多巴胺-羟基肉桂酸孪合抗氧化剂的稳定性,正常细胞毒活性以及自由基清除活性的饱和效应（英文）

本论文合成了多巴胺(DA)和羟基肉桂酸(HCAs)的孪合抗氧化剂(2a–e),即肉桂酰多巴(2a),对香豆酰多巴(2b),咖啡酰多巴(2c),阿魏酰多巴(2d),芥子酰多巴(2e)。所有化合物在p H 1.3,p H 5.0的缓冲液中非常稳定,在p H 7.4的缓冲液中可发生水解。在人血浆中,化合物水解反应进行更快,其水解顺序以半衰期表示:2c(1.21 h)<2e(1.52 h)<2d(1.85 h)<2b(3.38 h)<2a(3.88 h)。稳定性结果表明,化合物具有的供电子取代基越多,其稳定性越低。通过紫外光谱证实了,因为化合物2c,2d,和2e具有更多的羟基和甲氧基取代基,所以相比于2a和2b,产生了50 nm的红移。此外,在浓度40μM和作用时间48 h时,化合物2b–e和DA对人正常HUVEC细胞未表现出毒性,而2a表现了16%的增值抑制作用。通过ABTS?+和超氧阴离子分析,所有化合物均表现出了比水溶性维生素E(trolox)更高的抗氧化活性。有趣的是,孪合物2a–e的抗氧化活性高于HCAs,而低于或者相当于DA的活性。因此,孪合分子的抗氧化活性可能存在"饱和度"。     

一种小鼠高脂血症新模型的建立

目的建立高脂血症实验动物模型新型方法。方法30只小鼠随机分为空白对照组、阳性对照组及模型组。空白对照组喂饲标准饲料,阳性对照组喂饲高脂饲料;模型组饲以标准饲料和牛奶,30d后检测血清和肝脏胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及肝脏指数(LI),光镜观察肝脏病理变化。结果与空白组相比,模型组LI及血液和血清中TC、TG、LDL-C明显升高,而HDL-C明显降低。光镜下模型组肝脏均出现弥漫性肝细胞脂肪变性和炎症病灶。结论小鼠喂饲30d标准饲料和牛奶,可建立理想的高脂血症模型。     

大蒜皮中肉桂酰胺N-trans-feruloyloctopamine对老年痴呆大鼠模型的治疗作用

目的 研究大蒜皮中的肉桂酰胺类化合物N-trans-feruloyloctopamine(FO)对老年痴呆模型大鼠的治疗作用。方法 采用Meynert基底核注射Aβ_1-40建立老年痴呆大鼠模型,再给予FO进行灌胃后,测定大鼠脑内乙酰胆碱(Ach)、乙酰胆碱转移酶(ChAT)及乙酰胆碱酯酶(AchE)活性等指标,HE染色后观察大鼠海马区神经细胞形态变化。结果 与模型组比较,酪氨酸酶抑制剂FO组的Ach,ChAT和AchE均具有显著性差异(P<0.05,P<0.01);病理结果显示FO对Aβ引起的大鼠海马皮层神经元变性坏死症状明显改善。结论 FO对大鼠AD模型具有较好防治作用。     

雌雄银杏不同部位金属元素的含量测定

目的分析雌雄银杏根、茎、叶中金属元素的含量差异。方法采用空气-乙炔火焰原子吸收光谱法。结果 K、Ca、Zn、Cu、N i、Co、Cd等7种元素在雌树中的含量偏高,Mg、Fe两种元素在雄树中的含量偏高。结论雌雄银杏根、茎、叶金属元素含量呈现一定的差异。     

不同浓度全脂牛奶喂饲制备小鼠高脂血症模型实验研究

目的 建立全脂牛奶喂饲制备小鼠高脂血症模型的方法.方法 将小鼠随机分为空白对照组,高脂饲料组,60%,70%,80%,90%,100%牛奶组7组,分别饲以基础饲料、高脂饲料及基础饲料加不同浓度的全脂牛奶乳浊液,通过测定小鼠的体质量、摄食量、饮水量及血脂水平,探索符合高脂血症病理学要求的动物模型制备方法.结果 1)从喂饲第14天开始,80%,90%,100%牛奶组小鼠体质量显著高于空白对照组及高脂饲料组,差异有统计意义(P<0.05);喂饲第21天,除60%牛奶组外,其他浓度牛奶组小鼠体质量显著高于空白对照组及高脂饲料组(P<0.05或P<0.01).2)从第14天开始,高脂饲料组与各浓度牛奶组的小鼠摄食量均显著低于空白对照组(P<0.05或P<0.01).3)从第7天至第21天,各浓度牛奶组的小鼠饮水量显著高于空白对照组及高脂饲料组(P<0.05或P<0.01);第28天,各浓度牛奶组的小鼠饮水量显著高于高脂饲料组(P<0.05或P<0.01).4)与空白对照组比较,除60%牛奶组外,高脂饲料组与其余浓度牛奶组小鼠血清总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL)含量显著升高(P<0.05或P<0.01),高脂饲料组小鼠高密度脂蛋白胆固醇(HDL)含量显著降低(P<0.01);各浓度牛奶组小鼠HDL含量显著高于高脂饲料组(P<0.05或P<0.01),与空白对照组比较,差异无统计意义(P>0.05).结论 全脂牛奶喂饲制备小鼠高脂血症模型,干预条件温和,有良好的动物依从性,操作简便,造模周期短,成本低,重复性好,能在短时间内复制大量模型,具有良好的适用性和可控性.     

基于HSP90抑制剂BIIB021的硝基还原酶前药的设计、合成及潜在抗肿瘤活性评价（英文）

在BIIB021的基础上合成了一系列硝基还原酶(NTR)前药,作为潜在的抗癌剂,并在体外测试了其细胞毒性作用。结果表明:化合物1c和2c具有良好的抗肿瘤活性, IC50分别为0.72和1.12μM。此外,与阳性母体化合物BIIB021相比,这两种化合物对正常细胞WI-38的毒性也较低(IC₅₀=495.51和570.27μM vs 261μM)。细胞周期测试分析表明:两种化合物都对He La细胞周期阻滞在G2/M期,同时G0/G1期的细胞数量减少,并诱导其凋亡。综上所述:化合物1c和2c具有潜在的抗肿瘤活性,有潜力作为先导化合物,用于进一步结构优化和体内验证研究。     

课程思政在生药学教学中的探索

生药学是药学专业课之一。目前，专业课的课程思政教育已经成为专业课教师的重要职责之一。文章基于生药学课程特点和课程思政的教育理念，充分挖掘思政元素，让学生在科学发展史和名人典故的氛围中学习专业知识；将生药学专业知识学习、医学人文教育和思政教育融为一体，将知识传授和价值引领相统一，开展课程思政教育，帮助学生树立正确的人生观和价值观，使学生将爱党、爱国、爱人民的情怀深植于心，成为具有家国情怀的、全面发展的优秀药学人才。