外伤性股动脉栓塞继发肾功能衰竭32例的综合治疗

目的 探讨外伤性股动脉栓塞后继发急性肾功能衰竭的临床综合治疗。方法 对32例外伤性股动脉栓塞术后继发急性肾功能衰竭病例均进行急诊手术切开取栓、血管吻合术，术后均予以综合治疗。结果住院时间7天-3个月，平均41d。最终截肢6例，死亡2例，24例修复成功。结论 术前准确判断预后，正确选择手术方式、术中筋膜减张性切开、术后及时清除坏死组织、术后利尿合剂应用和及时必要的血透是影响外伤性股动脉栓塞保肢术后急性肾功能衰竭预后的重要因素。     

Renal excretion of endothelin in children

Endothelin (ET) is a peptide with profound vasoconstrictive potential. First isolated from porcine endothelial cell supernatant, it is produced also by smooth muscle, epithelial and circulating cells. Besides vasoconstriction, a wide spectrum of biological activities of ET (via activation of membrane receptors) has been described. These include regulation of other hormones and neurotransmitters, cellular growth and proliferation, bronchoconstriction, and, in the kidney, natriuresis and water diuresis. ET exerts its effects mainly in an autocrine and paracrine fashion. A high concentration of ET is found in urine, compared with plasma originating mainly from the kidney itself. In this review we focus on the role of urinary excretion of ET in children. ET excretion was determined under different physiological and pathological conditions. In premature infants and newborns, the daily excretion of ET (corrected for body surface) was higher than in older children; it was constant, and comparable to the values in healthy adults after the age of 2 years. Renal ET excretion correlated positively with urine flow in both healthy and sick children. Conditions with tubular and/or collecting duct cell damage, such as severe hypoxia, hemolytic-uremic syndrome, renal transplantation, diabetes mellitus, chronic renal failure, and contrast media cytotoxicity were characterized by elevated urinary excretion of ET. In conclusion, the renal excretion of ET is influenced by several factors, probably reflecting the intrarenal ET production. ET has a low specificity with regard to renal injury. Received May 7, 1996; received in revised form January 14, 1997; accepted January 17, 1997     

酞丁安对映体合成及其抗单纯疱疹病毒活性评价

酞丁安(3-酞酰亚胺-2-氧-正丁醛双缩氨硫脲,TDA)是药物研究所创制的抗病毒新药。为了研究其对映异构体(R),(S)-TDA对病毒活性及毒性是否有差异,并与消旋酞丁安(RS)-TDA的抗病毒活性及毒性进行比较,本文分别用已知构型的(R)-与(S)-丙氨酸为原料,通过缩合等6步反应,得到光学活性的(R)-,(S)-TDA,并与外消旋酞丁安比较其抗病毒活性及毒性。三者的抗单纯疱疹病毒活性与对细胞的毒性差别不大,说明消旋酞丁安临床使用是安全有效的。     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 I.3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的 :合成新型氨基巯三唑衍生物 ,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法 :设计合成了 3 (2’ 呋喃 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (Ⅵ )及其衍生物 4 (5’ 硝基糠叉替氨基 )均三唑 (Ⅷ )以及 5 取代苄巯基均三唑 (Ⅶ ) ,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果 :所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱 (IR)和核磁共振氢谱 (1HNMR)等所证实。初步抗菌活性试验结果表明 :化合物(Ⅷ )对所有受试菌株均表现出高度敏感性 ,新合成的化合物 (Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论 :3 呋喃 4 ,5 二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。     

气功外气对人鼻咽癌细胞株的抑制作用和DNA合成影响的初步探讨

为寻找祖国医学治疗鼻咽癌的新途径,我们进行了气功外气对体外培养的人鼻咽低分化鳞癌细胞株(CNE—2)的抑制作用试验,实验共进行了三次,光镜观察受功组比对照组生长缓慢,外气对细胞生长的抑制率分别为33％(P<0.05);43％(P<0.05);55％(P<0.001)。同时进行了~3H—TdR掺入试验,观察外气对CNE—2细胞株DNA合成的影响。实验进行了四次,其抑制率分别为:34％(P<0.01);35％(P<0.01);39％(P<0.01),53％(P<0.001),模仿者为17％(P>0.05)。     

来氟米特的合成研究

以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经五步反应制得来氟米特,总收率为４３．６％,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。     

2,2-双取代-4,6-二氨基-1,2-二氢-1-羟基-s-三嗪类化合物的合成研究

目的 对三嗪类化合物进行合成研究。方法 以盐酸羟胺和苯甲酰氯为原料，经酰化、烃化、水解、缩合、环合及脱苄反应合成目的物。结果和结论 共合成了9个2，2-双取代-4，6-二氨基-l，2-二氢-l-羟基-s-三嗪类化合物(11-i)，结构经元素分析、红外吸收光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。     

莫西沙星前药的合成及其体内外抗菌活性

分别以N-叔丁氧羰基氨基酸和莫西沙星为原料，经缩合、脱氨基保护基、中和得到8种含有氨基酰基的前药，按同样程序，还得到了2种含有二肽的前药。测定了10种莫西沙星前药及对照药对20株临床分离的革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度以及对小鼠腹腔感染金黄色葡萄球菌01193和肺炎链球菌01182的体内保护疗效，结果表明，10种前药的体内外抗菌活性均低于左氧氟沙星和盐酸莫西沙星。     

11个单环β-内酰胺类化合物的合成及其抗菌活性初探

根据单环β—内酰胺类化合物定量构效关系研究的结果提示，以N-苄基-3(S)-邻苯二甲酰亚胺基-4(S)-[4(S)-2，2-二甲基-1，3二氧环戊-4-基]-2-氧吖丁啶为原料，设计合成了11个新的单环β—内酰胺类化合物，其结构经MS、^1H—NMR或IR所确证，并测定了它们的体外抗菌活性，结果表明，它们均有抗菌作用，但抗菌活性低于对照品。     

4-[2-(N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基)-乙氧基]苯甲醛的合成方法改进

目的:改进罗格列酮的关键中间体4-[2-(N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基)-乙氧基]苯甲醛的合成方法。方法:以2-[N-甲基,N-(2-吡啶基)氨基]乙醇为原料,分别与对氟苯甲醛发生威廉森成醚反应(以乙腈作溶剂,KOH作去酸剂)及与对羟基苯甲醛发生脱水缩合反应,合成目标化合物。结果:得到目标化合物,其结构经1HNMR和MS验证。结论:两种改进的合成方法操作简便,适于工业化生产。