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目的:考察新型丙酸衍生物的内皮素拮抗作用。方法:采用FLIPR钙分析法检测化合物对内皮素-1(endothelin-1,ET-1)激活高表达内皮素受体的CHO细胞内钙升高的抑制作用;采用ET-1诱导的血管环收缩和大鼠血压升高模型进一步考察受试化合物的活性。结果:9个丙酸衍生物(包括TY6089和TY60841)能有效抑制ET-1所激发的细胞内钙升高,可有效抑制ET-1(1×10-8mol.L-1)所诱导的大鼠离体血管环收缩。15~60 mg.kg-1剂量范围的TY6089和TY60841可有效抑制ET-1诱导的大鼠平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)升高,并呈剂量依赖性。结论:新型丙酸衍生物TY6089和TY60841有良好的内皮素拮抗作用,值得进一步深入研究。 相似文献
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新型口服抗凝药达比加群酯 总被引:1,自引:0,他引:1
达比加群酯是一种新型口服抗凝药物,通过直接抑制凝血酶起到抗凝作用。达比加群酯2010年10月19日获准在美国上市,是继华法林之后50年来首个在美上市的口服抗凝血新药。该药具有口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少、不良反应小等优点。 相似文献
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摘 要 脑血管痉挛(cerebral vasospasm, CVS)是蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage, SAH)最常见的高危并发症之一, 是SAH患者致死和致残的主要原因。有证据表明, 内皮素信号系统在SAH后CVS和迟发性脑缺血损伤的病理生理过程中起重要作用, 因而内皮素受体拮抗剂在CVS治疗中的意义备受关注。克拉生坦(Clazosentan)是一种选择性内皮素受体拮抗剂, 动物实验和临床试验都表明其可有效缓解SAH引发的CVS, 故有望成为脑血管痉挛的新型治疗药物。 相似文献
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