黄柏炮制前后生物碱和柠檬苦素类成分的变化研究

目的分析黄柏在不同温度下进行模拟炮制后,不同炮制品中主要化学成分的变化情况,为解析黄柏不同炮制品的科学内涵提供参考依据。方法采用高效液相色谱法检测黄柏不同炮制品中生物碱类成分小檗碱、小檗红碱、黄柏碱、药根碱、巴马汀和柠檬苦素类成分黄柏内酯、黄柏酮。生物碱类成分检测的色谱条件为Ecosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.1%磷酸水(50∶50)(每100 m L 0.1%磷酸水加十二烷基硫酸钠0.4 g);检测波长:284 nm;体积流量:1m L/min;柱温:35℃;进样量:3μL。柠檬苦素类成分检测的色谱条件为Ecosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–水–磷酸(45∶55∶0.2);检测波长:210 nm;体积流量:1 m L/min;柱温:35℃;进样量:10μL。结果直接烘制品、水润烘制品、酒润烘制品、盐水润烘制品在最佳炮制温度160℃下,总生物碱的质量分数分别为3.009 6%、2.993 1%、3.989 6%、4.537 9%,其中酒润烘制品和盐水润烘制品均较生品3.528 2%高,提示黄柏经辅料炮制后有利于生物碱类成分的溶出,且增加溶出率的是辅料盐和酒,而非水。当炮制温度达到160℃以上时,在相应炮制温度下的直接烘制品和水润烘制品中柠檬苦素类成分质量分数未见明显差异,酒润烘制品和盐水润烘制品随着温度的升高其质量分数相差较大,提示水对黄柏炮制过程中的柠檬苦素类成分基本没有影响,酒、盐炮制具有影响。结论黄柏经炮制后生物碱类和柠檬苦素类成分会发生量变和质变,辅料和温度对其成分的变化有直接的影响,本研究可为黄柏炮制后药性发生改变与其化学成分的变化具有相关性提供参考和依据。     

黄柏及其不同炮制品的HPLC指纹图谱分析

目的:建立黄柏生品、酒炙品和盐炙品的HPLC指纹图谱,比较不同产地黄柏及其炮制品指纹特征的差异。方法:采用HPLC比较10批黄柏生品、酒炙品和盐炙品的指纹图谱,流动相乙腈(A)-水(含0.3%磷酸和0.3%二乙胺,B)梯度洗脱(0~10 min,10%~14%A;10~20 min,14%~25%A;20~45 min,25%A;45~50 min,25%~65%A;50~55 min,65%~70%A;55~60 min,70%~75%A;60~70 min,75%~100%A),流速0.8 m L·min-1,柱温40℃,检测波长284 nm,分析时间70 min。结果:酒黄柏、盐黄柏与生黄柏的指纹图谱基本一致,但各成分间的相对含量存在差异,对其中的绿原酸、黄柏碱、木兰花碱、药根碱、小檗红碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、黄柏内酯进行了归属。10批黄柏生品、酒炙品和盐炙品共有模式色谱峰相似度均0.9。结论:建立的指纹图谱具有很好的精密度、重复性和稳定性,可作为黄柏及其炮制品质量评价的依据。     

中国14家教学医院2005-2008年临床分离肺炎链球菌耐药性分析

目的 监测2005-2008年我国不同地区14家教学医院临床分离肺炎链球菌的耐药性,为临床经验用药提供科学建议.方法 2005-2008年从14家教学医院收集非重复的1 317株临床分离肺炎链球菌,其中2005年271株、2006年391株、2007年363株、2008年292株.菌株主要为社区呼吸道感染病原菌,即以呼吸道感染收治的门诊和急诊患者或入院48 h内发生呼吸道感染的患者中分离的肺炎链球菌.菌株分离地区包括华北地区、东北地区、华南地区、华中及西北地区以及华东地区.患者按年龄分为成人组(≥18岁)、青少年组(6～17岁)和儿童组(≤5岁).菌株经中心实验室复核后,采用Etest法、琼脂稀释法或纸片扩散法测定8类17种抗菌药物的MIC或抑菌圈直径,数据输入WHONET5.5软件分析敏感率、中介率、耐药率、MIC50、MIC90.结果 肺炎链球菌对利奈唑胺(100%)和氟喹诺酮类药物(95.2%～99.7%)保持了高的敏感率.对于β内酰胺类药物,菌株对阿莫西林-克拉维酸敏感率为73.8%～92.1%,对青霉素、头孢曲松和头孢吡肟也有较高的敏感率,但逐年降低.3种二代头孢菌素的敏感率较低(2008年为36.3%～38.4%).对于红霉素、阿奇霉素、克林霉素、甲氧苄啶-磺胺甲 唑和四环素,菌株的敏感率均较低且逐年下降.PISP的比例在逐年增大,从2005年的4.4%上升至2008年的20.2%.华北地区的PNSP发生率较低(6.0%),而华中及西北地区和华东地区的PNSP发生率较高(30.1%和38.7%).成人组的PNSP发生率(15.7%)明显低于儿童组(33.0%),也低于青少年组(38.2%).结论 肺炎链球菌对利奈唑胺和氟喹诺酮类药物在2005-2008年间保持了较高的敏感性,而对青霉素类和头孢菌素类的敏感性逐年降低,临床需慎用对肺炎链球菌活性较低的药物,包括大环内酯类、克林霉素、甲氧苄啶-磺胺甲 唑和四环素.

