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1.
目的:以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物T2、T6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T2、T6的PTK的抑制活性较强。 相似文献
2.
目的研究城市典型河流生境条件下人类腹泻病毒的污染特征,阐明环境水体病毒污染规律。方法于2014年3月—2015年2月,采集海河天津城市区域水样,采用实时荧光定量PCR技术检测腹泻病毒[轮状病毒(HRVs)、诺如病毒(HuNoVs)、肠道腺病毒(HadVs)、星状病毒(AstVs)、肠道病毒(EnVs)]的浓度。结果在36份海河水样中,肠道腺病毒和星状病毒的检出率最高,均为91.7%,其次是肠道病毒83.3%,诺如病毒75.0%,而轮状病毒的检出率最低,为58.3%。肠道病毒在7—9月出现高峰期,其他腹泻病毒均在10月—次年1月出现高峰期。结论人类腹泻病毒在海河中均呈现一定的时间分布规律且具有明显的季节性。 相似文献
3.
从全球视角看中国脑卒中疾病负担的严峻性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的分析对比国内外脑卒中疾病负担现状及趋势.方法以发病率、患病率、死亡率、伤残调整寿命年(DALY)等四个指标反映脑卒中疾病负担的严重程度.结果全球脑卒中的发病率有所降低,而中国的发病率仍然很高,远高于发展中国家水平;全球脑卒中的患病率稍有增高,中国脑卒中患病率也呈现上升趋势,并且城市高于农村,城市及农村脑卒中患病率均高于全球;全球脑卒中死亡率在下降,而中国脑卒中在上升,农村高于城市,农村和城市死亡率均高于全球水平;全球脑卒中导致的DALY下降,发展中国家的脑卒中DALY远高于发达国家,我国脑卒中导致的DALY仍然呈现上升趋势.结论我国目前脑卒中防控形势严峻;未来需要采取更多有效的预防与控制措施,建立标准化、规范化脑卒中数据库,定期及时进行大数据分析,为我国脑卒中的预防与控制提供更为可靠、详实的决策依据. 相似文献
4.
盐霉素(salinomycin;Sal)作为一种新型的靶向杀伤肿瘤干细胞药物,已成为当今的研究热点,其抗肿瘤活性较紫杉醇强约100倍。多药耐受是影响肿瘤化疗效果的一项重大因素。盐霉素能克服肿瘤细胞对化疗药物的耐受,提高传统化疗药物的敏感性,与多种抗肿瘤药物联合应用表现出协同效应,并能诱导多药耐受的肿瘤细胞凋亡。本文系统阐述了盐霉素联合其他抗肿瘤药物的药效学研究机制,以期为临床上以盐霉素为核心的联合化疗提供参考。 相似文献
5.
目的观察复方党参干预对低氧暴露致认知功能下降的改善作用,为进一步评价复方党参的抗缺氧效果提供依据。方法将成年雄性昆明小鼠按体质量随机分成3组(n=12):常氧对照组、低氧模型组、复方党参干预组,将后2组置于模拟海拔高度5500 m低压氧舱内,每天8 h,持续28 d。采用旷场、避暗和穿梭箱实验检测其自发活动能力、被动逃避及主动逃避学习记忆能力。结果总穿行格数及竖立次数低氧模型组小鼠明显低于常氧对照组,复方党参干预组明显高于低氧模型组(P均0.05)。避暗潜伏期低氧模型组〔(123.2±106.7)s〕显著低于常氧对照组〔(230.5±97.9)s〕,复方党参干预组小鼠的潜伏期〔(214.4±113.7)s〕显著长于低氧模型组(P均0.05)。穿梭箱测试中,3组小鼠的主动逃避时间随天数增加均呈下降趋势,但低氧模型组小鼠显著高于常氧对照组,复方党参干预组明显低于低氧模型组(P均0.05)。结论低氧暴露对小鼠的学习记忆造成损伤,复方党参可改善缺氧导致认知功能的下降。 相似文献
6.
烟曲霉是一种重要的临床致病真菌,可引发致死性霉菌感染。唑类药物是治疗各类曲霉病的临床一线药物。近年来,全世界范围内烟曲霉对唑类药物耐药的报道不断增加,严重影响临床和农药唑类药物使用的有效性,已成为一个重要公共卫生问题。本文主要对烟曲霉唑类药物耐药的流行现状、耐药分子机制、耐药产生的原因、耐药株的进化规律以及防控措施等分别进行介绍。 相似文献
7.
8.
