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1.
中药复方药代动力学研究新进展   总被引:6,自引:0,他引:6  
近年来,中药复方药代动力学研究取得了较大的进展,一些新理论、新方法不断涌现,如药动一药效的相关分析、中西药药动学相互作用研究、肠道菌群代谢研究等,但这些方法也存在一定的缺陷,有待进一步完善。  相似文献
2.
目的建立人血浆中甘草次酸的高效液相色谱-质谱(LC-MS)测定法,并用于健康志愿者的药代动力学研究。方法20例健康志愿者一次口服甘草酸二铵胶囊150mg,采集肘静脉血并分离血浆,血样经乙酸乙酯提取后,以熊果酸为内标,进行LC-MS分析。色谱柱:Venusil XBP-C18柱(5μm, ID4.6×150mm),流动相:甲醇(5mmol/L乙酸铵)-水(85∶15,V/V),梯度洗脱;流速:0.8mL/min,柱温25℃,进样10μL。甘草次酸和内标熊果酸的检测离子和裂解电压分别为m/z 469.5、m/z 455.6和200V、100V。根据不同时间甘草次酸血浓度计算其药代动力学参数。结果在0.5~200ng/mL范围内,甘草次酸与内标的峰面积比值与浓度线性关系良好,相关系数为0.9974,定量限为0.5ng/mL,提取回收率为76.0%~80.0%,日内、日间RSD均小于12%。甘草次酸口服给药Cmax为(95.57±43.06)ng/mL,Tmax为(10.95±1.32)h。结论高效液相色谱-质谱测定法灵敏、准确、简便,适用于血浆甘草次酸的浓度测定及其人体药代动力学研究。  相似文献
3.
黄连解毒汤中三种成分在大鼠体内的药代动力学研究   总被引:6,自引:0,他引:6  
目的:研究黄连解毒汤中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷在大鼠体内的药代动力学。方法:健康大鼠灌胃给予黄连解毒汤,收集不同时间的含药血浆,采用HPLC法测定大鼠血浆中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷三种成分的血药浓度,运用3P97药代动力学软件拟合房室模型,计算其药动学参数。结果:黄连解毒汤中盐酸小檗碱和黄芩苷在大鼠血浆中的药-时过程属于一室开放模型,栀子苷在大鼠血浆中的药-时过程属于二室开放模型。结论:建立了HPLC法测定黄连解毒汤中三种成分血药浓度的方法,为黄连解毒汤的合理用药提供了药代动力学数据,同时也为中药复方的药代动力学研究提供了可借鉴的方法。  相似文献
4.
神经毒素纳米粒大鼠鼻腔给药的脑药物动力学研究   总被引:6,自引:0,他引:6       下载免费PDF全文
目的:考察神经毒素(NT-1)纳米粒经大鼠鼻腔给药后的脑药物动力学特征。方法:采用125I同位素标记法,以清醒自由活动大鼠为实验模型,运用脑微透析取样技术,连续测定NT-1纳米粒和NT-1经大鼠鼻腔给药后右侧嗅球组织间液的放射性计数(min-1),再折算成相应的NT-1浓度,并利用药动学软件计算各个参数。结果:NT-1鼻腔给药后无法进入脑内,而NT-1纳米粒可进入脑内,其药动学符合开放性二室模型,tmax、cmax、AUC0→∞、t1/2(β)分别为(46.38±5.12)min、(3.98±0.51)ng/mL、(876.24±55.32)ng.min/mL和(132.45±24.26)h-1。结论:单纯NT-1鼻腔给药后无法进入脑内,而以纳米粒为载体,可显著增加其鼻腔吸收入脑,且能较快达到峰浓度,消除缓慢。  相似文献
5.
姜黄素脂质体在大鼠体内药代动力学研究   总被引:6,自引:0,他引:6  
目的研究姜黄素脂质体口服液在大鼠体内的药代动力学行为。并与游离姜黄素溶液进行比较,评价姜黄素脂质体药代动力学特征。方法大鼠灌胃给药,摘眼球取血,HPLC测定血药浓度;采用3P87药代软件模拟房室模型并计算药代动力学参数。结果当姜黄素的给药量1次接近300 mg/kg时,其药代动力学过程为非线性动力学过程。结论姜黄素脂质体口服液比姜黄素混悬液入血速度明显加快,有利于机体的吸收,并且消除减慢,血液中浓度高,在组织中分布广。  相似文献
6.
