Studies on the structure-activity relationship of caffeate derivatives as neuroprotective agents

In the present study, novel ester derivatives of CAPE were designed and synthesized as neuroprotective agents. The anti-inflammatory and antioxidant activities of these compounds were evaluated at the cellular level, while the blood-brain barrier (BBB) permeability was predicted by parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA). The results revealed that phenolic hydroxyl groups and double bonds in the structure of CAPE had important effects on neuroprotective activities. Accordingly,a preliminary structure-activity relationship was summarized in this paper. In addition, we observed a significant improvement on BBB permeability. These results provided important references for the structural modification and optimization of CAPE in the future.     

白花败酱草乙醇提取物对小鼠抗氧化作用的影响

目的：研究白花败酱草乙醇提取物对小鼠抗氧化作用的影响。方法取昆明种小鼠32只,随机分为生理盐水组,5.0、10.0、20.0 mg/kg白花败酱草乙醇提取物组。连续给药10 d,次日小鼠拉颈椎脱臼处死,取心、脑、肝等组织,检测心、脑、肝等组织中的超氧化物歧化酶(SOD)的活性、丙二醛(MDA)的含量。结果10.0、20.0 mg/kg白花败酱草乙醇提取物能显著升高小鼠心、脑、肝等组织中SOD活性(P<0.05或P<0.01),显著降低心、脑、肝等组织中MDA含量(P<0.05或P<0.01)。结论白花败酱草乙醇提取物可清除体内脂质过氧化物,减轻机体的过氧化损伤,具有明显的抗氧化作用。     

旋覆花素抑制内皮剥脱诱导血管炎症反应的研究

目的探讨旋覆花素抑制血管内膜增生的药理学机制。方法SD大鼠灌胃服用旋覆花素溶液,3d后行球囊内皮剥脱术,术后继续给药,于不同时间处死大鼠后检测各指标变化。结果和对照组相比,旋覆花素能显著抑制内皮剥脱术后血管新生内膜的增生,降低内皮剥脱术引起的血清C-反应蛋白（CRP）、前列腺素E2（PGE2）、丙二醛（MDA）水平的升高（P〈0.05）,同时增加总抗氧化能力（TAOC）（P〈0.05）。结论旋覆花素通过发挥抗氧化与抗炎作用,减缓了内皮剥脱后血管新生内膜的增厚。     

绞股蓝正丁醇提取物对快速老化小鼠学习记忆的影响及其机制

目的研究绞股蓝正丁醇部位对阿尔茨海默病(AD)模型小鼠学习记忆的影响。方法采用Morris水迷宫方法对小鼠记忆行为进行检测;采用ELISA法测定SOD、GSH-PX和MDA的含量;采用HE法染色观察对小鼠大脑海马组织的影响。结果绞股蓝正丁醇部位能改善老年痴呆小鼠的学习记忆能力;能促进SOD和GSH-PX生成,抑制MDA的生成。结论绞股蓝正丁醇部位可提高AD小鼠的抗氧化能力,从而起到防治AD的作用。     

萝卜硫素的体外抗氧化和抑菌活性

目的观察萝卜硫素(SFN)体外抗氧化和抑菌活性。方法试剂盒检测SFN总抗氧化能力(TAC)、抑制超氧阴离子(O2-)活力;水杨酸比色法和邻苯三酚自氧化法检测羟自由基(OH-)与超氧阴离子(O2-)清除能力;滤纸片法检测SFN的抑菌作用,连续二倍稀释法测定其最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)和对大肠杆菌和金色葡球菌生长的抑制。结果 SFN在体外模拟系统中总抗氧化活性和抑制抑制O2-生成活力较高,但对OH-和O2-的直接清除率较低,低于30%。抑菌结果表明SFN对大肠杆菌、金色葡萄球菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、表皮葡萄球菌5种受试菌均有较强的抑制作用,MIC为0.78～6.25μg/ml之间。结论 SFN具有较好的抗氧化活性和较强的抑菌效果。     

