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1.
目的 建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺.方法 运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度.结果 最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶ n(对甲苯磺酰氯)= 1∶ 1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶ n\= 1∶ 1.2 ;(S)-OTS*HCl的总产率为 25.6%,光学纯度为 98.5%.结论 此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产.  相似文献   
2.
3.
目的探讨高剂量替加环素对碳青霉烯类药物治疗无效的下呼吸道感染疗效。方法回顾性分析经碳青霉烯类药物治疗无效的下呼吸道感染病人85例,根据替加环素用药前是否有病原学证据,分为经验治疗组(26例)和目标治疗组(59例),其中目标治疗组下分CRAB亚组(36例)和CRKP亚组(23例),比较经验治疗组和目标治疗组病人的一般情况、临床有效率及炎症指标变化,同时分析与临床疗效相关的危险因素。结果CRAB组和CRKP组的高剂量替加环素临床有效率分别为63.89%和73.91%,均高于经验治疗组的临床有效率30.77%(P < 0.05和P < 0.01);CRAB组和CRKP组的高剂量替加环素临床有效率之间差异无统计学意义(P>0.05)。在给予以高剂量替加环素为基础的抗感染治疗方案后,CRAB组和CRKP组的WBC、CRP、PCT均明显下降(P < 0.05),而经验治疗组仅CRP下降(P < 0.05),WBC及PCT在治疗前后差异无统计学意义(P>0.05)。Logistic回归分析发现是否重症对临床疗效的影响有统计学意义(P < 0.05)。结论对碳青霉烯类药物治疗无效的下呼吸道感染病人,给予以高剂量替加环素为基础的联合治疗总体具有较好的抗感染疗效,其中目标治疗较经验治疗疗效更佳。  相似文献   
4.
目的分析上海市闵行区中心医院辅助用药情况,为临床合理用药及医院药品调控提供参考依据。方法利用医院信息系统,收集医院2010—2011年60种辅助用药的用药金额、用药数量等相关数据进行分析。结果医院辅助用药使用科室分布较集中,门诊、急诊辅助用药较多的科室分别为中医内科、神经内科及骨科。病区辅助用药较多的科室分别为神经内科、普外一科、普外二科等。辅助用药群体以老年患者为主。与2010年相比,2011年医院辅助用药金额明显增加,其中胃肠道保护剂及保肝药的用药频度较其他类别辅助用药大幅增加。结论医院辅助用药使用的增加,一方面说明了临床的需要,另一方面也需要进一步加强管理,避免不合理用药的发生。  相似文献   
5.
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,临床上用于治疗消化性胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎等多种消化道疾病。奥美拉唑曾于1998—2000年3年间连续成为全球畅销药之冠。本院药剂科在对2011年8月医院药品用量的动态监测中,发现病区奥美拉唑用量较大,故对该月奥美拉唑在病区中的临床应用情况进行专项调查,现报告如下。  相似文献   
6.
目的建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS&#183;HCl]的工艺。方法运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度。结果最佳酰化条件为物料配比n(托品醇):n(对甲苯磺酰氯)=1:1.2,室温下反应5d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS):n[L-(-)-二苯甲酰酒石酸]=1:1.2;(S)-OTS&#183;HCl的总产率为25.6%,光学纯度为98.5%。结论此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产。  相似文献   
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8.
缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究   总被引:1,自引:1,他引:0       下载免费PDF全文
目的 建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺.方法 运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度.结果 最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶ n(对甲苯磺酰氯)= 1∶ 1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶ n\= 1∶ 1.2 ;(S)-OTS*HCl的总产率为 25.6%,光学纯度为 98.5%.结论 此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产.  相似文献   
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