促渗剂对后交联祖师麻凝胶贴膏体外经皮渗透影响的研究

目的 考察不同促渗剂对后交联祖师麻凝胶贴膏中药效成分祖师麻甲素体外经皮渗透特性的影响,筛选出其最佳的透皮促渗剂。方法 采用Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤和Strat-M™膜为渗透屏障进行体外透皮试验,采用单因素及正交试验法,以祖师麻甲素72 h内单位面积的累积透过量为评价指标,考察冰片、薄荷脑、樟脑对祖师麻甲素的促渗效果。结果 以离体小鼠皮肤和Strat-M™人工膜为透皮屏障时,祖师麻甲素72 h内单位面积的累积透过量分别为33.85,15.96 μg·cm^-2,稳态透皮速率分别为4.451 2,2.394 5 μg·cm^-2·h^-1,增渗倍数分别可达4.255 0,1.746 4。结论 后交联祖师麻凝胶贴膏以1%薄荷脑、1%冰片、2%樟脑联用时促渗效果最佳。     

祖师麻膏药质量标准的提高研究

目的提高祖师麻膏药的质量标准。方法采用薄层色谱法对祖师麻膏药中祖师麻甲素和7-羟基香豆素进行定性鉴别。采用高效液相色谱法对祖师麻膏药中祖师麻甲素和7-羟基香豆素进行含量测定,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(15∶85,V/V),流速为1 m L/min,检测波长为327 nm,柱温为30℃。结果样品中检出祖师麻甲素和7-羟基香豆素的特征斑点,图谱斑点清晰、专属性强,阴性对照无干扰。祖师麻甲素和7-羟基香豆素分别在0.180~1.800μg和0.100~1.00μg范围内与其峰面积呈良好线性关系(r=0.999 1,r=0.999 2),平均加样回收率分别为98.99%、101.48%,RSD分别为1.43%、1.32%(n=9)。结论所建立的提高标准方法简便准确,专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

瑞香素杀疟原虫裂殖体的作用

[目的 ]研究中药瑞香素在体外和体内的杀裂殖体作用。 [方法 ]在恶性疟原虫FCCl株常规体外培养中测试瑞香素杀裂殖体活性 ,并按“四天抑制性试验”在感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠中测定不同剂量瑞香素的体内抗疟活性。 [结果 ]体外试验中瑞香素在 1～ 10 μmol L剂量范围内有明显杀灭裂殖体作用 ,而体内试验中按D4减虫率与感染鼠在 30d内的平均生存天数评价 ,5 0或 10 0mg kg .d- 1 × 4d瑞香素灌胃以及 10 ,5 0或 10 0mg kg.d- 1 × 4d瑞香素腹腔注射给药在伯氏鼠疟原虫ANKA株感染鼠中的抗疟作用与 10mg kg .d- 1 × 4d氯喹 (CQ)灌胃的疗效相似。 [结论 ]瑞香素在体外和体内均有一定的杀裂殖体作用。     

载药量对后交联祖师麻凝胶贴膏剂流变学及体外经皮渗透特性的影响

目的通过载药量对后交联凝胶贴膏流变学及体外经皮渗透特性的影响,考察后交联凝胶贴膏基质的载药量。方法采用流变学技术测定不同载药量时胶料的各项流变学参数,并以祖师麻乙醇提取物为模型药物,以祖师麻甲素的累积透过率及皮肤滞留率为指标,对成品贴膏进行体外经皮渗透试验,确定基质载药量。结果当载药量在4.0%～12.4%时,含药胶料的结构强度、黏弹性、耐温耐剪切性及抗变形能力、稳定性均符合要求,其中以载药量为6.8%时最佳;祖师麻甲素的累积透过率随载药量逐渐增大,皮肤滞留率分别变化不明显。结论通过比较流变学及体外经皮渗透试验结果,确定基质处方的最佳载药量为6.8%。     

高效液相色谱法测定祖师麻中3种苯丙素成分的含量

目的建立以HPLC法同时测定祖师麻中瑞香素、7-OH香豆素、紫丁香苷含量的方法。方法采用YMC-PackODS色谱柱（250mm×4．6into，5um）；以甲醇-0．5％醋酸-水（19：8：1）为流动相；双波长检测，λ1=327nm，λ2=266nm；流速为1．0mL／min；柱温30℃。结果3个组分均能达到基线分离，各组分的平均回收率在98．41％～100．18％之间。结论操作简便，结果可靠，重现性好，可作为该药材质量控制的方法。     

HPLC法测定祖师麻膏药中祖师麻甲素和紫丁香苷

目的 建立定量测定祖师麻膏药中祖师麻甲素和紫丁香苷的高效液相色谱法(HPLC).方法 采用高效液相色谱法,以二极管阵列检测器(PAD)进行测定.色谱柱CAPCELL PAK MG C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相乙腈-0.4％磷酸(10:90),体积流量1.0 mL/min,检测波长225 nm,柱温30℃.结果 祖师麻甲素、紫丁香苷进样量分别在0.088 8μg～0.266 4 μg和0.0057μg～0.017 1μg范围内呈良好的线性关系(祖师麻甲素r=0.999 6;紫丁香苷r=0.999 3),平均回收率分别为99.95％和98.93％,RSD分别为1.33％和1.76％(n=9).结论 本方法快速,简便,结果准确可靠,重现性好,可用于祖师麻膏药的质量控制.     

