罗红霉素、地红霉素对寒区部队慢性鼻窦炎的疗效比较

 目的 探讨罗红霉素、地红霉素对寒区部队慢性鼻窦炎的治疗价值。方法 选择2016-09至2019-04寒区部队慢性鼻窦炎患者68例,根据用药方法分组,对照组以罗红霉素治疗,观察组以地红霉素治疗,比较两组治疗效果。结果 观察组治疗总有效率91.18%,对照组总有效率85.29%。观察组不良反应发生率11.11%,对照组不良反应发生率2.78%,两组之间无统计学差异(P>0.05),治疗后观察组鼻塞、头面部不适、嗅觉障碍等主观症状评分及鼻窦CT评分均明显低于对照组(P＜0.05)。结论 与罗红霉素相比,地红霉素可促使寒区部队慢性鼻窦炎患者症状显著改善,用药更为方便,且用药安全性高。     

毛细管电泳法测定罗红霉素氨溴索片中2组分含量

目的采用毛细管区带电泳法测定罗红霉素氨溴索片中罗红霉素与盐酸氨溴索含量。方法采用未涂层石英毛细管(75 cm×75μm,有效分离长度65 cm),以150 mmol·L-1的磷酸二氢钠,用磷酸调pH至3.20为背景电解质(BGE),在35℃下,运行电压为为12 kV,重力进样10 s,高度15 cm,紫外检测波长210 nm,选用右旋麻黄碱作为内标。对电泳条件各因素进行了讨论,如背景电解质的种类、浓度、pH值、有机改性剂种类和浓度、进样量、运行电压等因素。样品经0.45μm微孔滤膜过滤后直接进样;采用内标法定量。结果罗红霉素的质量浓度在0.10².0 mg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 7),盐酸氨溴索的质量浓度在0.022.0 mg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 7),盐酸氨溴索的质量浓度在0.02⁰.40 mg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率分别为100.2%和99.8%。结论该方法快速、操作简单、重现性好,可作为罗红霉素氨溴索片质量控制方法参考。     

某院近十年罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素致药物不良反应的回顾性分析

目的：分析某院近十年罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素致药物不良反应（ADR）的相关因素。方法：采用回顾性分析法,将这 3 种药品分为 3 组,即罗红霉素组、克拉霉素组、阿奇霉素组;分析内容包括患者年龄、性别的分布情况以及 ADR 发生类型、临床表现、停药情况等。结果：罗红霉素组、克拉霉素组致 ADR 患者中性别对比无差异,而阿奇霉素组患者中女性大于男性。 结论：临床医师处理罗红霉素、克拉霉素以及阿奇霉素致 ADR 治疗时,应根据患者实际情况选择合适的治疗药物及给药方法,在确保患者具有知情权并对其讲解可能发生 ADR。     

大环内酯类抗生素干预治疗肺部铜绿假单胞菌感染的方案研究

目的探讨大环内酯类抗生素干预治疗肺部铜绿假单胞菌(PA)感染的最佳治疗方案。方法79例入选的PA感染病例分为A组(13例)、B组(25例)、C组(19例)、D组(22例),均予头孢他啶和环丙沙星治疗。同时A组予阿奇霉素500mg/次,每日1次;B组予罗红霉素150mg/次,每日2次;C组予红霉素250mg/次,每日4次;D组不予大环内酯类抗生素。观察各组在连续治疗2周有效率和连续治疗2、3、4、5周的治愈率。部分继续干预,部分病人愈后停止干预,观察半年复发率。结果2周有效率和2、3、4、5各周的治愈率在A、B、C各组间无显著性差异(P>0.05),但均明显比D组高(P<0.05～0.01)。A、B、C组治疗4周治愈率比治疗2、3周显著提高(P<0.01),而治疗5周治愈率比治疗4周提高有限。愈后继续干预4周比愈后停止干预半年复发率明显降低(P<0.05)。结论大环内酯类抗生素干预可显著提高头孢他啶、环丙沙星等抗菌素对PA的疗效,但阿奇霉素、罗红霉素、红霉素之间的种类差别对疗效的影响不大;要达最高疗效,最好要干预4周,可明显降低半年复发率,愈后最好继续干预4周。     

孟鲁司特与罗红霉素联合治疗稳定期慢性阻塞性肺疾病临床疗效观察

目的观察孟鲁司特联合罗红霉素治疗稳定期慢性阻塞性肺疾病(COPD)的临床疗效。方法 84例稳定期COPD患者分为孟鲁司特组(A组)、罗红霉素联合孟鲁司特组(B组)及罗红霉素组(C组),疗程3个月。观察患者肺功能指标、呼吸困难评分、步行6min距离及痰量的变化。结果 A组肺功能明显改善,痰量减少;B组肺功能、呼吸困难评分、步行6min距离及痰量显著改善;C组痰量明显减少。结论孟鲁司特和罗红霉素联合用药对稳定期COPD有明显治疗效果。     

