Therapeutic Effect of Berberine on 60 Patients with Non－Insulin Dependent Diabetes Mellitus and Experimental Research

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基于网络药理学和16SrDNA测序的当归六黄汤合煎与单煎治疗阴虚甲亢作用的差异研究

目的 探讨当归六黄汤的抗阴虚甲亢作用,阐释传统汤剂合煎和单煎的差异。方法 运用网络药理学方法,筛选当归六黄汤的主要活性成分和治疗阴虚甲亢疾病的相关靶点,并对交集靶点进行蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction,PPI）网络分析、基因本体（gene ontology,GO）功能和京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG）通路富集分析,构建药材-成分-靶点-通路网络;进一步进行实验验证,构建阴虚甲亢大鼠模型,评价当归六黄汤合煎和单煎对阴虚甲亢大鼠体质量、粪便含水率及相关血清学指标的影响;利用16S rDNA测序技术,揭示合煎和单煎对大鼠肠道微生物群落多样性的影响。结果 筛选获得当归六黄汤方中102个活性成分,检索出与阴虚甲亢有关靶点116个。富集分析获得871条GO条目和158条KEGG相关条目（P<0.05）,其中生物过程（biological process,BP）675条、细胞组分（cellular component,CC）77条、分子功能（molecular fu...     

小檗碱对体外培养大鼠大脑皮层神经元损伤的保护作用

体外培养大鼠胎鼠大脑皮层神经细胞,观察小檗碱（ｂｅｒｂｅｒｉｎｅ,Ｂｅｒ）对Ｎ－甲基－Ｄ－门冬氨酸（Ｎ－ｍｅｔｈｙｌ－Ｄ－ａｓｐａｒ－ｔａｔｅ,ＮＭＤＡ）、过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）及撤血清培养引起的细胞损伤的保护作用。结果表明,培养的大鼠胚胎大脑皮层神经细胞在ＮＭＤＡ５００μｍｏｌ／Ｌ作用１０ｍｉｎ、或Ｈ２Ｏ２１００μｍｏｌ／Ｌ２４ｈ、或无血清培养４８ｈ后,细胞的死亡率及乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）漏出率明显增加,抗氧化酶ＳＯＤ、谷胱甘肽过氧化酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）活性显著降低,而脂质过氧化物丙二醛（ＭＤＡ）生成增多。Ｂｅｒ１０、３０μｍｏｌ／Ｌ能显著降低细胞死亡率、ＬＤＨ漏出率及ＭＤＡ的生成,且能明显提高抗氧化酶活性。提示：Ｂｅｒ可拮抗ＮＭＤＡ、Ｈ２Ｏ２及撤血清培养引起的神经细胞损伤,其机理可能与其减少膜脂质过氧化物生成,提高抗氧化酶活性有关     

口腔溃复平膜剂的研究

目的：优选口腔溃复平膜剂（黄柏，龙胆草，青黛等）最佳处方。建立膜剂中盐酸小檗碱含量的测定方法。方法：以膜剂外观和融化时间为指标。采用L9（3^4)正交试验筛选处方，反相液相色谱法测定膜剂中盐酸小檗碱的含量。结果：膜剂最佳处方为：中药提取液40mL,PVA0.588:PVA1788为4：1.5，甘油含量8%，CMC-Na0.25g；测定方法中盐酸小檗碱的平均回收率为97.7%。结论：膜剂的外观（包括可塑性，粘附性及抗拉强度）和融化时间等指标均符合质量标准的要求，采用反相液相色谱法可有效控制溃复平膜剂中盐酸小檗碱的含量。     

盐酸小檗碱片剂与胶囊剂体外溶出度考察

目的 对国内6个不同厂家生产的盐酸小柒碱片及胶囊进行了体外溶出度考察。方法 按《中华人民共和国药典》2000年版^[1]溶出度测定法第2法，测定盐酸小檗碱片及胶囊的溶出度，提取参数(T50、Td、m)，并对参数进行相关性研究。结果 除D厂的片剂的溶出度不符合药典规定外，其余4个厂的片剂及F厂的胶囊在45min时的溶出量均大于70％。结论 表明各厂家的产品溶出参数存在显性差异(P＜0．01)。     

Transport and uptake characteristics of a new derivative of berberine(CPU-86017) by human intestinal epithelial cell line: Caco-2

AIM: The characteristics of transepithelial transport and uptake of CPU-86017 {[7-(4-chlorbenzyl)-7,8,13,13α-tetrahydroberberine chloride, CTHB]}, a new antiarrhythmia agent and a new derivative of berberine, were investigated on epithelial cell line (Caco-2) to further understand the absorption mechanism of berberine and its derivatives. METHODS: Caco-2 cell was used. RESULTS: 1) The permeability coefficient from the apical (AP) to basolateral (BL) of CPU-86017 was approximately 5 times higher than that from BL-to-AP transport. The effects of a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor-cyclosporin A, some surfactants, and lower pH on the transepithelial transport of CPU-86017 were also observed. Cyclosporine A at 7.5 mg/L had no effect on the transepithelial electrical resistance (TEER); an about 4-fold enhancement on the transepithlial transport of CPU-86017 was observed. Some surfactants (sodium citrate, sodium deoxycholate, and sodium dodecyl sulfate) at 100 μmol/L and low pH (pH=6.0) induced a reversible d     

葛根芩连汤不同配伍对黄芩苷、小檗碱含量的影响

目的研究葛根芩连汤在不同配伍的情况下黄芩苷、小檗碱含量的变化。方法采用反相高效液相法,选用PhenomenexC18柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇磷酸盐缓冲液(pH3),检测波长分别为280nm(黄芩苷)、346nm(小檗碱)。结果不同配伍对葛根芩连汤中黄芩苷、小檗碱含量影响显著。结论黄芩苷与小檗碱在煎煮后形成沉淀,从而使葛根芩连汤中的黄芩苷和小檗碱的含量大大降低。     

高效液相色谱法测定黄连解毒汤中盐酸小檗碱的含量

目的　采用高效液相色谱法测定黄连解毒汤中盐酸小檗碱含量。方法　采用 Hypersil C18(4.6 mm× 2 0 0mm ,5μm)色谱柱 ,流动相为乙腈 -水 -三乙胺 (2 6∶ 74∶ 0 .2 )磷酸调 p H4 ,内标物为补骨脂素 ,检测波长 340nm。结果　盐酸小檗碱在 3.5 4～ 17.6 8mg· L-1范围内线性关系良好 ,平均回收率 94 .8% ,RSD 2 .0 % (n =9)。结论　本法简便、可靠 ,适合测定黄连解毒汤中盐酸小檗碱的含量     

环孢素A与盐酸小檗碱合用对大鼠肝脏和小肠药物代谢酶的影响

目的:研究盐酸小檗碱(berberine chloride,Ber)与环孢素A(CsA)合用对大鼠肝脏和小肠药物代谢酶的影响.方法:采用分光光度法测定各给药组大鼠肝脏和小肠微粒体中红霉素N-脱甲基酶(ERD)、氨基比林N-脱甲基酶(ADM)和谷胱甘肽转移酶(GST)的活性.结果:Ber组和Ber CsA组能明显抑制肝微粒体中ERD、ADM和GST酶活性(P< 0.05 ),而且Ber CsA组较CsA单用组有更明显的抑制作用(P< 0.05 ).Ber CsA组还能明显抑制肠微粒体中ERD、ADM和GST酶活性(P< 0.05 ).结论:Ber与CsA合用时,能显著抑制大鼠肝脏和小肠药物代谢酶活性,这可能是Ber增加CsA血药浓度的一个重要机制.