不同干燥方式对祖师麻有效成分含量的影响

目的:比较不同干燥方式对祖师麻有效成分含量的影响。方法:采用HPLC测定祖师麻甲素和伞形花内酯、紫丁香苷含量,流动相均为乙腈-0.1%甲酸水(15∶85),检测波长依次为326,265 nm;利用UV测定总香豆素含量,检测波长326 nm。通过单因素试验考察自然晒干、自然阴干、烘箱干燥、真空干燥对祖师麻中祖师麻甲素、伞形花内酯、紫丁香苷和总香豆素含量的影响。结果:不同干燥方式对祖师麻甲素质量分数的影响顺序为真空干燥>80℃烘干>40℃烘干>50℃烘干>自然阴干>60℃烘干>105℃烘干>自然晒干,伞形花内酯为80℃烘干>自然阴干>真空干燥>105℃烘干>50℃烘干>60℃烘干>40℃烘干>自然晒干,紫丁香苷为40℃烘干>自然阴干>自然晒干>真空干燥≈50℃烘干>60℃烘干>80℃烘干>105℃烘干,总香豆素为真空干燥>自然阴干>50℃烘干>自然晒干>60℃烘干>80℃烘干>40℃烘干>105℃烘干。结论:真空干燥能最大程度地保存各有效成分,其次为自然阴干和50℃烘干。建议产地加工生产时采用自然阴干;若产地或饮片厂家条件允许,建议采用35℃真空干燥,其次选择50℃烘干。     

甘草提取物对瑞香素大鼠体内药代动力学特征的影响研究

目的:研究甘草提取物对祖师麻主要活性成分瑞香素大鼠体内药代动力学特征参数的影响,探索其配伍用药的合理性.方法:大鼠分别灌胃给药瑞香素和含有同等剂量瑞香素的甘草提取物,LC-MS分析测定血浆中瑞香素浓度,经DAS2.1.1程序处理数据.结果:甘草提取物能够减小瑞香素t(1/2),t(max)和Ke,增加Ka和AUC(0～∞).结论:甘草能促进祖师麻中瑞香素的口服吸收,减慢其消除,提高其生物利用度.     

祖师麻药材鉴别及祖师麻甲素含量的测定

建立祖师麻的TLC鉴别及祖师麻甲素的含量测定方法.采用TLC法鉴别祖师麻,斑点清晰,分离度好,专属性强.采用HPLC法测定祖师麻中祖师麻甲素的含量,色谱柱为shimpack VP-ODS,流动相为甲醇-0.5%醋酸(35∶65),检测波长为327 nm,流速为1.0 mL·min-1,祖师麻甲素在12.23～110.07μg·mL-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.86%,RSD为1.2%(n=9).建立的方法能有效地控制祖师麻的质量.     

Iron chelator daphnetin against Pneumocystis carinii in vitro

Background Although there are several drugs and drug combinations for the treatment of Pneumocystis carinii ( P. carinii) pneumonia, all drugs have the toxicity as well as low efficacy. Iron chelators have been proposed as a source of new drugs for combating these infections. Wehypothesized that iron chelators would suppress the growth of P. carinii by deprivation of the nutritional iron required for growth. In this study, a short-term axenic culture system of P. carinfi was established. Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin), a known iron chelator, was demonstrated to exhibit in vitro activity against P. carinii in this system.Methods P. carinfi organisms were obtained from the lungs of immunosuppressed rats. The culture system consisted of Iscove Dulbecco Eagle‘s Minimum Essential Medium (IMDM), supplemented with S-adenosyI-L-methionine, N-acetylglucosamine, putrescine, L-cysteine, L-glutamine, 2-mercaptoethanol, and fetal bovine serum, and was maintained at 37℃, in 5% CO2, 95% O2, at the optimal pH of 8.0. The culture system was used to assess the effect of daphnetin on the proliferation of P. carinii organisms. The ultrastructures of the treated organisms were observed by transmission electron microscopy.Results The number of cysts and trophozoites increased 8- to 9-fold and 11 - to 12-fold, respectively,after 10 days of culture. Daphnetin was found to suppress the growth of P. carinfi in a dose-dependent manner at concentrations between 1 μmol/L and 20 μmol/L. The inhibitory activity was suppressed by the chelation of daphnetin with ferrous sulfate in a 2:1 molar ratio, but it was not suppressed by mixing the culture medium with magnesium sulfate. Reduction of P. carinii numbers after treatment with daphnetin correlated with morphological changes in the organisms, as determined by transmission electron microscopy.Conclusions Daphnetin can suppress the growth of P. carinii in vitro. The efficacy of daphnetin in suppressing the the growth of P. carinii in vitro is related to its ability to chelate iron.