Abstract：

Objective To investigate antimicrobial resistance among Streptococcus pneumoniae clinically isolated from 14 teaching hospitals located at different areas in China in 2005-2008 and to give logical guidance for clinical empirical therapy.Methods A total of 1 317 non-repetitive S.pneumoniae isolates in 14 teaching hospitals from 2005-2008 were collected and sent to the central lab for reidentification and susceptibility testing, including 271 isolates collected in 2005, 391 isolates collected in 2006, 363 isolates collected in 2007 and 292 isolates collected in 2008. Most of the isolates were from community-acquired respiratory tract infections, which were isolated from outpatient or emergency department patients with respiratory tract infections or those patients with respiratory tract infections within ≤48 hours hospitalization.The districts where the organisms were isolated include North China, Northeast China, South China, Central and Northwest China and East China.The patients included adults, teenagers and children.The minimum inhibitory concentrations (MICs) or inhibitory zone diameter of 17 antimicrobial agents were determined by Etest method, agar dilution method or disk diffusion method.WHONET5.5 software was used to analyze susceptibility rate, intermediate rate, resistance rate, MIC50 and MIC90.Results Linezolid (100%) and fluoroquinolones (95.2%-99.7%) showed excellent activities against S.pneumoniae.Among β-lactams, amoxicillin-clavulanic acid remained high activities (73.8%-92.1%),followed by penicillin, ceftriaxone and cefepime with year-over-year decrease in activities.The activities of three second-generation cephalosporins were low (36.3%-38.4% in 2008).The activities of erythromycin, azithromycin, clindamycin, trimethoprim/sulfamethoxazole and tetracycline against S.pneumoniae were poor and decreased year over year.The incidence of penicillin non-susceptible S.pneumoniae (PNSP) was increasing especially for PISP (from 4.4% in 2005 to 20.2% in 2008).The incidence of PNSP in North China was low (6.0%), while this value were high in central China and East China (30.1% and 38.7%, separately).The incidence of PNSP in adults (15.7%) was obviously lower than that in children(≤5 years:33.0%) and teenagers (6-17 years:38.2%).Conclusions linezolid and fluoroquinolones showed excellent in vitro activity against S.pneumoniae, followed by penicillin and cephalosporins with year-over-year decrease of activity. Clinicians should pay more attention when using those antimicrobial agents with poor activity against S.pneumoniae, which include macrolides, clindamycin, trimethoprim/sulfamethoxazole and tetracycline.     

临床感染常见病原茵的分布及耐药性监测

目的 了解我院一年中临床感染性疾病中常见病原菌的种类、分布及耐药状况。方法 应用ATB Expression自动细菌鉴定及药敏测试仪对临床标本中分离的病原菌进行鉴定和药物敏感试验。结果 从临床标本中共分离出病原菌1262株,其中革兰阳性球菌432株,占34.2％。革兰阴性杆菌830株,占65.8％。在前十位的病原菌中革兰阴性杆菌占6个,革兰阳性球菌占4个。大多数革兰阴性杆菌对广谱青霉素、第三代头孢菌素、氨基糖苷类和喹诺酮类抗菌素的耐药率高。头孢毗肟对革兰阴性非发酵菌抗菌作用差,对肠杆菌科细菌耐药率较低,为14.3％-35.5％;头孢哌酮／舒巴坦和哌拉西林／三唑巴坦对革兰阴性杆菌的抗菌作用强,耐药率分别为0-24.8％和2.6％-35％。亚胺焙南对革兰阴性杆菌的抗茵活性最强,除铜绿假单胞菌外,细菌耐药率均<50%。葡萄球菌对万古霉素和替考拉宁的耐药率为0。粪肠球菌对万古霉素和替考拉宁的耐药率较低,分别为0和9.4％。结论 对临床感染患者应尽快作出微生物学诊断,争取尽早在药敏试验结果指导下进行临床抗感染治疗。     

