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目的 建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺.方法 运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度.结果 最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶ n(对甲苯磺酰氯)= 1∶ 1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶ n\= 1∶ 1.2 ;(S)-OTS*HCl的总产率为 25.6%,光学纯度为 98.5%.结论 此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产. 相似文献
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目的分析上海市闵行区中心医院辅助用药情况,为临床合理用药及医院药品调控提供参考依据。方法利用医院信息系统,收集医院2010—2011年60种辅助用药的用药金额、用药数量等相关数据进行分析。结果医院辅助用药使用科室分布较集中,门诊、急诊辅助用药较多的科室分别为中医内科、神经内科及骨科。病区辅助用药较多的科室分别为神经内科、普外一科、普外二科等。辅助用药群体以老年患者为主。与2010年相比,2011年医院辅助用药金额明显增加,其中胃肠道保护剂及保肝药的用药频度较其他类别辅助用药大幅增加。结论医院辅助用药使用的增加,一方面说明了临床的需要,另一方面也需要进一步加强管理,避免不合理用药的发生。 相似文献
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目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。结果最佳酰化条件为物料配比n(托品醇):n(对甲苯磺酰氯)=1:1.2,室温下反应5d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS):n[L-(-)-二苯甲酰酒石酸]=1:1.2;(S)-OTS·HCl的总产率为25.6%,光学纯度为98.5%。结论此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产。 相似文献
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目的 建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺.方法 运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度.结果 最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶ n(对甲苯磺酰氯)= 1∶ 1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶ n\= 1∶ 1.2 ;(S)-OTS*HCl的总产率为 25.6%,光学纯度为 98.5%.结论 此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产. 相似文献
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