自乳化载药系统中脂质和表面活性剂的消化对水难溶性药物在胃肠道内溶出和吸收的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
自乳化载药系统(SEDDS)是提高水难溶性药物(PWSD)口服生物利用度的重要方法。SEDDS改善药物吸收可能通过多种机制,而高PWSD在消化道内的溶出是其中最重要的因素。本文介绍了预测SEDDS体内溶出的体外评价方法,包括分散实验和脂解实验,并综述了体外评价结合体内生物利用度实验研究SEDDS中的脂质和表面活性剂的消化对药物在小肠内溶出和吸收的影响,期望对SEDDS的处方研究起到一定的指导作用。 相似文献
9.
长期以来,儿科治疗被认为是“孤儿领域”。儿科治疗中经常出现超说明书使用药物,增加了治疗无效或发生毒性反应的风险。儿童(尤其是婴幼儿)药代动力学(PK)研究中面临许多天然存在的挑战,包括知情同意率低、可用于PK研究的血量少、采血困难、微量灵敏的分析手段有限、科学先进的拟合模型较少等。目前可获得的影响药物吸收、分布、代谢和排泄过程的各发育阶段儿童的生理因素仍十分有限。为应对这些挑战,迫切需要以创新思维开发适合这一脆弱群体的有效试验方案设计。本文总结最近的文献报道,综述各种用于描述儿童药物PK特征的风险最小化方法。微量采样、稀疏采样、再利用采样(机会性采样)、干血斑采样和非血基质采样等策略逐渐应用于幼儿。自上而下的群体PK模型适用于稀疏样品的统计分析;自下而上的PBPK模型提供了药物处置内在规律的认识,但二者都需要更全面的确证。充分理解现有的技术和模型的优势和劣势,有助于提高儿童PK研究方案设计的创新性和科学性。 相似文献
10.
背景认知障碍可影响急性脑卒中患者主动参与社会活动、配合肢体功能训练及生活质量,因此寻找有效评估急性脑卒中患者认知障碍严重程度的指标具有重要意义。目的探讨miRNAs及血清神经元PAS结构域蛋白4(NPAS4)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)、S100β蛋白水平与急性脑卒中患者认知障碍严重程度的关系。方法选取2014年8月—2018年5月解放军三零七医院神经内科收治的急性脑卒中并认知障碍患者146例,根据认知障碍严重程度分为轻度组(n=101)、中度组(n=30)、重度组(n=15)。比较3组患者miRNAs(包括miRNA-34、miRNA-21、miRNA-135)相对表达量及血清NPAS4、NSE、S100β蛋白水平;miRNAs相对表达量及血清NPAS4、NSE、S100β蛋白水平与急性脑卒中患者认知障碍严重程度的相关性采用Spearman秩相关分析;绘制ROC曲线以评价miRNAs相对表达量及血清NPAS4、NSE、S100β蛋白水平对急性脑卒中患者认知障碍严重程度的评估价值。结果 (1)重度组患者miRNA-34、miRNA-21、miRNA-135相对表达量及血清NSE、S100β蛋白水平低于轻度组和中度组,血清NPAS4水平高于轻度组和中度组(P0.05);中度组患者miRNA-34、miRNA-21、miRNA-135相对表达量及血清NSE、S100β蛋白水平低于轻度组,血清NPAS4水平高于轻度组(P0.05)。(2)Spearman秩相关分析结果显示,miRNA-135相对表达量及血清NSE、S100β蛋白水平与急性脑卒中患者简明精神状态量表(MMSE)评分呈正相关(rs值分别为0.420、0.434、0.456,P0.05),血清NPAS4水平与急性脑卒中患者MMSE评分呈负相关(rs=-0.448,P0.01)。(3)ROC曲线分析结果显示,miRNA-135相对表达量评估急性脑卒中患者认知障碍严重程度的曲线下面积(AUC)为0.747,最佳截断值为0.71;血清NPAS4水平评估急性脑卒中患者认知障碍严重程度的AUC为0.729,最佳截断值为2.01 mg/L;血清NSE水平评估急性脑卒中患者认知障碍严重程度的AUC为0.751,最佳截断值为13.00 U/ml;血清S100β蛋白水平评估急性脑卒中患者认知障碍严重程度的AUC为0.755,最佳截断值为0.19μg/L。结论 miRNA-34、miRNA-21与急性脑卒中患者认知障碍严重程度无关,而miRNA-135及血清NPAS4、NSE、S100β蛋白水平与急性脑卒中患者认知障碍严重程度有关,且四者对急性脑卒中患者认知障碍严重程度具有一定评估价值。 相似文献