人参炮制对其化学成分和药理作用的影响

目的:探究炮制对人参化学成分和药理作用方面的影响,为其新的炮制品研发奠定基础。方法:查阅中国知网、万方数据库、维普数据库等收录的近20年有关人参及炮制品化学成分和药理作用研究的文献资料,进行总结和综述。结果:人参炮制方法多样,炮制品以生晒参和红参为主。在人参加工成红参过程中,产生红参的特有成分,包括人参皂苷Rh2、20-(R)-人参皂苷Rh1、20-(S)-人参皂苷Rg3、20-(R)-人参皂苷Rg2、人参皂苷Rs1、人参皂苷Rs2、麦芽酚、人参炔三醇和人参炔二醇等;炮制使人参在抗肿瘤、抗疲劳、抗衰老、抗肝毒及促进组织血液循环方面的活性增强。结论:人参在加工过程中不但使各类成分发生转化,而且生成活性更强的新化合物,但是目前并没有彻底解决其副作用问题。应根据中医传统理论和临床应用的需要,结合中药炮制学理论,研制新的人参炮制品,使其既能体现中医辨证施治精髓,又制约其副作用,提高临床应用安全性。     

头孢吡肟治疗慢性阻塞性肺疾病下呼吸道感染的疗效观察

目的:观察头孢吡肟治疗慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺)下呼吸道感染的临床疗效及安全性。方法:将65例慢阻肺伴下呼吸道感染患者随机分为两组,在常规治疗的基础上,治疗组32例,采用头孢吡肟2g,静脉滴注,每12 h1次;对照组33例,给予头孢他啶2g,静脉滴注,每12h1次,两组疗程均为7～14d。结果:头孢吡肟组治愈率为68.8％,有效率为90.6％,细菌清除率为91.2％;头孢他啶组治愈率为60.6％,有效率为87.9％,细菌清除率为90.3％,两组比较差异无显著性(P>0.05)。两组患者共分离出病原菌65株,药敏试验显示对头孢吡肟敏感率为89.2％,明显高于头孢他啶(78.5％)和头孢噻肟(7.4％,P<0.05)。结论:头孢哟肟的体外抗菌活性强于头孢他啶和头孢噻肟,其治疗慢阻肺伴下呼吸道感染疗效确切、使用安全。     

泌尿系感染病原菌分布及耐药性监测

目的了解我院泌尿系感染病原菌的分布现状及体外耐药性,为临床提供诊断与治疗依据。方法采用全自动微生物分析仪ATB Expression及配套试剂,对我院2005年1月1日~2006年6月30日的住院及门诊患者尿培养分离出的561株病原菌进行细菌鉴定和体外耐药性监测。结果大肠埃希菌是引发泌尿系感染的主要病原菌,占42.1%;其次为肠球菌属(14.2%)、直菌(13.7%)、凝固酶阴性葡萄球菌(9.1%)、肺炎克雷伯菌(4.5%)、奇异变形杆菌(2.9%)及铜绿假单胞菌(2.1%);大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌产ESBLs株检出率分别为37.7%和40.0%,耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)和高水平庆大霉素耐药肠球菌(HLGR)检出率分别为66.7%和72.5%;体外耐药监测表明;肠杆菌科细菌对碳青酶烯类保持100%敏感性,对β-内酰脑酶抑制剂复合物和阿米卡星敏感性较强(76%),对其他抗菌药物耐药率较高;革兰阳性球菌耐药情况也相当严重,但尚未发现耐万古霉素菌株。结论泌尿系感染最主要病原菌为大肠埃希菌,假丝酵母菌分离率显著上升;病原菌耐药率呈上升趋势,临床医师应积极送检,根据尿培养结果合理选用抗菌药物进行治疗。     

