超声造影剂载药技术与有效组分中药在心肌再灌注炎症治疗中的作用

心肌再灌注后炎症反应是一个极为复杂的病理过程,如何针对相互联系的众多病理环节,多靶点进行综合干预,现代医学尚缺乏理想的对策.中药有效组分具有多组分、多靶点的治疗特点,但传统中药的剂型和给药途径导致了中药药效发挥的模式近似于"散弹出击",其结果是"弱效应的整合".药物携载技术的发展,特别是超声造影剂作为基因或药物载体与其他靶向载体相比具有靶向传导效率高、操作简单和无创的特点,为解决这一问题提供了新的技术.     

抗癌药物脂质体制剂药代动力学的研究进展

目的对抗癌药物脂质体制剂的药代动力学研究成果进行综述。方法参阅、归纳、总结相关文献,根据作用机制的不同对抗癌药物进行分类,分别阐述这些药物脂质体制剂的药代动力学研究概况。结果与结论脂质体制剂具有靶向性、缓释性的特点,能提高血药浓度和药物的生物利用度,使药物的消除速率慢于游离药物。脂质体制剂能够改善抗癌药物的治疗效果,并能降低药物的毒副作用。     

黄柏中盐酸小檗碱的药代动力学研究

【目的】测定黄柏中有效成分盐酸小檗碱在大鼠体内的药代动力学参数。【方法】使用高效液相色谱（HPLC）检测黄柏中盐酸小檗碱在大鼠血浆中的血药浓度；并运用3p97程序对黄柏中盐酸小檗碱的药代动力学参数进行拟合。【结果】黄柏中盐酸小檗碱在大鼠体内药代动力学参数是：血药浓度曲线下面积（AUC）=7743（mg·L）／min肾排泄速度常数（Ke）=7．285×10^-3L/min，吸收速度常数（Ka）=4．166×10^-2 L／min，吸收半衰期[T1/2（Ka）]=16．64min，肾排泄半衰期[T1/2（Ke）]=95．15min，出风时间[T（peak）]=50．73min，最大血药浓度[C（max）]=3．898mg／L。【结论】黄柏中盐酸小檗碱在大鼠体内呈一室模型分布。     

黄连解毒汤中栀子苷在大鼠体内的药动学研究

[目的]探讨黄连解毒汤中栀子苷在大鼠体内的药动学.[方法]大鼠灌胃给药,取血经处理后采用高效液相色谱(HPLC)法测定栀子苷含量.[结果]大鼠灌胃黄连解毒汤后,体内栀子苷的药-时曲线符合二室开放模型,药动学参数为:分布速率常数(α)=(0.03±0.01)/min,消除速率常数(β)=(0.000 6±0.000 2)/min,二室模型分布相的半衰期(t1/2α)=(79.02±22.38)min,二室模型消除相的半衰期(t1/2β)=(13 031.81±8 817.76)min,达峰时间(T(peak))=(99.46±28.73)min,血药峰浓度(Cmax)=(5.02±1.52)mg/L,血药浓度一时间曲线下面积(AUC)=(69 334.66±15565.92)mg/(L·min).[结论]明确了黄连解毒汤中栀子苷在大鼠体内的药动学过程,为黄连解毒汤的临床应用提供可参考的依据.     

鱼腥草挥发油中甲基正壬酮在小鼠体内的组织分布研究

目的:研究鱼腥草挥发油中甲基正壬酮在小鼠体内的组织分布,为临床试验提供依据。方法:采用气相色谱法检测小鼠灌胃口服鱼腥草挥发油后生物样品中的药物含量。结果:小鼠灌胃口服鱼腥草挥发油5.0 g/kg的组织分布实验表明,气管药物浓度最高,其次依次是肠、肝、肾、心、血、脾、肺、脑、肌肉;而给药7 h后,各组织中药物浓度均已下降90%以上。结论:鱼腥草挥发油中甲基正壬酮主要分布于气管、肠、肝、肾组织中,本实验为鱼腥草的合理使用及二次开发提供了药代动力学依据。     