葛根素及其衍生物在大鼠体内的药代动力学研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的比较葛根素与其衍生物在大鼠体内的生物利用度。方法大鼠股静脉取血,HPLC法测定血清中葛根素及其衍生物的血药浓度,应用3P97药动学统计软件对血药浓度数据拟合。结果葛根素、4ae、5ac、6ae的体内过程均符合二室开放模型。结论葛根素衍生物4ae能明显提高大鼠体内的生物利用度。  相似文献
7.
9-硝基喜树碱脂质体的制备及大鼠肺部给药药动学   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的制备9-硝基喜树碱(9-NC)脂质体,研究其经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法以薄膜分散-超声法制备9-NC脂质体,用粒度测定仪测定粒径,采用离心法分离脂质体和未包封药物并用HPLC法测定包封率,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为,用液液萃取法处理血浆样品,反相HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中的药物浓度。结果9-NC脂质体平均粒径为167.6nm,包封率为(91.51±2.63)%(n=3)。9-NC脂质体和溶液剂经肺部给药后,体内药物动力学参数分别为t1/2(3.88±0.90)h和(0.72±0.07)h,AUC0→t(215.88±16.47)μg·h·L-1和(95.29±6.04)μg·h·L-1,MRT(3.72±1.65)h和(1.10±0.08)h。结论与溶液剂相比,9-NC脂质体肺部给药后具有一定的缓释作用。  相似文献
8.
HPLC梯度洗脱法测定血浆中柳氮磺吡啶及其代谢物   总被引:4,自引:3,他引:1  
目的:建立人血浆中柳氮磺吡啶(SASP)及其代谢物磺胺吡啶(SP)、乙酰磺胺吡啶(AcSP)浓度的高效液相色谱(HPLC)测定方法。方法:液相分离采用Hedera ODS-2分析柱,柱温:30℃,以甲醇0.05 mol/L乙酸铵溶液(含0.1%三乙胺)溶剂系统梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,进样量20μl;检测波长243 nm。以苯巴比妥(PB)为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白质后取上清液进样分析。结果:血浆中其他组分均不干扰样品的测定;在0.5~100mg/L范围内SP、AcSP和SASP均呈良好的线性关系,相关系数r均>0.999 2;提取回收率(n=5)分别为97.1%~101.3%、97.7%~103.3%、94.9%~102.3%;日内相对标准偏差(RSD)分别为1.44%~3.04%、1.76%~3.85%、2.12%~3.22%,日间RSD分别为2.01%~3.69%、2.11%~3.99%、2.56%~3.56%。结论:本方法操作简便、选择性好、准确、灵敏,可用于柳氮磺吡啶的药代动力学研究。  相似文献
9.
注射用紫杉醇聚合物胶束小鼠体内药代动力学   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测波长为227nm,地西泮为内标。小鼠尾静脉给药,特素(市售紫杉醇注射液)给药剂量为20mg/kg,PTX-PM给药剂量为50mg/kg(以药液中紫杉醇含量计)。采用3P87程序计算紫杉醇的药代动力学参数。考察PTX-PM给药剂量分别为30,40,50mg/kg时,剂量与药代动力学参数之间的相关性。结果:两种制剂体内过程均符合二室模型,特素和PTX-PM的cmax分别为(60.37±17.16)μg/mL和(84.17±12.29)μg/mL,AUC分别为56.02μg/mL.h和56.64μg/mL.h,t1/2(β)分别为1.31h和1.06h。在3种给药剂量下,PTX-PM的AUC0-8h与剂量之间有线性相关性。结论:PTX-PM给药后,紫杉醇迅速地分布于组织,血液中药物浓度低,降低了血液毒性。  相似文献
10.
心宁缓释片在犬体内的药动学-药效学研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:应用药动学-药效学研究相结合的方法探讨心宁缓释片在犬体内的量效关系,并评价其在体内的缓释效果。方法:将60只杂种犬冠脉结扎后,观察其经食道给予心宁缓释片或心宁片后,测定缺血15min(给药前)、给药后0.5h、1h、2h、3h、4h、5h、6h、8h、10h的冠脉流量,并采用HPLC法测定血浆中丹酚酸B、HJJ的浓度。结果:缓释片与普通片中丹酚酸BAUC0-∞分别为27.959mg/(mL.h)、25.970mg/(mL.h);tmax分别为4h、1h;HJJAUC0-∞分别为17.824mg/(mL.h)、15.203mg/(mL.h);tmax分别为3h、1h。其药效动力学参数比较,吸收速率常数为0.44倍、效应呈现半衰期为2.04倍、消除速率常数为0.49倍、效应消除半衰期为2.29倍、效应峰时为2.05倍。药理效应与靶器官内血药浓度之间的关系符合Hill方程。结论:建立了丹酚酸B、HJJ在犬体内PK-PD量效方程,心宁缓释片缓释特征明显。  相似文献
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