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罗红霉素渗透泵型控释片处方工艺研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:探讨罗红霉素渗透泵型控释片的处方工艺。方法:以罗红霉素(RXM)为模型药物,通过测定药物的释放度,考察促渗透剂、渗透聚合物种类及其用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。结果:PVP和增塑剂用量、包衣膜厚度和释药孔径对渗透泵型控释片的药物释放具有显著影响,一定范围内片芯硬度对药物释放的影响不明显。结论:选用500mg/mL的蔗糖作为渗透促进剂;200mg/mL的聚维酮-K30(PVP)为促渗透聚合物;包衣膜选用200mg/mL的PEG-6000。 相似文献
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目的:探讨盐酸帕罗西汀控释微丸的处方设计和制备工艺。方法:采用单因素和L(3)正交试验法确定盐酸49帕罗西汀控释微丸处方药物、辅料配比,对盐酸帕罗西汀控释微丸制备的流动性、脆碎度、粒径分布、含水量、释放度指标进行综合评价。结果:确定盐酸帕罗西汀控释微丸的优化处方药物配比为ABCD,平面临界角为11.70(),休止角为o313126.00(),脆碎度为0.71%,含水量为0.36%。结论:盐酸帕罗西汀控释微丸最佳处方药物配比的质量分数(w):盐酸帕罗西汀o0.10、乳糖0.30、预胶化淀粉0.557、滑石粉0.003、羟丙基甲基纤维素(HPMC)0.04。采用泛丸法制备盐酸帕罗西汀控释微丸。 相似文献
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目的建立测定维格列汀原料药中对映异构体的HPLC测定方法。方法采用Chirapak IC-3手性色谱柱(250 mm×4.6 mm,3μm);流动相:正己烷–乙醇–三乙胺(150∶750∶1);检测波长:210 nm;体积流量:0.6 mL/min;进样量:20μL;柱温:35℃。结果在上述色谱条件下,维格列汀与其对映异构体的分离度大于5;最低定量限为1.2μg/mL,最低检测限为0.3μg/mL;维格列汀和对映异构体在1.2~30.0μg/mL与峰面积呈良好的线性关系。对映异构体的加样回收率为99.67%,RSD值为2.1%;色谱参数变动对对映异构体的检测没有影响。结论本方法灵敏度高,重现性好,适用于维格列汀中对映异构体杂质的检查。 相似文献
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目前生物催化主要用于更加经济简便的合成已知和未知的化舍物。利用突变的微生物、加工酶及新颖的酶的复合,可以提高产量,也可以探索出新式合成方法。复合酶的应用利用了系统水平的生物学知识,成为新式的化舍物合成方法。随着对蛋白质功能及其相互作用的逐步了解,这种体外的生物合成方法也正在进一步得到完善。 相似文献
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由于细胞膜的存在限制了生物利用度,大分子物质的胞内转运还存在许多问题。最近通过对蛋白质转导结构域的研究已经排除了这一障碍。应用蛋白质转导结构域将大分子蛋白质、核酸、病毒、小分子物质转运到目标细胞内已引起了人们越来越多的关注。虽然十年前就发现了蛋白质转导结构域,如触足蛋白、Tat及Vp22,但其作用机制刚刚明确并开始被广泛的应用。除了富含精氨酸的蛋白质转导结构域,我们通过流式细胞光密度的测定和酶的测定,还发现赖氨酸同聚物也能够介导许多细胞的转导过程。蛋白质转导结构域,有天然存在的和人工合成的,已越来越广泛的应用于将生物活性物质转运到细胞内以便更好的治疗某些疾病,如癌症、中风、关节炎等等。 相似文献
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糖蛋白药物糖基化及其表达系统的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
大约有四分之一的新药是蛋白类药物,其中糖蛋白药物占了绝大部分。本文从药物代谢动力学、组织靶向和调节生物活性等三个方面综述了糖基化对最佳治疗效果的影响,并且评估了CHO和酵母表达系统以求达到最佳糖基化。哺乳动物细胞培养是现今糖蛋白的生产系统,它存在以下几个缺点:成本高,周期长,糖基化作用受限。鉴于此,现在也已经开发了酵母表达系统来替代哺乳动物细胞培养,它具有表达能力高,发酵易于控制,可以进行氮糖基化的优点,尤其是P.pastoris工程酵母必将有更加广阔的应用前景。 相似文献