β-环糊精包合五味子挥发油工艺的研究

[目的]研究β-环糊精(β-CD)包含五味子挥发油的最佳工艺。[方法]综合包合物收率、挥发油利用率和包合物含油率3个指标,对研磨法、超声法和饱和水溶液法进行比较实验;采用L9(34)正交实验法,优选饱和水溶液法的最佳包合工艺条件;采用显微镜法、紫外分光光度法对包合物进行验证及稳定性考察。[结果]优选出最佳包合工艺条件为:β-CD与挥发油的投料比为1∶10,包合温度为80℃,包合时间为1h。包合物收率、挥发油利用率和包合物含油率分别为82.57%、93.88%、9.39%,包合物形成后具有明显的特征,且挥发油包合前后,成分未见明显改变,包合后制剂稳定性增强。[结论]确定了五味子挥发油的β-CD包合最佳工艺,为包合物制剂学研究和质量控制提供依据。     

黄连解毒汤中三种成分在大鼠体内的药代动力学研究

目的：研究黄连解毒汤中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷在大鼠体内的药代动力学。方法：健康大鼠灌胃给予黄连解毒汤,收集不同时间的含药血浆,采用HPLC法测定大鼠血浆中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷三种成分的血药浓度,运用3P97药代动力学软件拟合房室模型,计算其药动学参数。结果：黄连解毒汤中盐酸小檗碱和黄芩苷在大鼠血浆中的药-时过程属于一室开放模型,栀子苷在大鼠血浆中的药-时过程属于二室开放模型。结论：建立了HPLC法测定黄连解毒汤中三种成分血药浓度的方法,为黄连解毒汤的合理用药提供了药代动力学数据,同时也为中药复方的药代动力学研究提供了可借鉴的方法。     

UPLC-MS/MS法同时测定注射用益气复脉(冻干)中13种成分

目的 建立同时测定注射用益气复脉(冻干)(YFI)中人参皂苷类(人参皂苷Rb₁、Re、Rg₁、Rc、Rd、Rf、Rg₃、F₂和三七皂苷R₁)和木脂素类(五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素和五味子乙素)共13种成分的UPLC-MS/MS分析方法,并对YFI中上述成分进行定量分析.方法 采用液质联用法,应用C₁₈柱,流动相为含0.1%甲酸的水溶液和含0.1%甲酸的甲醇溶液梯度洗脱,质谱采用正离子模式,多反应监测扫描.结果 YFI中13种成分线性关系、精密度、稳定性、重复性均符合方法学测定要求,加样回收率为98.28%～101.08%.应用所建立的方法测定了5批次YFI中人参皂苷类和木脂素类共13个成分的量.结论 所建立的用于同时测定YFI中13种成分的分析方法简单、重复性好、准确可靠,可为YFI质量控制提供依据.     

高效液相色谱法测定复方承气颗粒中芍药苷和橙皮苷的含量

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定复方承气颗粒中芍药苷和橙皮苷的含量。方法:以AGT C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,甲醇-1%磷酸(35∶65)为流动相,检测波长270 nm,流速1.0 ml/min。结果:芍药苷线性范围为28.0～280.0μg/ml(r=0.999 4),回收率为99.52%,RSD为1.20%;橙皮苷线性范围为7.0～70.0μg/ml(r=0.999 5),回收率为99.12%,RSD为0.66%。结论:该方法用于复方承气颗粒中芍药苷和橙皮苷的含量测定具有操作简便、结果准确、灵敏的特点,可用于该制剂的质量控制。     

高效液相色谱法测定健心片中原儿茶醛的含量

目的建立高效液相色谱法(HPLC)测定健心片中原儿茶醛的含量。方法以AGTC18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)为固定相,甲醇-0.1%醋酸(12:88)为流动相,检测波长278nm,流速1.0mL/min。结果线性范围为0.0384～0.3840μg/mL,r=0.9991,回收率为99.97%,RSD为0.17%。结论该方法用于健心片中原儿茶醛的含量具有操作简便、结果准确、灵敏的特点,可用于该制剂的质量控制。