要作用。SGLT2抑制剂作为2型糖尿病治疗的新靶点,受到广泛关注。目前,已有卡格列净、达格列净、依帕列净、依格列净、托格列净、鲁格列净6种SGLT2抑制剂在美国和日本上市,本研究对已上市的SGLT2抑制剂临床药动学特点进行了比较和综述。     

抗高血压候选药物ATPT在比格犬体内的药代动力学

采用LC-MS/MS方法对ATPT在比格犬体内的药代动力学特征进行了研究。结果表明,比格犬单次灌胃给予ATPT混悬液后,ATPT在比格犬体内的药代动力学行为符合二房室模型特征;ATPT在比格犬体内吸收迅速,并且达峰后消除迅速,3个剂量组（7.5,15,30 mg/kg)的t_max和t_1/2分别为0.7～1.0 h和3.5～4.3 h;3个剂量组的AUC_0-∞分别为(5 465.9±1 748.7)、(7 846.2±3 547.4)和(15 490.9±8 292.4) ng·h/mL,AUC_0-∞与剂量间呈良好的线性关系,呈线性动力学过程;经过剂量校正,求得ATPT在比格犬体内的绝对生物利用度分别为39.7%、28.5%和28.1%。