高同型半胱氨酸血症对大鼠血管内皮功能和抗氧化系统的损伤作用

目的:研究高同型半胱氨酸血症(HHey)致大鼠动脉粥样硬化的作用机制. 方法:20只大鼠平均分为对照组和HHcy组.对照组给予分析化学家协会(AOAC)推荐的配方饲料,HHcy组则给予在AOAC配方基础上添加3%L-蛋氨酸的饲料.用高效液相色谱法测定血清同型半胱氨酸(Hcy)含量,分析血清一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)、内皮素-1(ET-1),丙二醛(MDA)、羟自由基(OH-)、过氧化氢(H2O2)、总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)和乳酸脱氢酶(LDH)等.取人鼠腹主动脉作病理学检查和电镜观察. 结果:HHey组大鼠血清Hcy含量均随时间的延长而显著提高,NO含量显著低于对照组,而ET-1含量显著高于对照组(P<0.01),两组间NOS含量无明显差异.病理学检查显示,对照组主动脉内膜完整,无脂肪颗粒沉着;HHcy组主动脉内膜中有泡沫细胞聚集,有脂肪颗粒沉着.HHcy组MDA和H2O2含量显著高于对照组(P<0.01).OH一含量也明显高于对照组(P<0.05),而T-AOC含量较对照组显著降低(P<0.01).HHcv组SOD和GSH-Px活性较对照组显著降低(P<0.01),LDH较对照组显著提高.两组间CAT无显著差异.结论:Hcy可通过氧化应激机制损伤血管内皮细胞,促进动脉粥样硬化的形成.     

抗氧化作用在锌干预大鼠胚胎心脏畸形发生中的意义

目的:探讨锌干预同型半胱氨酸(Homocysteine,HCY)诱发大鼠胚胎心脏发育畸形中抗氧化应激的意义。方法:SD成年健康清洁级雌雄大鼠各40只,常规方法交配获取孕鼠后,随机分为5个组:①空白对照组,②HCY组,③补锌组,④叶酸组,⑤联合组。各组孕鼠分别于妊娠第13、15、17、19天剖腹取出胚胎,通过切片进行胎鼠心脏组织学畸形观察。取胚胎时抽取孕鼠静脉血检测血清CuZn-SOD活力值及RT-PCR法半定量测定孕鼠外周血淋巴细胞金属硫蛋白-1型基因mRNA表达。结果:HCY组与空白对照组相比,吸收胎死胎率、心脏畸形率及不良胚胎率均明显增高(χ2=15.70、35.37、56.53,P0.001);主要畸形表现为发育延迟、心房缺如、室间隔缺损、心室缺损及大体畸形等,补锌组与HCY组比较,吸收胎死胎率、心脏畸形率及不良胚胎率均明显减少(χ2=4.45、15.81、22.85,P0.05、0.001、0.001);干预组间两两比较各率无明显改变(各组P0.05);HCY组孕鼠血清CuZn-SOD活力值较对照组明显下降(t=8.28,P0.005)、外周血淋巴细胞MT-1 mRNA表达较对照组明显下降(P0.001);补锌组与HCY组比较CuZn-SOD活力值则明显增加(t=5.54,P0.01)、MT-1基因表达亦明显增加(P0.001)。结论:补锌组孕鼠CuZn-SOD活力值及MT-1 mRNA表达明显增加,不良胚胎率和胚胎心脏畸形率明显下降,表明锌元素能拮抗HCY对大鼠胚胎心脏的致畸作用,其机制与孕鼠抗氧化应激能力增强有关。     

葡萄籽提取物抗氧化作用人体实验研究

目的研究葡萄籽提取物原花青素对人体丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的影响情况。方法选择年龄45~65岁的受试者120名,分为试食组和对照组。试食组每人每天2粒服用受试样品,连续3个月,对照组按同法给予安慰剂。比较实验前后受试者的MDA、SOD、GSH-PX改善情况。结果试食组血清中MDA平均下降4.80%;SOD平均升高2.31%;GSH-PX平均升高2.45%,;试食组自身实验前后比较及与对照组组间比较差异均有统计学意义(均P0.01)。结论在研究剂量范围内可见葡萄籽提取物原花青素具有抗氧化功能。     

丹参多酚酸盐治疗肾病综合征临床疗效观察

目的:观察丹参多酚酸盐对肾病综合征患者的血流变学、血脂、凝血及抗氧化效果。方法:将67例诊断原发性肾病综合征患者随机分为治疗组和对照组。对照组采用常规治疗,治疗组在常规治疗的基础上,加用丹参多酚酸盐治疗,疗程14天。分别观察治疗前后血脂和凝血纤溶、血液流变学指标变化及丙二醛(Malondialdehyde,MDA)、超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase,SOD)等情况。结果:治疗结束后两组患者各项指标与治疗前比较,差异有统计学意义。结论:丹参多酚酸盐能显著改善肾病综合征患者的高脂及高凝状态,防止血栓,并能改善肾综患者的抗氧化应激能力,提高肾病综合征的疗效。     

肾上腺髓质素与高血压及其动脉硬化相关性的研究进展

血浆肾上腺髓质素(AM)水平与高血压患者的血压升高及其严重程度有一定的关联性,并影响高血压动脉硬化、高血压肾功能损害的发生与发展。AM干预可遏制肾病高血压患者的血压的升高和改善肾功能;抑制和延缓动脉硬化的进展;拮抗胶原沉积于血管壁,阻抑心血管结构的重塑,拮抗高血压动脉硬化;拮抗心血管细胞过氧化反应,保护心血管组织。