Eliglustat

<正>Eliglustat是由赛诺菲(Sanofi)及旗下的健赞(Genzyme)公司研发的一种用于戈谢病的(Gaucher disease)口服治疗药物,商品名为Cerdelga,于2014年8月19日由FDA批准上市,是特定Ⅰ型戈谢病成人患者使用的唯一一线口服药物[1]。Eliglustat的中文化学名称:N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧六环-6-基)-2-羟     

Idelalisib

<正>Idelalisib由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences,Inc.)研发,于2014年7月23日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Zydelig。该药是FDA批准的首个选择性阻断磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K-delta)的抗癌药物,主要用于复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和小细胞淋巴瘤(SLL)     

应用于心血管疾病的大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶抑制剂的研究进展

最近的基础和临床研究已经将大鼠肉瘤蛋白同源蛋白激酶(Ras homologue kinase,Rho激酶)确认为一个与多种心血管疾病密切相关的重要靶点。越来越多的证据表明,Rho/Rho激酶信号途径在多种细胞活动中都发挥重要的作用,比如血管平滑肌细胞的收缩、肌动蛋白细胞骨架组织、细胞黏附和迁移、胞质分裂和基因表达等,这些细胞活动都与心血管疾病的发病机制有关。随着更多Rho激酶抑制剂的出现,Rho激酶抑制剂正逐渐成为治疗心血管疾病的研究热点。本文对Rho激酶抑制剂的最新研究进展进行了综述,同时简要介绍Rho激酶的相关内容。     

羧甲基-β-环糊精用于6种抗胆碱类药物的毛细管电泳拆分

目的建立高效毛细管电泳法分离6种抗胆碱类药物对映体。方法采用未涂层熔融石英毛细管柱,以羧甲基-β-环糊精(carboxymethy-β-cyclodextrin,CM-β-CD)为手性选择剂,磷酸盐缓冲液作为背景电解质。结果在最佳条件下,托吡卡胺、氢溴酸后马托品、甲溴后马托品、阿托品和溴甲阿托品的分离度(R)分别为5.13、6.29、4.67、4.85和4.59,消旋山莨菪碱的分离度(R)分别为1.13、6.92和2.58。结论 CM-β-CD对6种抗胆碱类药物对映体均有较好的对映体选择性。     

银屑病治疗的小分子药物研究进展

银屑病是一种复杂的炎性皮肤疾病,其发病机制尚不完全清楚,且反复发作,治疗难度很大,严重影响了患者的生活和工作,这给新药研究和筛选带来一定的困难。尽管如此,抗银屑病新药一直是皮肤病药物治疗学研究的一个热点。国际上在寻找新的抗银屑病药物方面一直在做不懈努力,拟用于治疗的新候选药物不断出现,旨在继续提高疗效和降低毒副作用。目前,可用于治疗银屑病药物的作用靶点较多,主要集中在核激素受体的配体、免疫信号转导通路中的相关细胞因子和酶,以及作用于表皮的天然药用药材。针对治疗银屑病效果较佳、作用机制较明确的小分子药物进行总结,为开发抗银屑病的新药提供研究思路。     

坎地沙坦酯的合成工艺研究

目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、重排、取代、水解、成酯、脱保护、精制合成高纯度的坎地沙坦酯。结果坎地沙坦酯总收率为35%。结论优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且节能环保。     

抑制Aβ聚集的抗老年痴呆症药物研究进展

β-淀粉样蛋白的产生和聚集是老年痴呆症重要的病理学特征,有许多与Aβ形成、聚集和清除相关的药物正在被开发出来,本文就Aβ聚集抑制剂作一综述,以期为AD药物研究提供参考。     

气相色谱检样新的前处理试剂

<正> 气相色谱(Gas Chromatography)分析简称GC,须将难气化的化合物变为易气化又稳定的衍生物,方可进行。衍生物化是体内成分等进行GC分析时不可缺少的前处理步骤。GC前处理试剂随着应用GC分析的化合物种类不断增加而增多。本文仅对近年来几个较新的GC前处理试剂分为两类加以扼要叙述,有关特长也一并作简单介绍。一、有机硅试剂有机硅化物作为官能团保护试剂或作为合成试剂参加有机反应,开始于1960年的后半年。短短十几年的时间,抛开官能团保护的目的不计,仅用于宫能团转换和碳-碳键的生成,据报导已有1000种以上的新方法和有机硅试剂被应用。此外,还用于复杂天然有机合成的关键反应,以期减少化合物的合成难度,提高收率,降低反应工艺的条件等。     

非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成改进

洛索洛芬钠是一种副作用小、疗效高的非甾体类抗炎镇痛药。在总结前人工作的基础上，对其合成工艺中的重要中间体2-（-4-氯甲基苯基）丙酸乙酯的合成进行了改进，以催化剂四氯化钛替代四氯化锡，取得了很好的效果，总收率为58%（原文献收率为36%）。     

dronedarone hydrochloride (Multaq)

由法国赛诺菲-安万特公司开发的抗心律失常药物Multaq于2009年7月2日获得美国FDA批准，目前已经在欧洲上市。该药是第一个在美国批准上市的用于心房纤颤或心房扑动(AF/AFL)引起的心律失常药物，该药为口服片剂。Multaq为苯并呋喃类抗心律失常药物dronedarone的盐酸盐。中文化学名称：N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺盐酸盐。英文化学名称：N-[2-butyl-3-[4-(3-dibutylaminopropoxy)benzoyl]benzofuran-5-yl]methanesul-fonamide hydrochloride；分子式：C₃₁H₄₄N₂O₅S；相对分子质量：593.27；CAS登记号：141626-36-0。