2-〔4(s)-4-酚胺基-3-氧代-2-异噁唑烷基〕-5-氧代-2-四氢呋喃甲酸钠类化合物的合成

以L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料,采用三条合成路线,经6～8步反应,合成8个目标化合物。其部份中间体的结构经IR,PMR,MS及元素分析证实。产物的结构也经IR及PMR证实。体外抑菌试验表明,TM7和TM8显示较强的广谱抑菌活性,TM6则具有中等强度。TM2和TM3对金葡菌也有一定活性。     

甲硝唑药棉的制备及质量标准的研究

甲硝唑,对厌氧菌感染疗效显著,已被世界卫生组织(WHO)遴选为治疗厌氧菌感染的基本药物。近几年国内药学工作者对甲硝唑制剂进行了广泛的研究,创制了多种新型,用于人体各部位厌氧菌感染的治疗,除针剂、片剂外,尚有含漱剂、栓剂、膜剂、搽剂、溶液剂、滴丸剂、阴道海绵剂、阴道泡腾片、软膏剂和明胶海绵剂等.我们研制了甲硝唑药棉,用于治疗脚癣,经初     

罗氟司特合成路线图解

罗氟司特（roflumilast,1）化学名为N-（3,5-二氯吡啶4-基）-3-环丙甲氧基4-二氟甲氧基苯甲酰胺,是由德国安达（Altana）公司研发,瑞士奈科明公司（Nycomed Pharma GmbH）完成Ⅲ期临床试验的磷酸二酯酶4（PDFA）抑制剂,于2010年7月在欧洲获得批准,随后在德国、英国和西班牙上市,商品名为Daxas。2011年3月又获得美国FDA批准,在美国上市。     

紫外分光光度法测定硫酸庆大霉素注射液含量

长期以来,硫酸庆大霉素注射液一直用微生物法测定含量,该法测定时间长,无法用于中间品含量控制。本文以经过微生物法准确测知含量的硫酸庆大霉素(原料)为标准品,用紫外分光光度法测定该批原料生产的数批注射液含量,结果较为理想,可用于硫酸庆大霉素注射液的含量测定,更适于中间品的含量控制。     

非典型β—内酰胺Lactivicin类抗生素的研究进展

在探索天然来源的新型β-内酰胺抗生素过程中,头孢菌素类和单菌胺素类的发展系重要转折点,加速了寻找许多其它新化合物的筛选工作。1985年,利用β-内酰胺超敏变株定向靶位筛选β-内酰胺抗生素中从稳杆菌(Empedobacter)YK-258和LysobacterYK-422中发现新抗生素——Lactivicin(TAN-588)。Lactivicin是第一个得到证实的对细菌PBP具有亲和力的非β-内酰胺抗生素,它的发现证明了在显示所谓β-内酰胺抗生素活性中β-内酰胺环并非必须。