海洋中药发展源流初探

根据考古发现,人类早在旧石器时代即已开始利用海洋资源.到了春秋战国时期,人类开始利用海洋生物入药,并对其功效、炮制有简单的认识.到了秦汉时期,人类对海洋中药的认识进一步深化,并创制了运用海洋药物的方剂.到了唐宋时期,海洋中药的种数以及相应的方剂明显增多,对海洋中药的性味功效以及配伍规律有了进一步认识,其治疗范围也明显扩大.明清时期,人类对海洋中药的认识主要是对前人经验的总结.建国后,由于科学技术的发展,人类开发、利用海洋资源的能力大幅提高,海洋中药的种数达到1 000余种.但海洋中药的发展也面临着新的问题,即海洋中药的种数虽然增加,但对其性味功效的认识则明显滞后,严重影响了海洋中药的临床应用.     

海绵来源真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物研究

摘 要：目的 对海绵来源真菌Aspergillus flavus次级代谢产物进行化学结构研究。方法 利用薄层色谱、硅胶柱层析、高效液相色谱和中压制备液相色谱等分离方法对真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物进行分离、纯化;运用核磁共振、质谱等现代波谱学方法,通过与已报道数据进行对比,对化合物的化学结构进行鉴定。结果 从海绵来源真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物中分离鉴定9个化合物,包括2个已知二酮哌嗪生物碱 Ditryptophenaline (1)、3-[(1H-Indol-3-yi)methyl]-6-benzylpiperazine- -2,5-dione (2),7个已知化合物 9,12-octadecadienoic acid methyl ester (3)、4-Hydroxy-3-methoxypropiophenone (4)、 Arboreumine (5)、 Asperfuran (6)、 p-Hydroxybenzoic acid (7)、 polybotrin (8)和Kojic acid dimethyl ether (9)。结论 从真菌Aspeigillus flavus 中分离得到9个化合物。     

南极海茸多糖果冻的润肠通便功能研究

目的 制备南极海茸多糖果冻,研究其对便秘小鼠的润肠通便作用.方法 以南极海茸多糖为原料,制备1款酸甜可口的果冻.采用1.苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生.高效液相色谱法(HPLC)测定果冻中南极海茸多糖的含量.探索了南极海茸多糖果冻对便秘小鼠润肠通便作用:将昆明小鼠随机分为空白组、模型组、阳性对照组、果冻...     

基于标准浸膏-指标成分-药效的多指标综合评分法优化牡蛎散提取工艺

目的 运用基于标准浸膏特征谱图-指标成分-药效的多指标综合评分法确定经方牡蛎散的最佳提取工艺.方法 利用高效液相色谱法(HPLC)建立牡蛎散标准浸膏特征图谱,并建立指标成分毛蕊异黄酮苷的含量测定方法,采用小鼠体外脾淋巴细胞增殖实验评价浸膏的免疫活性;以与标准浸膏特征图谱的相似度、毛蕊异黄酮苷提取率和体外脾细胞增殖率为指...     

两面针的化学成分和飞龙掌血酮内酯的晶体结构

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离化合物,通过化合物的理化性质和光谱数据(包括单晶X射线衍射)鉴定结构。结果 从两面针中分离得到7个化合物,分别为2个香豆素：飞龙掌血酮内酯(Ⅰ)和飞龙掌血内酯(Ⅱ);5个生物碱：6-甲氧基-5,6-二羟基两面针碱(Ⅲ)、白鲜碱(Ⅳ)、岩椒碱(Ⅴ)、茵芋碱(Ⅵ)和5-甲氧基白鲜碱(Ⅶ)。对化合物Ⅰ进行了单晶X射线衍射实验。结论 化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到;首次得到化合物Ⅰ的单晶X射线衍射晶体结构数据。     

