氯喹和喹哌治疗恶性疟现症病人的临床疗效

本研究于１９９１年５～１０月在海南省疟疾流行区实施。６７例恶性疟患者分为两组，分别用氯喹和喹哌治疗。给药后平均退热时间分别为３７．５±２８．５和４１．８±８．０ ｈ，无显著性差异，平均疟原虫消失时间为６３．５±１５．２和７３．４±１８．７ ｈ。所有病例随访２８ ｄ，治愈率分别为 ５６．８％和 ３６．７％，有统计学意义。     

磷酸哌喹游离碱基的制备及红外光谱图测定

建立磷酸哌喹游离碱基的红外鉴别法,采用氢氧化钠试液碱化,乙醚提取游离碱基,傅立叶红外分光光度计测定红外光谱。从磷酸哌喹及双氢青蒿素哌喹片中获取的游离碱基,其红外光图谱均与哌喹对照品图谱一致。所建方法专属性强、灵敏度高,操作简便,可作为磷酸哌喹及其制剂鉴别的有效方法。     

An open, randomized comparison of artesunate plus mefloquine vs. dihydroartemisinin-piperaquine for the treatment of uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in the Lao People's Democratic Republic (Laos)

OBJECTIVE: To determine the efficacy and safety of oral dihydroartemisinin-piperaquine (DP, Artekin) in the treatment of uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in southern Laos. METHODS: An open, randomized clinical trial of oral artesunate-mefloquine (AM) vs. DP in 220 patients with acute uncomplicated falciparum malaria in Savannakhet Province, Laos. RESULTS: The 42-day cure rates (95% CI), as determined by survival analysis and adjusted for reinfection, were excellent and similar for the two groups [99 (94-100)% and 100 (100-100)% for AM and DP, respectively]. The median (range) fever and parasite clearance times for the AM and DP groups were also similar [20 (4-63) h and 2 (1-4) days vs. 20 (7-57) and 2 (1-4) days, logrank P = 0.4 and 0.17, respectively]. There were more patients with at least one potential side effect following treatment in the AM group when compared with the DP group [64/110 (58%) vs. 48/110 (44%), respectively, P = 0.031]. CONCLUSION: Dihydroartemisinin-piperaquine did not have superior efficacy to AM for the treatment of uncomplicated falciparum malaria in Laos but was associated with fewer adverse effects.     

磷酸哌喹有关物质的检测研究

目的建立高效液相色谱法测定磷酸哌喹中的有关物质,考察磷酸哌喹对光的稳定性。方法采用Agilent C18柱,以0.04mol.L-1磷酸二氢钾-乙腈-三乙胺（90∶10∶0.2,用磷酸调节pH至2.5）为流动相,流速：0.5mL.min-1,检测波长：230nm,柱温：25℃。结果磷酸哌喹有关物质含量为0.21%~0.39%,强光照射10d后有明显增加。结论本法准确可靠,简便快捷,适用于磷酸哌喹的质量控制。     

双氢青蒿素哌喹对大鼠肺孢子虫肺炎的治疗效果

目的观察双氢青蒿素哌喹（科泰复）对大鼠肺孢子虫肺炎（PCP）的治疗效果，并探讨其可能的作用机理。方法以每周2次连续6周皮下注射地塞米松诱导SD清洁级大鼠建立肺孢子虫肺炎动物模型，采用科泰复40mg／kg，连续3d，双氢青蒿素（科泰新）60mg／kg，连续6d治疗实验大鼠，以复方新诺明为治疗对照组，通过存活率、体重回升率、肺重／体重比、肺印片的每视野包囊均数、大鼠外周血CD4^＋、CD8^＋T细胞亚群和血清一氧化氮（NO）、γ-干扰素（IFN-γ）、α-肿瘤坏死因子（TNF-α水平等指标考核其疗效。结果科泰复、科泰新治疗组的大鼠存活率提高，治疗后大鼠体重增加，肺重／体重比、肺印片的每视野包囊均数和血清NO和TNF-α水平均显著低于PCP模型阳性对照组（P〈0．05），而科泰复和科泰新治疗组大鼠外周血CD4^＋T淋巴细胞亚群和IFN-γ水平则均显著高于PCP模型阳性对照组（P〈0．05）。结论科泰复、科泰新对大鼠肺孢子虫肺炎具有治疗和免疫调节作用。     