2008年中国15所教学医院医院感染患者分离的肠杆菌科细菌耐药性分析

目的监测2008年我国不同地区15所教学医院医院感染患者中分离的肠杆菌科细菌的耐药性。方法按设计方案收集非重复的1 357株医院感染患者中分离的肠杆菌科细菌。菌株经中心实验室复核后,采用琼脂稀释法测定15种抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC),数据输入WHONET5.6软件进行统计分析。结果大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌敏感率较高的药物有美罗培南(97.6%～100%)、帕尼培南(79.8%～98.4%)、亚胺培南(64.9%～98.1%)、厄他培南(91.3%～97.4%)、哌拉西林-他唑巴坦(87.2%～97.4%)、头孢美唑(82.1%～97.0%)和阿米卡星(89.9%～93.8%)。肠杆菌属细菌敏感率较高的抗菌药物有美罗培南(98.7%)、帕尼培南(96.4%)、亚胺培南(95.4%)和阿米卡星(85.7%)。弗劳地枸橼酸杆菌和黏质沙雷菌敏感率较高的药物有碳青霉烯类抗生素(92.0%～100%)、哌拉西林-他唑巴坦(93.1%～99.1%)、阿米卡星(89.0%～94.3%)和头孢吡肟(86.2%～93.1%)。结论碳青霉烯类抗生素、哌拉西林-他唑巴坦和阿米卡星对医院分离的肠杆菌科细菌保持了较高的抗菌活性,头孢美唑对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌表现出良好的抗菌活性。     

UPLC-QQQ-MS/MS同时测定金银花饮片中核苷类成分的含量

目的 建立超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱(UPLC-QQQ-MS/MS)法比较研究金银花的水提液中核苷类成分的含量。方法 采用Waters BEH C₁₈（2.1 mm×50 mm,1.7 μm）色谱柱,以乙腈（A）- 0.1%甲酸水（B）为流动相梯度洗脱,流速0.4 mL·min^-1,柱温30 ℃ ,进样量3 μL,电喷雾离子源（ESI）,正离子多反应监测模式（MRM）对金银花的水煎液中核苷类成分的含量进行测定。结果 金银花中共检测出尿嘧啶、鸟嘌呤、黄嘌呤、β-胸苷、尿苷、2’-脱氧腺苷、2’-脱氧鸟苷、肌苷、鸟苷、胸腺嘧啶、腺苷、环磷酸鸟苷等12种核苷类成分,其中鸟苷和尿苷的含量较高,胸腺嘧啶、腺苷、环磷酸鸟苷的含量由于过低而未展示,其余9种核苷类成分在测定质量浓度范围内线性关系良好（r≥0.999 0）,方法精密度、重复性和稳定性的RSD值均小于3.0%,平均加样回收率在99.4%～102.1%,RSD在1.7%～2.7%。结论 该方法准确、可靠,适用于同时测定金银花饮片中核苷类成分的含量,可用于金银花饮片的质量控制。     

黄柏及其酒和盐炙品改善热证大鼠能量代谢及其机制的研究

目的探索黄柏、酒黄柏及盐黄柏对热证大鼠能量代谢的作用规律。方法黄柏及其酒和盐炙品水煎液9.519、1.058g/kg ig大鼠7 d,测定生制黄柏对2,4-二硝基苯酚所致热证大鼠肛温,以及血浆中三碘甲腺原氨酸（T3）、四碘甲腺原氨酸（T4）、促甲状腺激素（TSH）、促甲状腺激素释放激素（TRH）、肝组织中乳酸脱氢酶（LDH）、琥珀酸脱氢酶（SDH）、肝糖原、Na^＋-K^＋-ATP酶和Ca^2＋-Mg2＋-ATP酶的含量。结果生黄柏、盐黄柏均可以降低热证大鼠肛温,而酒黄柏的作用不明显。生黄柏、盐黄柏可以有效降低热证大鼠的血浆中甲状腺功能轴（T3、T4、TSH、TRH）和肝组织中LDH、SDH、Na^＋-K^＋-ATP酶、Ca^2＋-Mg2＋-ATP酶的含量,并能增加热证大鼠肝组织中糖原含量,而酒炙后对能量代谢指标含量作用减弱。结论生黄柏能够改善热证大鼠的能量代谢,且与甲状腺途径有关。盐炙后寒性增强,对热证大鼠的能量代谢有进一步的改善作用,而酒炙后,缓和黄柏的寒性,对能量代谢改善效果不显著。