口服葛根素固体脂质纳米粒的制备

目的 研究葛根素固体脂质纳米粒(Pue-SLN)的制备工艺,并考察其制备过程中的影响因素.方法 采用溶剂扩散法制备Pue-SLN,并考察其形态、粒径分布、包封率、载药量、Zeta电位等.结果 Pue-SLN在透射电镜下呈球形或近球形,分布均匀,平均粒径为160 nm,包封率达80%～85%,平均Zeta电位为-35.43 mV.结论 所用制备工艺简单稳定,可用于制备口服Pue-SLN.     

LC-MS/MS测定人血浆中石杉碱甲的浓度及相对生物利用度

 目的建立人血浆中石杉碱甲浓度的LC-MS/MS测定方法,研究石杉碱甲在健康人体内的药动学行为,评价两种制剂的生物等效性。方法血浆样品经碱化后,乙酸乙酯提取,LC-MS/MS内标法分析。检测对象为石杉碱甲,m/z243/210,内标(磷酸可待因),m/z300/199。24名健康受试者交叉口服供试片和参比片,剂量均为0.4mg。结果石杉碱甲测定的线性范围为0.252～25.2μg·L^-1;口服供试制剂和参比制剂后石杉碱甲的AUC_0→t分别为:(1384.079±325.094),(1479.165±288.738)μg·h·L^-1;ρ_max分别为:(3.062±0.821),(3.558±0.973)μg·L^-1;t_max分别为:(47.92±12.85),(44.17±20.62)min。结论本法灵敏、准确、简便。供试品的相对生物利用度为:以AUC_0→t计算为(94.4±18.7)%;以ρ_max计算为(86.3±15.4)%。统计学结果表明,两种制剂生物等效。     

体外黏附力的测定及在生物黏附制剂处方筛选的试用

采用自制的体外黏附力测定装置，以同一大鼠的离体小肠测定生物黏附缓释片的黏附性能。并以黏附力、体外释放度两个指标筛选优化处方。结果表明，自制装置结构简单，所建立的方法可用于生物黏附制剂的处方筛选。     

磷酸弗林蛋白酶酸性氨基酸簇分选蛋白-2在代谢综合征及糖尿病肾病中的研究进展

磷酸弗林蛋白酶酸性氨基酸簇分选蛋白-2(phosphofurin acidic cluster sorting protein-2,PACS-2)是一种具有膜转运及维持线粒体相关内质网膜(mitochondria-associated endoplasmic reticulum membrane,MAM)结构与功能的多功能蛋白。近年研究发现PACS-2不仅参与调节细胞凋亡等细胞生理与病理活动,同时参与MAM结构调节及胰岛素功能调节,与代谢综合征及糖尿病肾病等多种疾病发病机制相关,并有望成为相关疾病的药物新治疗靶点。本文就国内外有关PACS-2分子特征、表达定位、生物学功能及其在代谢综合征与糖尿病肾病研究中的最新进展进行阐述。