国产富马比索洛尔耐受量及其对心功能的影响

目的 :观察国人对国产富马比索洛尔的最大耐受剂量 ,及其对心功能的影响。方法 :心力衰竭患者 5 6例 ,在口服地高辛、ACEI制剂、血管扩张剂 （非钙离子拮抗剂 ）和利尿剂等基本抗心力衰竭药物的基础上 ,加服富马比索洛尔。观察患者对此药的耐受性 ,同时在试验初始时和服药 7月后测定患者左室射血分数 （EF）等指标。结果 :心力衰竭患者服用富马比索洛尔的最大耐受剂量各不同 ,主要分布在 5 m g;随访 7月后 ,复查心脏 B超与试验初比较 ,EF值 （30 .5± 2 .3） % vs （42 .3± 3.2 ） % ,有极显著的改善 （P<0 .0 1）。结论 :在心力衰竭治疗用药的基础上 ,加用富马比索洛尔治疗 （按照个体化用药原则 ） ,国人对此药的耐受程度主要分布在 5 m g,治疗 7月后的心力衰竭患者心功能显著改善     

益智药阿尼西坦胶囊在人体内的生物等效性评价

目的：比较两种阿尼西坦胶囊在健康志愿者体内的药动学及生物等效性。方法：18名男性健康志愿受试者，采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法，单剂量口服阿尼西坦胶囊试验品和参比品400mg，以高效液相色谱法测定血浆中阿尼西坦主要活性代谢产物一对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(N-anisoyl-GABA，ABA)的经时浓度，对两种阿尼西坦胶囊制剂的主要参数进行统计学比较。结果：两种阿尼西坦胶囊在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一级吸收的单室模型，试验品和参比品的主要药动学参数达峰时间Tmax、(实测值)、最大血药浓度Cmax(实测值)、曲线下面积AUC0-180min分别为：(28．90&;#177;3．23)比(30．00&;#177;6．60)min，(11．33&;#177;2．49)比(10．64&;#177;2．09)mg／L．(801．62&;#177;151．88)比(750．21&;#177;147．78)mg&;#183;min／L(F=0．1607～3．4532，P均&;gt;0．05)；试验品的相对生物利用度为108．4％。结论：统计学结果显示两种阿尼西坦胶囊制剂具有生物等效性。     

盐酸曲马多片人体药代动力学和生物等效性

目的 :比较国产和进口盐酸曲马多片在人体内的药物代谢动力学和生物等效度 ,确保临床用药质量 .方法 :1 8例男性健康受试者采用标准二阶段自身交叉对照试验法服用药物 ,以高效液相色谱荧光法测定受试者服药后 2 4h内血清中曲马多经时浓度 ,计算曲马多的药动学参数 ,并将数据作统计学处理 .结果 :国产和进口盐酸曲马多的血药达峰时间Tmax(实测值 )分别为 (2 .3± 0 .7)和 (2 .3± 0 .7)h ,峰值血清浓度Cmax(实测值 )分别为 (2 2 3± 79)和 (2 2 9± 6 5 ) μg·L-1 ,药时曲线下面积AUC(0 2 4h) 分别为 (2 1 73± 6 80 )和 (2 2 5 2± 5 97)μg·h·L-1 ,两种盐酸曲马多片上述药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,国产对进口盐酸曲马多片的相对生物利用度为 96 .4 0 % .结论 :两种制剂在人体内具有生物等效性     

具有降压和降血脂活性的二氢吡啶衍生物的合成

１，４二氢吡啶类化合物是一类重要的钙通道阻滞剂，降压效果显著，临床用于治疗心、脑血管疾病。２甲基２［４（４氯苯甲酰基）苯氧基］丙酸具有降血脂活性，把二者共价连接合成了化合物１～１０，以期获得较为理想的兼具降血脂及降压的药物。化合物１～１０...     

紫外吸收系数法测定左氧氟沙星注射液的含量

1　材料和方法　 75 30 G型紫外分光光度计 (上海分析仪器厂 ) ,U V- 12 0 ,UV- 2 6 5及 UV- 2 5 0 1型紫外分光光度计 (日本岛津公司 ) ,Genesys- 2型紫外分光光度计 (美国 Spectronic公司 ) .左氧氟沙星 (L FX )原料 (浙江医药总公司 ,含量10 0 .2 % ,批号 2 0 0 0 0 30 2 ) ,L FX对照品 (原料重结晶 ) .含量测定溶剂为 0 .1mol· L- 1 盐酸 .取 L FX对照品用含量测定溶剂定容成 8mg· L- 1 的溶液 .另按处方比例配制其他组分的溶液 ,同法稀释 .在 2 0 0～ 4 0 0 nm波长扫描 ,L FX在 2 93nm处有最大吸收 ,而其他组分在此波长处…     

HPLC测定3＇-氟尿苷-4-[3-（3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基）-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸酯的稳定性

目的：建立检测3’-氟尿苷-4-[3-（3，5-二叔丁基-4-甲氧基苯基）-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸酯（3’-FUDR—BOBA酯）的HPLC法，并对其稳定性进行研究。方法：用Diamonsil C18色谱柱（150mmx4．6mm，5μm），甲醇-水（85：15）为流动相，流速1mL&#183;min-1，检测波长270nm等条件下分析测定3’-FUDR—BOBA酯在不同pH的缓冲溶液中及小鼠脏器匀浆中的降解情况，研究其稳定性。结果：在0．1～100μg&#183;mL-1范围内线性关系良好，回归方程为A=2．039&#215;10^4C＋2．259&#215;10^3（r=0．9998）。在血清、肝脏、肾脏和肺组织匀浆中，药物的半衰期（tl／2）分别为：12．6，0．99，1．64，4．48h。结论：3’-FUDR—BOBA酯在酸性及中性溶液中较稳定，在碱性溶液中水解较快；不同生物组织匀浆中稳定性考察结果显示，药物在肝脏和肾脏中衰减较快。     

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。     

正交试验法优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒制备工艺

目的:优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN)的工艺条件。方法:以大豆磷脂为载体,采用薄膜超声分散法制备FUDRA-SLN,以包封率、形态为考察指标,设计正交试验优选工艺条件。结果:按最优工艺条件制得的FUDRA-SLN均匀圆整,粒径为(215±83)nm,包封率为98·27%,载药量为8·20%。结论:选择优化的薄膜超声分散工艺制备FUDRA-SLN,包封率及载药量高,适合于实验室制备。     

氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备

目的:为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN). 方法:在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性.采用薄膜分散法制备FUDRA-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率. 结果:制备成的FUDRA在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解最快;FUDRA分配系数为58.13. FUDRA-SLN粒径为(208±53)nm,载药量为7.63%,包封率为94.21%. 结论: FUDR转化成FUDRA后亲脂性大大增加;FUDRA-SLN包封率较高,粒径分布较均匀.     

羟丙甲基纤维素在制备乙酰唑胺片中的应用

乙酰唑胺是用于心脏性水肿与青光眼的常用药,在水中极微溶解,按常法制成的片剂难以满足溶出度的要求(45min溶出75%以上).我们在乙酰唑胺片处方中加入低粘度羟丙甲基纤维素(HPMC溶液作为粘合剂),使乙酰唑胺片的溶出度明显得到了改进(45min溶出率大于85%以上).