Baicalin-loaded PEGylated lipid nanoparticles: characterization,pharmacokinetics, and protective effects on acute myocardial ischemia in rats

Context: Baicalin has many pharmacological activities, including protective function against myocardial ischemia by antioxidant effects and free radical scavenging activity. However, its rapid elimination half-life in plasma and poor water solubility limits its clinical efficacy.

Objective: Novel baicalin-loaded PEGylated nanostructured lipid carriers (BN-PEG-NLC) were developed to improve bioavailability of BN, to prolong retention time in vivo and to enhance its protective effect.

Methods: In this study, BN-PEG-NLC were prepared by the emulsion-evaporation and low temperature-solidification method using a mixture of glycerol monostearate and polyethylene glycol monostearate as solid lipids, and oleic acid as the liquid lipid. The physicochemical properties of NLC were characterized. The pharmacokinetic and pharmacodynamic behaviors of BN-PEG-NLC or BN-NLC were evaluated in acute MI rats.

Results and discussion: The particle size, zeta potential, and entrapment efficiency for BN-PEG-NLC were observed as 83.9?nm, ?32.1?mV, and 83.5%, respectively. The release profiles of BN from both BN-PEG-NLC and BN-NLC were fitted to the Ritger–Peppas modal, which presented burst release initially and prolonged release afterwards. Pharmacokinetics results indicated that BN-PEG-NLC exhibited a 7.2-fold increase in AUC in comparison to BN solution, while a 3-fold increase in comparison to BN-NLC. Biodistribution results revealed that BN-PEG-NLC exhibited higher heart drug concentration compared with BN-NLC as well as BN solution. In the present study, BN-PEG-NLC significantly ameliorated infarct size.

Conclusion: The results of the present study imply that PEG-NLC could be the biocompatible carriers for heart-targeted drug delivery to improve myocardial ischemia.     

枣庄市献血者HBsAg、抗-HCV、梅毒检测情况分析

笔者以本市无偿献血者为对象,分析了HBsAg、抗-HCV、梅毒的阳性率情况和变化动态,报告如下。1对象与方法1.1对象本市中心血站2002年1月~2005年6月无偿献血者64609人(次),年龄18~55周岁。体重、血压、心肺听诊、血红蛋白等项检查合格。分析对象中公务员和事业单位工作人员为干部,从事生产作业的为工人,献血登记没填职业的为无职业者,以及商业、农民、学生等职业由于献血者较合并其它项。1.2方法HBsAg、抗-HCV、梅毒均用ELISA法,严格按说明书操作。1.3统计分析数据汇总用Modern 2000TMV5.0软件。χ2检验和曲线拟合用SPSS11.0统计软…     

HBsAg母婴传播的研究

对HBsAg(+)母亲所生婴幼儿,连续两年的动态观察,发现这些婴幼儿的感染绝大多数皆在出生3个月后,其感染频率与母亲HBsAg的滴度成正相关,表明母婴传播阻断应以HBsAg(+)母亲所生之子女为重点对象。     

检验专业医学生HBsAg感染率的调查

目的：了解检验专业学生入学时和毕业前的HBsAg感染率的情况，找出引起检验专业学生HBsAg感染率升高的原因，为制定切实有效的预防措施打下牢固的基础。方法：对该专业学生进行入学时和毕业前采用ELISA法检查HB-sAg。结果：3届学生入学时HBsAg感染率差异无显著性，性别间HBsAg感染率差异无显著性，社区医学专业学生HBsAg感染率入学时与毕业前比较差异无显著性，而检验专业学生HBsAg感染率入学时与毕业前比较差异有显著性。结论：部分检验专业学生没有树立正确的安全范意识，自我保护能力较差，从而造成了自身的感染。     

