瑶药大红钻化学成分及药理作用研究进展

大红钻Kadsura heteroclita为瑶药"十八钻"之一,为木兰科植物,具有祛风除湿、理气止痛、活血消肿的功效。大红钻中木脂素类、三萜类、倍半萜类化合物含量较高,具有抗氧化、抗炎、抗癌等多种药理作用。对国内外有关大红钻化学成分及药理作用的研究进展进行综述,为进一步研究开发该民族药提供理论依据。     

枸杞子及其有效成分的药理作用研究进展

枸杞子Lycium barbarum是食药同源中药材,具有滋阴兴阳、止消渴、补劳伤的功效,富含枸杞多糖、枸杞总黄酮、类胡萝卜素和氨基酸等多种有效成分。现代药理学的研究显示,枸杞子及其活性成分具有抗肿瘤、调节血糖血脂、保护视力、抗抑郁与焦虑、防治神经系统疾病、抗炎抑菌、抗氧化、保护肝肺肾等作用。对枸杞子及其有效成分的药理作用进行总结和归纳,以期为其进一步应用开发及新药研究提供依据。     

石斛属菲类成分及其药理作用研究进展

菲类化合物是石斛属植物的特征成分之一,可分为简单菲、二氢菲、双菲及菲醌（酮）等菲衍生物4种类型。综述了金钗石斛、铁皮石斛、束花石斛、细茎石斛、流苏石斛、密花石斛、鼓槌石斛、曲轴石斛、石斛兰和绒毛石斛10种石斛属植物中毛兰菲、鼓槌菲、杓兰素等20个菲类活性成分,并介绍其抗肝纤维化、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血糖等药理活性,希望为该属植物的新药研发和临床应用提供参考。     

白藜芦醇和有氧运动对高脂饮食大鼠血脂和血管内皮功能的作用

目的:探讨白藜芦醇以及有氧运动对高脂饮食大鼠血脂代谢、抗氧化及血管内皮功能的影响。方法:40只SD雄性大鼠随机分为正常饮食对照组(N组)、高脂饮食组(H组)、高脂饮食结合运动组(HE组)以及白藜芦醇和高脂饮食结合运动组(HER组),每组10只。运动组大鼠进行3天适应性无负重游泳30 min,以后隔日增加10 min,逐渐延长至90 min,并维持此量,每周训练5天,共8周。白藜芦醇组每天按50 mg/kg剂量灌喂白藜芦醇,其他组灌喂同剂量生理盐水。正常饮食组采用普通饲料,高脂饮食组采用高脂饲料。末次训练结束后,禁食8 h,乙醚麻醉,股动脉取血,肝素抗凝,制备血浆。检测反映血脂代谢的指标总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白AI(apoAI)、载脂蛋白B100(apoB100)和脂蛋白a[Lp(a)];反映抗氧化能力的指标超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、丙二醛(MDA)和氧化型低密度脂蛋白(OX-LDL)以及反映血管内皮功能的指标内皮素-1(ET-1)、降钙素基因相关肽(CGRP)和一氧化氮(NO)。结果:与N组比较,H组大鼠TC、LDL-C、OX-LDL、MDA、apoB100、Lp(a)、ET-1显著上升(P<0.05或P<0.01),而HDL-C、apoAI、SOD、CGRP、NO显著下降(P<0.05或P<0.01)。与H组比较,HE组大鼠TC、LDL-C、OX-LDL、MDA、apoB100、Lp(a)、ET-1显著降低(P<0.05或P<0.01),HDL-C、apoAI、SOD、CGRP、NO显著上升(P<0.05或P<0.01)。与HE组比较,HER组大鼠TC、LDL-C、OX-LDL、MDA、Lp(a)、ET-1呈下降趋势(P<0.05),HDL-C、apoAI、SOD、CGRP呈升高趋势(P<0.05)。结论:高脂饮食大鼠血脂紊乱,血管内皮功能下降,抗氧化能力明显减弱。有氧运动减轻高脂饮食大鼠血脂紊乱程度,提高血管内皮功能,增强机体抗氧化能力。有氧运动同时补充白藜芦醇的效果优于单纯运动。     