A randomized, controlled trial of artemisinin-piperaquine vs dihydroartemisinin-piperaquine phosphate in treatment of falciparum malaria

Objective:The study aimed to evaluate and compare the efficacy and safety of dihydroartemisininpiperaquine phosphate(Artekin) and artemisinin-piperaquine(Artequick) in the treatment of uncomplicated falciparum malaria.Methods:A total of 103 uncomplicated falciparum malaria patients were enrolled and randomly assigned to two groups:52 cases in the Artequick group,and 51 cases in the Artekin group.The patients in the Artequick group were administered with Artequick,twice in 24 h,whereas the patients in the...     

双氢青蒿素哌喹片治疗缅甸拉咱市恶性疟的疗效和安全性评价

目的评价双氢青蒿素哌喹片治疗中缅边境地区缅甸拉咱市恶性疟的疗效和安全性。方法 2008年9～12月,在缅甸拉咱市及隶属于该市的4个自然村开展临床试验,选择2～60岁、原虫密度≥250个/μl血、单纯恶性疟现症病例,用双氢青蒿素哌喹片(每片含双氢青蒿素40 mg,磷酸哌喹320 mg)2天4次疗法治疗,总剂量因体重而异,如50 kg体重患者总剂量8片均分4次口服,每次2片,每次间隔8～10 h,按体重剂量表给药。于服药当天、服药后的第1、2、3、7、14、21和28天随访观察患者症状、原虫密度、体温和药物不良反应。用WHO抗疟药治疗效果分类、退热时间、无性体原虫转阴时间和配子体转阴率评价其疗效。结果共64例完成全程随访,100%完全临床原虫治疗成功,平均退热时间为(22.5±8.2)h,无性体原虫转阴时间中位数为30.0 h[(17.1～168.2)h];服药后第3天和第7天无性体原虫转阴率和退热率分别为(93.8%、100%)和(100%、100%),服药后第28天配子体转阴率为75.0%;仅7例出现轻度不良反应,不良反应率为9.9%(7/71)。结论双氢青蒿素哌喹片治疗缅甸拉咱市恶性疟安全有效。     

磷酸喹哌抗实验性心律失常作用

磷酸喹哌(PQP)9mg·kg~(-1)iv明显降低小鼠室颤的死亡率;PQP 18mg·kg~(-1)ip对氯仿诱发小鼠室颤具有保护作用;PQP 6.3mg·kg~(-1)ip显著增加恒速(10mg·L~(-1)·min~(-1)滴注乌头碱引起麻醉大鼠室性早搏(VE)、室性心动过速(VT)、室性纤颤(VF)所需的乌头碱用量;PQP5.4 mg·kg~(-1)iv显著增加恒速(50mg·L~(-1)·min~(-1))滴注哇巴因引起麻醉豚鼠VE、VT和VF所需哇巴因用量;PQP3.36mg·kg~(-1)iv明显缩短肾上腺素诱发家兔室性心律失常的持续时间.结果表明PQP具有抗心律失常作用。小鼠PQPLD_(50)iv为93.33 mg·kg~(-1)。     

磷酸喹哌抗动物心律失常作用及对心脏功能和血流动力学的影响

磷酸喹哌iv9mg／kg明显降低氯化钙所致小鼠室颤的死亡率；ip18mk／kg对氯仿诱发小白鼠室颤具有保护作用；iv3．4mg／kg明显缩短肾上腺素诱发家兔心律失常的持续时间；iv6．3mg／kg显著增加恒速滴注乌头碱引起麻醉大鼠室性早搏（VE）、定性心动过速（VT）、室性纤颤（VF）所需的乌头碱用量；iv5．4mg／kg显著增加恒速滴注哇巴因引起麻醉豚鼠VE、VT和VF所需的哇巴N用量；iv3．4mg／kg对麻醉家兔心脏功能和血流动力学的影响较小：CO、MAP呈一过性减少3min内恢复正常，士dp／dtmax、LVE-DP、CI、SI、LVMI均未见明显改变，TPVR也无明显降低。