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1-氨基-2-氰基环戊烯经乙酰化、闭环和氯化反应制得4-氨基-2-氯-6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶,再经Sandmeyer溴化和钯炭催化氢化脱卤制得6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶,总收率为61%。 相似文献
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聚乙二醇-达沙替尼结合物的合成及初步药效研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 合成2种聚乙二醇-达沙替尼结合物(JK120303和JK120304),并评价结合物JK120303和JK120304在K562人慢性髓系白血病皮下瘤模型中的抗肿瘤作用。方法 将达沙替尼用缬氨酸衍生后分别和mPEG-二肽酸和4arm-PEG-乙酸反应得到聚乙二醇-达沙替尼结合物,于NOD/SCID小鼠右侧背部皮下接种K562细胞,建立人慢性髓系白血病异种移植动物皮下模型,根据相对肿瘤增殖率进行疗效评价。结果 合成得到2个聚乙二醇-达沙替尼结合物。结合物JK120303(2.5 mg·kg-1和5 mg·kg-1)的药效优于达沙替尼(5 mg·kg-1),结合物JK120304(2.5 mg·kg-1和5 mg·kg-1)的药效与达沙替尼(5 mg·kg-1)相当。结论 聚乙二醇-达沙替尼结合物JK120303药效优于达沙替尼,值得进一步研究。 相似文献
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