替格瑞洛中7个异构体的毒理评价及含量测定研究

目的 研究替格瑞洛中7个异构体的毒理性质,并建立高效液相色谱法对7个异构体的含量进行测定。方法 通过ADMET Predictor软件分析7个异构体的毒理性质,构建7个异构体的统一检验分析方法,并通过该方法对179批次样品的异构体含量进行测定。结果 替格瑞洛片中部分异构体存在肝脏毒性及小鼠致癌的可能性;建立的检验方法可以准确测定各异构体的含量且各异构体间分离度符合要求,179批次样品中7个异构体的含量均符合规定。结论 该系列异构体毒性预测均较小,但其实际效果需具体试验论证,该检验方法能系统地鉴别和测定各异构体的类型和含量,为统一替格瑞洛检验方法提供了重要的参考。     

盐酸环丙沙星中氯代环丙沙星的质量控制

目的 建立以高效液相色谱法测定盐酸环丙沙星中氯代环丙沙星含量的方法。方法 采用Welch Ultimate Plus C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，梯度洗脱，流速为1.5 mL·min^–1，检测波长278 nm。结果 氯代环丙沙星和环丙沙星以及其他杂质分离度良好，氯代环丙沙星在1.050~10.5 μg·mL^–1内线性良好(r=0.999 9)，回收率为108.8%(RSD=1.97%)。结论 建立的质量标准简便、快捷、专属性强，可以更好地控制盐酸环丙沙星的质量。     

对依托泊苷注射液现行质量标准的探讨

正依托泊苷注射液由北京制药工业研究所于七十年代后期研究成功,主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。其现行质量标准收载于《中国药典》2010年版二部。我所承担了2013年依托泊苷注射液的国家评价性抽验任务。