微囊蛋白-1蛋白参与哮喘气道平滑肌细胞增殖中ERK1／2调控以及罗红霉素的干预

目的：在细胞水平研究微囊蛋白-1（caveo-1in-1）对气道平滑肌细胞（ASMCs）的增殖作用以及对ERK1／2的通路调控,探讨caveolin-1抑制ASMCs增殖的可能机制。方法：复制哮喘大鼠模型,光镜观察肺组织病理变化,透射电镜观察ASMCs上微囊（caveolae）的结构及变化,用组织贴壁法体外培养气道平滑肌细胞,实验设正常对照组（A组）、哮喘组（B组）、ERKl／2信号通路阻断剂PD98059（C组）、罗红霉素组（D组）、caveo—lae结构破坏药物8-甲基环糊精组（E组）;用CCK-8法检测各组细胞的增殖情况,逆转录-聚合酶链测定（RT-PCR）和蛋白质印迹法（WesternBlot）检测ERKmRNA和p-ERK1／2蛋白的表达;WesternBlot法检测各组caveolin-1蛋白细胞表达。结果：CCK-8检测结果显示D组及C组ASMCs增殖反应低于B组,D组（0．59±0．15） vs B组（0．96±0．14）,P〈0．05,C组（0．63±0．11） vs （0．96±0．14）,P〈0．05;E组ASMCs增殖反应较B组进一步活跃（1．26±0．21） vs （0．96±0．14）,P〈0．05。D组及C组ASMCs上caveolin-1的表达较B组明显升高,P〈0．01,pERKl／2蛋白以及ERKInRNA表达较B组降低,E组相反。D组ASMCs的ERK mR-NA和p-ERK1／2蛋白表达水平均显著低于B组及E组（P〈0．01）。结论：caveolin-1可能是ASMCs内信号转导的负调控蛋白,这-作用可能是通过抑制ERK信号通路实现。罗红霉素可能上调caweolin-1蛋白的表达量,抑制ERK mR-NA表达和翻译,从而抑制哮喘大鼠ASMCs的增殖。     

小剂量罗红霉素对舒利迭治疗稳定期重度慢性阻塞性肺疾病的影响

目的观察小剂量罗红霉素对舒利迭治疗稳定期重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的肺功能、体重指数(BMI)、生活质量评分、呼吸困难评分、痰量、6 min步行距离及血清C反应蛋白(sCRP)的影响。方法66例重度稳定期COPD患者随机分为三组:A组(22例),予吸入舒利迭(50/250)1吸/次,每天2次;B组(22例),在与A组相同的治疗上加口服罗红霉素分散片0.15 g/次,每天1次;C组(22例),口服罗红霉素分散片0.15 g/次,每天1次。三组疗程均为3个月,所有患者在治疗前和治疗结束时均进行以下检查:FEV1%、BMI、6 min步行试验、生活质量评分、痰量、呼吸困难评分及检测sCRP。结果三组患者治疗后的FEV1(%)、BMI改善无统计学意义(P0.05),A组6 min步行距离提高、生活质量评分、呼吸困难评分、痰量及sCRP改变无统计学意义(P0.05);B组治疗后患者的6 min步行距离提高(P0.05),生活质量评分和呼吸困难评分及痰量显著减少(P0.05),且sCRP水平亦降低(P0.05),且6 min步行距离、生活质量评分、呼吸困难评分、痰量及sCRP比A组患者改善(P0.05);C组治疗后与治疗前及A组治疗后比较痰量减少及sCRP降低,但C组治疗后6 min步行距离、生活质量评分及呼吸困难评分与治疗前及A组治疗后比较无改善。结论小剂量罗红霉素联合舒利迭对治疗重度稳定期COPD能改善6min步行试验、生活质量评分、呼吸困难评分、痰量及降低sCRP,且与sCRP有关。     

罗红霉素胶囊人体相对生物利用度研究

目的估算试验罗红霉素胶囊(T)的药代动力学参数及相对生物利用度,并以相同规格的罗红霉素胶囊作为参比制剂(R),判断两种胶囊是否具有生物等效性。方法22名健康志愿者单剂量口服罗红霉素胶囊(150mg)后48h内多点采集血样,微生物法测定人血清中罗红霉素的浓度。双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药代动力学数据,并进行等效性检验。结果两种罗红霉素胶囊的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近,AUC0～tT为(50.448±11.964)mg·h/L,AUC0～tR为(48.990±9.113)mg·h/L;AUC0～∞T为(50.538±12.806)mg·h/L,AUC0～∞R为(50.099±8.917)mg·h/L;CmaxT为(11.098±0.869)mg/L,CmaxR为(11.133±1.269)mg/L;TmaxT为(1.500±0.154)h,TmaxR(1.280±0.271)h;T1/2βT为(3.637±1.362)h,T1/2βR”为(3.522±0.575)h。以参比药作对照,计算罗红霉素的相对生物利用度,F为103.56%±19.67%,F′为100.91%±19.03%,均符合生物等效性要求。结论两种罗红霉素胶囊的口服生物利用度具有生物等效性。     

Stabilization Mechanism of Roxithromycin Tablets Under Gastric pH Conditions

Macrolide antibiotics are widely used at clinical sites. Clarithromycin (CAM), a 14-membered macrolide antibiotic, was reported to gelate under acidic conditions. Gelation allows oral administration of acid-sensitive CAM without enteric coating by hindering the penetration of gastric fluid into CAM tablets. However, it is unknown whether this phenomenon occurs in other macrolide antibiotics. In this study, we examined the gelation ability of 3 widely used macrolide antibiotics, roxithromycin (RXM), erythromycin A, and azithromycin. The results indicated that not only CAM but also RXM gelated under acidic conditions. Erythromycin A and azithromycin did not gelate under the same conditions. Gelation of RXM delayed the disintegration of the tablet and release of RXM from the tablet. Disintegration and release were also delayed in commercial RXM tablets containing disintegrants. This study showed that 2 of the 4 macrolides gelated, which affects tablet disintegration and dissolution and suggests that this phenomenon might also occur in other macrolides.