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目的研发一种新型唑烷酮类抗生素((3R,3a S)-7-(6-((S)3-甲基-2-唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]唑[3,4-d][1,4]嗪-3-基)甲基)磷酸单酯(TJ1508)的合成工艺,并研究其晶型。方法以磷酸二苄酯中间体为原料,通过酸催化脱苄基得到TJ1508,在不同的溶剂体系中析晶得到不同晶型,采用粉末X射线衍射分析(PXRD)和差示扫描量热分析(DSC)对其进行表征,并对其进行加速稳定性试验和溶剂残留检测。结果目标化合物的收率最高为89%,得到3种不同的晶型A、B和C,稳定性、溶剂残留和钯残留均优于化合物专利无定型产品。结论设计了一种TJ1508的简易合成路线,得到3种稳定的晶型,其中晶型C最为稳定。 相似文献
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