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1.
目的开发新型抗肿瘤药物。方法以苯甲酰丙酮、二硫化碳、1,2-二溴乙烷为起始原料,设计合成了两个新型含硫杂环双(β-二酮)配体(Ⅰa-Ⅰb)及其钛配合物(Ⅱa-Ⅱb)。结果合成得到的新型含硫杂环双(β-二酮)配体(Ⅰa-Ⅰb)及其钛配合物(Ⅱa-Ⅱb)通过元素分析、红外光谱1、HNMR、MS等手段对其进行了结构表征。结论此合成路线完全可行。  相似文献
2.
建立了用反相高效液相色谱法同时测定生物体液中敌桔双(MATDA)、敌枯唑(ATDA)及烟酰胺(NICO)的浓度。用四硼酸钠缓冲液将血清和尿碱化,加8ml乙酸乙酯进行提取。本法测定有效浓度范围为50~750ng/0.1ml血清,检测限为8ng/0.1ml血清。本法具有一定的灵敏度。测定的重现性良好,色谱分析在10 min内即可完成。  相似文献
3.
用荧光探剂dis-C_3-(5)作为跨膜电位指示剂并利用原子吸收光谱,观察莪术醇(curcumol)和莪术醇磷酸酯单纳(CP-Na)作用于Ehrlich腹水癌细胞引起的膜电位和膜对钾离子通透性的变化。莪术醇及CP-Na与癌细胞发生作用后,均可使dis-C_3-(5)的荧光强度增加。从valinomycin诱导的钾扩散电位与荧光强度变化的校正曲线可以看出,莪术醇使膜电位去极化约52mV。而CP-Na可使膜电位去极化约35mV。进一步实验证明莪术醇及CP-Na作用于细胞后均使细胞内钾离子浓度下降,相应的细胞外钾浓度上升。  相似文献
4.
本文通过十一种二羟基嘧啶衍生物单体与P,P-二氯膦甲酸乙酯进行缩聚反应,合成了十一种新的含5-氟脲嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶和膦甲酸乙酯的聚磷酸酯。用核磁、红外光谱及元素分析确定了聚合物的结构。进行了部分聚合物抗动物肿瘤活性试验,含5-氟脲嘧啶和膦甲酸乙酯的聚磷酯对小鼠艾氏腹水癌的抑制率可达56%。  相似文献
5.
目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7-取代酰氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试.方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8个目标化合物.结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5-羟基-4'-硝-7-丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA-MB-435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L.结论: 金雀异黄素的4'引入硝基,同时7位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性.  相似文献
6.
铂类抗肿瘤药物因其独特的抗肿瘤作用机制、显著的抗肿瘤效果以及抗肿瘤谱广等特点,被广泛应用于临床治疗中。而已上市的铂类药物在治疗过程中出现的不良反应、耐药性和交叉耐药性等缺点限制了其进一步扩大应用。铂类配合物结构中引入DNA嵌入基团,其抗肿瘤作用机制与经典铂类药物不同,在克服经典铂类抗肿瘤药物缺点上具有独到的优势。含DNA嵌入基团的铂类配合物以其所含DNA嵌入基团不同可分为6大类:含吲哚嵌入基团的铂类配合物、含吖啶嵌入基团的铂类配合物、含喹啉嵌入基团的铂类配合物、含萘酰亚胺嵌入基团的铂类配合物、含蒽醌嵌入基团的铂类配合物、含其他类嵌入基团的铂类配合物。本文总结了近几年含DNA嵌入基团铂类配合物的抗肿瘤活性研究进展。  相似文献
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