热应激复合敌敌畏中毒对小鼠全血乙酰胆碱脂酶和组织抗氧化能力的影响

目的研究热应激复合有机磷敌敌畏（O,O-dimethyl-O-2,2-dichlorovinylphosphate,DDVP）中毒对小鼠全血乙酰胆碱酯酶活性及组织脂质过氧化的影响。方法将54只小鼠随机分为对照组、热应激组和热应激复合DDVP中毒组。实验舱相对湿度控制在（60±5）%,对照组小鼠置于24℃环境下1 h,热应激组小鼠置于38或40℃的热环境下1 h。有机磷中毒组小鼠经腹腔注射给予9或15 mg/kg DDVP,对照组给予等量生理盐水。30 min后,取全血测量乙酰胆碱酯酶（AChE）活性,取心、脑和肝组织匀浆,测量其超氧化物歧化酶（SOD）活性、丙二醛（MDA）含量和羟自由基（.OH）抑制能力。实验期间观察小鼠一般情况,记录实验前后小鼠体质量。结果热环境（38或40℃）暴露使小鼠烦躁不安,活动量明显增加,摄水量降低,体质量减轻。与不同环境温度暴露的对照组相比,热应激复合DDVP中毒组小鼠全血AChE活性和心、脑和肝组织SOD活性和羟自由基抑制能力均明显下降（P〈0.05）,而MDA含量明显升高（P〈0.05）。热应激和DDVP中毒对上述指标的影响有交互作用。结论在本实验条件下,热应激和DDVP中毒对小鼠乙酰胆碱酯酶有显著的抑制作用,同时可引起组织脂质过氧化增强,提示氧化应激机制与高热复合DDVP中毒的加重效应有关。     

九味肝泰胶囊对高脂饮食诱导大鼠非酒精性脂肪肝的治疗作用

目的研究九味肝泰胶囊对高脂饮食诱导的大鼠非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的治疗作用和可能机制。方法采用高脂饮食诱导大鼠NAFLD动物模型。设对照组,模型组,水飞蓟素阳性对照组(0.05 g/kg),九味肝泰胶囊高、中、低剂量(1.80、0.90、0.45g/kg)组。除对照组给予普通饲料饲养外,其他各组以高脂饲料喂养,饲养10周。从第5周开始,4个给药组分别ig给予相应药物,共给药6周。观察和检测大鼠体质量、肝湿质量、肝脏指数和肝脏形态学变化;检测血清中的高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、游离脂肪酸(FFA)、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)水平;检测肝脏组织中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平。结果与模型组比较,九味肝泰胶囊高、中剂量组能显著降低NAFLD大鼠血清中的FFA、AST、ALT水平(P0.05),升高HDL-C水平(P0.05);显著降低NAFLD大鼠肝脏组织中的TC、TG、MDA水平(P0.05),升高SOD的活性(P0.05);NAFLD大鼠的肝组织病理学形态均得到不同程度改善,大鼠肝组织脂肪变程度减轻。结论九味肝泰胶囊对NAFLD大鼠具有调节脂质和保护肝脏的作用,其作用机制可能与减少脂质在肝脏的沉积、减轻过氧化损伤有关。     

中药对神经氧化应激损伤保护作用的机制研究

中药有效成分具有增强细胞内超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶等活性、抑制活性氧化物、丙二醛、乳酸脱氢酶等释放,通过清除自由基、抑制脂质过氧化氢和调节抗氧化酶的水平等发挥神经保护作用,其参与的保护效应主要是立足于抗氧化、抑制细胞毒性和抗细胞凋亡等机制,从而预防由活性氧化物堆积引发的中枢神经系统氧化应激损伤。由此,在今后的研究和探索中,更应该注重体内体外实验联合研究,在体外探索药物作用具体靶点,检测其在体内代谢途径和周期,早期干预抗氧化生物标志物,以便准确判断治疗剂量及治疗效果,从而全方位评估中药在宏观上对机体神经系统损伤的调控作用,更深一步研究其发挥疗效的机制。     