养殖喘水苔海绵Tedania anhelans化学成分及其生物活性研究

目的研究养殖喘水苔海绵Tedania anhelans化学成分及其生物活性,为药源海绵规模化养殖和开发提供依据。方法综合利用薄层色谱、硅胶色谱、ODS C18色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱(HPLC)等方法对化学成分进行了分离;通过质量光谱测定(MS)、核磁共振(NMR)等方法并结合相关文献,对化合物结构进行鉴定。结果从养殖喘水苔海绵Tedania anhelans中分离得到13个化合物,分别为胆固醇(1)、3β-羟基-24-亚甲基胆甾-5-烯-7-酮(2)、胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(3)、胆甾-5-烯-3β,7β-二醇(4)、3β-羟基胆甾-5-烯-7-酮(5)、胸苷(6)、去甲基胸苷(7)、环(脯氨酸-缬氨酸)二肽(8)、piperazirum(9)、(E)-4-(1H-indol-3-yl)but-3-en-2-one(10)、3-吲哚乙酸甲酯(11)、3-吲哚甲醛(12)、毛脉五味子醇(13)。结论 13个化合物均为首次从该种海绵中分离得到,化合物8在50μmol·L-1浓度水平对HSV-2病毒抑制率为60.7%。     

南极海洋真菌Penicillium chrysogenum PR4-1-3的活性次级代谢产物研究

目的对一株具有明显细胞毒活性的南极海洋真菌Penicillium chrysogenum PR4-1-3的活性成分进行研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物进行活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价化合物的抗肿瘤活性,采用CPE方法对化合物1和2进行抗H1N1甲型流感病毒活性测试。结果从中分离得到5个芳香酚醌类化合物,其结构分别鉴定为secalonic acid D(1)s、ecalonic acid F(2)、chrysophanol(3)、emodin(4)和citreorosein(5)。这几个化合物均具有不同程度的细胞毒活性。化合物1在50μg.mL-1时,对H1N1病毒的抑制率为50%,具有一定的抗病毒活性。结论以上化合物均为首次从南极海洋微生物中分离得到,并初步发现secalonic acid D具有一定的抗H1N1病毒活性。     

三烯霉素J——来自深海细菌Ochrobactrum sp.的新安莎霉素

目的探究深海来源细菌Ochrobactrum sp. OUCMDZ-2164中的细胞毒活性代谢产物。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和高效液相色谱等手段对发酵产物进行分离纯化,运用紫外、红外、质谱、核磁共振及圆二色谱等方法鉴定化合物的结构,采用MTT和细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法分别评价化合物对乳腺癌MCF-7细胞和肺癌A549细胞及慢性髓性白血病K562细胞的增殖抑制活性。结果从细菌Ochrobactrum sp. OUCMDZ-2164的发酵产物中分离获得了4个化合物,分别鉴定为3-O-去甲基三烯霉醇(1)、flazin(2)、flazin-3-carboxylicacid(3)和胸腺嘧啶(4)。化合物1在10μmol/L浓度下对MCF-7细胞的增殖抑制率为61.5%。结论化合物1为新的安沙霉素类化合物,命名为三烯霉素J,其具有一定的乳腺癌细胞毒活性。     

注射用灰树花倍他葡聚糖的高效液相色谱指纹图谱研究

目的采用高效液相色谱法建立注射用灰树花倍他葡聚糖的指纹图谱。方法采用Shodex OH pak SB-804HQ色谱柱,以0.2 mol/L磷酸二氢钠溶液为流动相,流速0.5 mL/min,柱温35℃,以示差折光检测器(RID)进行检测,建立反映药材、中间体和注射剂多糖活性成分的指纹图谱(1);采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱,以乙腈为流动相A,水(含0.05%磷酸)为流动相B,进行梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,以二极管阵列检测器(DAD)在波长254 nm处进行检测,建立反映药材其它成分指纹特性的指纹图谱(2)。结果10批灰树花发酵菌丝体药材、中间体和注射剂的相似度均在95%以上,多糖活性成分在药材、中间体和注射剂之间表现出良好的相关性,方法学考察结果也符合要求。结论建立的指纹图谱既体现了多糖活性成分的相关性,又体现了药材其它组分的指纹特征,可用于灰树花药材鉴定和注射剂的质量控制。     

蛋白激酶C在肿瘤中的作用及其抑制剂研究进展

蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)在肿瘤的发生、发展和转移中均发挥着重要作用,因此,PKC是开发治疗肿瘤疾病药物的潜在分子靶点。目前,几种PKC抑制剂已经进入临床研究阶段,但是同时也为靶向PKC抗肿瘤药物的研究开发带来了新的挑战。该文拟对近年来蛋白激酶C在肿瘤中的作用及其抑制剂研究进展作一综述。