慢性乙型肝炎伴肝胆结石病人胆汁、外周静脉血、门静脉血中HBsAg和HBV-DNA的存在探讨

对29例慢性乙型肝炎伴肝胆结石患者.采用Elisa和斑点杂交技术检测外周静脉血、胆管胆汁和门静脉血中乙型肝炎两对半及HBV-DNA.并比较HkAg含量.结果，外周静脉血、胆汁和门静脉血中HBsAg浓度分别为;2244.73±59722ng／ml、1181.65±370.91ng／ml、2013.62±483.47ng／ml;HBV-DNA阳性检出率分别为62.07％（18例），72.41％（21例）及68.97％（20例）.提示肝细胞内复制的HHV在进入血循环的同时，部分随胆汁的分泌排入肠道，并可能通过受损肠粘膜进入门静脉再回到肝脏，造成HBV对肝脏的重复感染。     

筛检对肝癌死亡率影响的研究

5581名HBsAg阳性的男性随机分入周期性筛检组(A组,3712人)及对照组(B组,1869人)。A组(19155.4人年)共发生肝癌257例,B组(9785.5人年)为117例,两组的肝癌发生率分别为1342/10万与1196/10万;两组肝癌死亡分别为218与109例,肝癌死亡率分别为1138/10万与1114/10万。两组中Ⅰ期肝癌病例分别为29.6％与6.0％,差异有非常显著性意义。1、3、5年相对生存率A组为23.7％、7.0％、4.0％,B组为9.7％、4.0％、4.1％。用Poisson回归模型拟合显示,在调正年龄、初筛AFP及入列年份后,筛检对于肝癌的相对危险度为0.83,95％CI为0.68～1.03,有较弱的“保护”作用,Cox回归模型拟合结果显示当临床分期未引入模型时,筛检对于肝癌有显著的“保护”作用:危险率为0.6617,95％CI为0.5234～0.8365;而模型经调整后,危险率即接近“1”,95％CI为0.74～1.26。     

慢性HBV感染患者HBsAg亚型分析

对包括慢性肝炎、肝炎肝硬变和原发性肝癌在内的１００例慢性ＨＢＶ感染者作了ＨＢｓＡｇ亚型分析。结果显示，在这组病例中ａｄｒ亚型占６１％，ａｄｗ占３３％，ａｙｒ占２％，ａｄｗｒ占４％。ａｄｒ亚型有随年龄增长更占优势的趋向。ａｄｒ和ａｄｗｒ亚型感染者ＨＢｓＡｇ滴度较ａｄｗ组显著增高，且ｅ抗原阳性率亦较高。上述发现提示，具有ａｄｒ和ａｄｗｒ亚型的ＨＢＶ株可能具有较强的复制活性，不易被清除，从而导致受感染者     

乙型肝炎与肝癌关系的流行病学研究—广西HBsAg携带者及肝损害者的分布及发生肝癌的前瞻性研究

本文对20岁以上22830人按HBsAg状况和肝损害表现分队列进行随访,平均追踪6.8年,在肝癌高发区和低发区均以HBsAg携带者并有重度肝损害者(肝大+肝功能异常)的肝癌死亡率和相对危险性最高,相对危险性分别为37.3和22.5倍。以无肝大和肝功能异常的非携带者最低,肝癌的发生和肝损害的程度呈平行关系。HBsAg携带者发生肝癌死亡的相对危险性高于非携带者7倍,并发现HBsAg携带并有重度肝损害的肝癌死亡的平均年龄显著提前。认为肝癌高发区人群中HBV的持续感染和肝损害的广泛存在是导致肝癌高发和早发的重要因素。     

羟基磷灰石义眼台作为药物缓释载体减轻术后反应的临床观察

目的评价羟基磷灰石（HA）义眼台作为药物缓释载体减轻眼球摘除义眼台植入术后反应的效果。方法植入HA义眼台前，用地塞米松5mg，庆大霉素8万u，透明质酸酶1500U混合液浸泡HA义眼台15—20min后植入，手术步骤按常规。结果观察术后1周反应情况，52例中51例（98．07％）无疼痛或仅有轻度疼痛；44例（84．62％）结膜无水肿；36例（69．23％）无恶心；16例（30．77％）轻中度恶心；48例（92．31％）无呕吐。与对照组（43例）比较，术后疼痛、结膜水肿、恶心呕吐均较轻，其差别均有统计学意义（P〈0．001）。结论HA义眼台作为药物缓释载体植入眼球肌膜囊内能有效地控制术后反应，减轻患者痛苦。