一氧化碳(CO)吸入疗法在足月新生儿肺炎中应用的安全性以及抗炎、抗氧化作用

目的评价在足月新生儿肺炎患儿中应用一氧化碳(CO)吸入疗法的有效性及安全性。方法对我院近年收治的80例新生儿肺炎患儿进行随机对照分组,对照组(n=40)采用常规抗感染、祛痰止咳等方案,治疗组(n=40)在对照组治疗方案基础上加用CO吸入疗法,比较两组患儿抗炎、抗氧化指标及不良反应情况。结果治疗组与对照组临床总有效率分别为95.0%、92.5%,组间比较并无明显差异(χ~2=2.024,P0.05),但治疗组显效率(57.5%)明显高于对照组显效率(42.5%)(χ~2=8.774,P0.05),两组患者治疗2h、5 h后丙二醛(MDA)、血清晚期氧化蛋白产物(AOPPs)水平比较并无明显改变(P0.05),治疗组总抗氧化能力(TAOC)、巨噬细胞炎症蛋白-2(MIP-2)水平较治疗前下降明显(P0.05),且与同期对照组比较也有明显差异(P0.05)。结论 CO吸入疗法佐治足月新生儿肺炎可有效改善炎症及应激状态,且安全性较高,值得推广应用。     

黄芩苷衍生物的合成及其生物活性研究

目的为改善黄芩苷的溶解性,设计合成系列黄芩苷衍生物,并评价其抗脂质过氧化活性和抗肿瘤活性。方法以黄芩苷和环氧乙(丙)烷为原料,通过羟乙基化、羟丙基化、酯化反应合成了一系列黄芩苷衍生物;分别采用生化法和台盼蓝染色法测试目标化合物对小鼠脑脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的体外抑制作用及对白血病细胞HL-60的生长抑制活性。结果合成了13个黄芩苷衍生物,其结构经1H-NMR和MS确证。其中,化合物3⁶、116、11¹3为未见文献报道的新化合物。化合物1、6对MDA的抑制作用显著,化合物713为未见文献报道的新化合物。化合物1、6对MDA的抑制作用显著,化合物7¹0、12具有中等强度的抑制HL-60生长作用。结论黄芩苷结构中的酚羟基是其抑制脂质过氧化产物MDA的活性基团,葡萄糖醛酸的6位游离羧基是能够增强化合物抗肿瘤活性的有效基团。     

蛹虫草液体发酵产物冻干粉的抗氧化活性及保肝作用

目的研究蛹虫草液体发酵产物冻干粉的抗氧化活性及保肝作用。方法采用真空冷冻干燥的方法将蛹虫草液体发酵产物制成干粉并对冻干粉主要成分进行分析测定,通过DPPH自由基清除实验和衰老小鼠模型验证蛹虫草发酵产物冻干粉的抗氧化活性,通过小鼠急性肝损伤实验研究冻干粉的保肝作用,采用急性毒性试验验证冻干粉的安全性。结果蛹虫草发酵产物冻干粉含丰富的粗纤维、粗多糖、粗三萜及黄酮类物质。蛹虫草发酵产物冻干粉对DPPH自由基的半数有效浓度（EC50）为8．12mg／mL,在16mg／mL时对DPPH自由基的清除率为61．56％,与0．02mg／mL的维生素C（Vc）清除能力相当;蛹虫草发酵产物能显著提高衰老模型小鼠血清和肝脏中的总超氧化物歧化酶（T-SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-px）活力水平,降低丙二醛（MDA）含量,高剂量组的抗衰老效果与阳性药Vc组的抗氧化能力相当。小鼠急性肝损伤试验结果显示,冻干粉能有效降低模型组小鼠血液中门冬氨酸氨基转移酶（AST）与丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平（P〈0．05）。冻干粉的半数致死量（LD50）远大于国家无毒标准15g／kg,属于无毒级别。结论蛹虫草发酵产物具有良好的抗氧化活性和保肝作用,且安全无毒。