改变奥扎格雷钠碱基对大鼠肝微粒体蛋白浓度和CYP450酶含量的影响

目的 改变奥扎格雷钠碱基为氨丁三醇后,研究药物对大鼠肝药酶的影响.方法 将健康SD大鼠分为7组(n=6),分别静脉注射给予高、中、低剂量的奥扎格雷氨丁三醇和奥扎格雷钠,并设定空白对照组,连续给药7d,于末次给药24 h后处死大鼠,取肝脏,制备肝微粒体.采用紫外-可见分光光度法测定大鼠肝微粒体蛋白的浓度和CYP 450酶的含量.结果 高、中、低剂量奥扎格雷氨丁三醇组大鼠的肝微粒体蛋白浓度均值分别为10.14±1.44、10.28±1.01、8.10±1.85 mg·mL-1,高、中、低剂量奥扎格雷钠组的肝微粒体蛋白浓度均值分别8.26--±1.55、8.19±0.49、8.72±1.76 mg· mL-1,与空白对照组比较,差异均无统计学意义.高、中、低剂量奥扎格雷氨丁三醇组大鼠的CYP 450酶含量分别为0.537±0.075、0.454±0.106、0.498±0.071 μmol·g-1,高、中、低剂量奥扎格雷钠组的CYP 450酶含量分别为0.504±0.092、0.450±0.086、0.476±0.028μmol·g-1,与空白对照组比较,差异均无统计学意义.结论 改变奥扎格雷钠碱基为氨丁三醇后,多剂量静脉给予大鼠奥扎格雷氨丁三醇后,其肝微粒体蛋白浓度和CYP 450酶的含量与奥扎格雷钠组及空白对照组相比,差异均无统计学意义.预测奥扎格雷改变碱基为氨丁三醇后对大鼠肝药酶无明显影响.     

鸢尾苷元自微乳口服释药系统的制备及体外溶出研究

目的将鸢尾苷元(TG)制备成自微乳口服释药系统(SMEDDS),并对其体外溶出行为进行考察。方法以D-optimal设计原理为基础使用Design Expert软件对制剂处方进行优化,对制备出的制剂进行质量评价及体外溶出度研究。结果最终制备得到的TG-SMEDDS用水稀释10倍后得到粒径为(14.95±0.31)nm的O/W型微乳。粒径分布较均匀,Zeta电位为(-12.53±0.80)mV,载药量为20 mg/g,平均测定量为标示量的(99.03±0.70)%。TG-SMEDDS在pH 1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸盐缓冲液中10 min累积溶出率均接近100%。结论 D-optimal设计可成功应用于TG-SMEDDS的处方优化,制备出的TG-SMEDDS相比TG原料药溶出度有显著改善,可以预期相较于TG原料药,TG-SMEDDS将更有利于胃肠道吸收,该研究结果可为TG剂型设计以及临床研究提供数据支持及参考。     

2018年成都市妇女儿童中心医院门诊左乙拉西坦的使用合理性分析

目的 对成都市妇女儿童中心医院门诊左乙拉西坦的使用情况进行分析,为临床合理用药提供参考。方法 收集成都市妇女儿童中心医院门诊2018年包含左乙拉西坦的处方,并进行统计分析;结果 共收集处方172张,4岁以下患儿88例,构成比为51.16%;诊断为癫痫的共144张,构成比为83.72%;172张处方中选用左乙拉西坦口服溶液的有60例;剂量<10 mg/kg的60例,构成比为34.88%;单药治疗的患儿共132例,构成比为76.74%;不合理处方共36张,主要为诊断不合理,构成比为16.28%。结论 成都市妇女儿童中心医院门诊左乙拉西坦的使用在患儿年龄及单药治疗方面存在超说明书用药现象,有循证学依据,但对于这类超说明书用药应当加强管理;剂型选择基本合理;因未及时更新临床诊断,有少数用药与诊断不一致的处方;用法用量基本合理,少数处方的用药频率存在与说明书不一致的现象,建议通过在门诊开展处方前置审核来尽量减少此类处方的出现。