和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对人和大鼠体外CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用

目的 观察和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷5种中药成分体外对人和大鼠肝CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用。方法 在人和大鼠肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁、咪达唑仑和右美沙芬为探针,应用HPLC检测受试物对探针代谢产物生成量的影响,评估5种中药成分对CYP1A2、CYP3A和CYP2D在该体系中的活性影响,并计算得到抑制率和IC₅₀。结果 和厚朴酚对人和大鼠CYP1A2、CYP2D的IC₅₀值分别为5.5、3.9、35.3和46.7 μmol·L^-1;厚朴酚对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D的IC50值分别为23.8,29.1和39.9 μmol·L^-1;栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对3种CYP酶亚型的IC₅₀均>100 μmol·L^-1;和厚朴酚对人和大鼠CYP3A的IC₅₀均>100 μmol·L^-1;厚朴酚对人CYP3A、CYP2D和大鼠CYP3A的IC₅₀均>100 μmol·L^-1。结论 和厚朴酚体外对人和大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用,厚朴酚体外对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用,均呈浓度依赖性。