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1.
目的 研究银杏内酯滴丸中的主要成分银杏内酯A、B在健康受试者体内的药动学特征,为制定合理的临床给药方案提供依据。方法 采用随机、开放的试验设计,10例健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,按预定时间点采集血样,肝素锂抗凝,离心分离血浆。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中银杏内酯A、B的开闭环总质量浓度,以及银杏内酯A、B闭环质量浓度,并应用WinNonlin 6.3软件非房室模型计算药动学参数。结果 健康受试者单次口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A闭环及开闭环总量的tmax分别为(3.05±1.40)、(3.40±1.22)h,Cmax分别为(84.3±32.8)、(92.2±35.0)ng/mL,Cmax比值为91.4%,AUC0t分别为(636±183)、(753±205)ng·h/mL,AUC0t比值为84.5%,t1/2分别为(13.00±10.30)、(12.90±8.49)h;银杏内酯B闭环及开闭环总量的tmax分别为(3.15±1.42)、(3.35±1.25)h,Cmax分别为(74.10±31.50)、(148.00±60.10)ng/mL,Cmax比值为50.1%,AUC0t分别为(627±202)、(1 410±431)ng·h/mL,AUC0t比值为44.5%,t1/2分别为(13.20±5.83)、(13.7±5.83)h。结论 健康受试者口服银杏内酯滴丸后,银杏内酯A、B吸收速率适中,消除速率适中,在人血浆中银杏内酯A主要以闭环形式存在,而银杏内酯B以开、闭环2种形式存在、暴露量相当。  相似文献   
2.
《中草药》2013,44(24):3525-3530
目的 确证评价银杏二萜内酯葡胺注射液治疗卒中恢复期之痰瘀阻络证的有效性与安全性,尤其是改善语言、运动功能的临床疗效。方法 采用分层区组随机(416例动脉粥样硬化性血栓性脑梗死患者按3∶1随机分为试验组和对照组)、盲法、舒血宁注射液阳性药平行对照、多中心临床研究的试验方法。银杏二萜内酯葡胺注射液25 mg(5 mL/支),或舒血宁注射液1支(5 mL),均加于生理盐水250 mL中静脉滴注,1次/d。首次滴注时控制滴速10~15滴/min。疗程为14 d。结果 试验组与对照组治疗前后神经功能缺损程度总评分减少率的变化两组间比较差异有统计学意义(P=0.000 1),试验组优于对照组。两组患者生活能力状态评分变化组间比较差异无统计学意义。脑梗综合疗效,试验组总有效率85.39%,对照组总有效率73.27%,两组比较差异有统计学意义(P=0.000 1)。中医证候疗效,试验组总有效率62.99%、对照组40.59%,两组比较差异有统计学意义(P=0.000 1)。单项神经功能指标肩臂运动、手运动、下肢运动、步行能力及中医证候上肢不遂、下肢不遂、口舌喎斜、言謇或失语、感觉减退或缺失、头晕目眩、痰多而黏及异常舌脉差异有统计学意义,试验组均优于对照组。结论 银杏二萜内酯葡胺注射液对动脉粥样硬化性血栓性脑梗死恢复期痰瘀阻络证的治疗安全、有效。同时提示银杏二萜内酯葡胺注射液在改善卒中神经功能缺损总评分、神经功能指标、中医证候总积分及上肢不遂、口舌喎斜、头晕目眩、痰多而黏、苔白腻、脉弦滑等指标,具有一定的优势。  相似文献   
3.
目的:研究银杏内酯(ginkgolides,Gin)对过氧化氢(H2O2)诱导的皮层神经元及SH-SY5Y细胞(神经母细胞瘤细胞)损伤的保护作用及其机制。方法:在培养1周的小鼠皮层神经元培养基中加入H2O2,建立神经元氧化损伤模型,用同样方法建立SH-SY5Y细胞氧化损伤模型。采用MTT比色法检测细胞活力,Western Blot技术分析亲环蛋白A的表达变化。结果:H2O2可诱导神经元和SH-SY5Y细胞损伤,使细胞活力降低,可下调亲环蛋白A的表达;Gin预处理12 h可提高细胞活力,可使亲环蛋白A表达增加。结论:Gin可抑制H2O2引起的神经元及SH-SY5Y细胞损伤,该保护作用与其上调亲环蛋白A的表达有关。  相似文献   
4.
银杏内酯A对应激性溃疡发生的抑制作用   总被引:2,自引:2,他引:0       下载免费PDF全文
目的:探讨银杏内酯A (Ginkgolide A) 对大鼠应激性溃疡发生的抑制作用及其可能机制。 方法:Wistar大鼠,随机分成对照组和银杏内酯预处理组;以束缚水浸法建立应激性溃疡模型,通过胃窦部埋置电极记录应激状态下胃平滑肌自发电活动的变化,并测定血浆MDA 含量和SOD活性以及观察胃粘膜的病理学改变。 结果:银杏内酯A 5~20 mg/kg 腹腔注射预处理组,应激所致的胃肌电活动紊乱和血浆MDA 水平以及胃粘膜溃疡指数均明显低于对照组(P< 0.05);而血浆SOD活性则高于对照(P<0.01),其效应具有剂量依赖性。结论:血小板活化因子拮抗剂银杏内酯A 能明显减轻束缚水浸应激引起的大鼠胃粘膜溃疡的发生,其机制可能是通过减少自由基产生和增加其清除,改善胃平滑肌动力障碍。  相似文献   
5.
Ginkgo biloba is one of the oldest living tree species that has been referred to as a living fossil. Extract from Ginkgo biloba leaves (GBE) is among the most commonly used herbal drugs and is popularized for its alleged tonic effect and possible curative and restorative properties. There is an increasing evidence of the potential role of GBE in treating cardiovascular diseases. We examined the history of GBE usage and reviewed the literature on its effects on the cardiovascular system. In the extensive studies involving cell cultures and animal models, GBE has been shown to exert its action through diverse mechanisms. GBE has been reported to have antioxidatant properties, to modify vasomotor function, to reduce adhesion of blood cells to endothelium, to inhibit activation of platelets and smooth muscle cells, to affect ion channels, and to alter signal transduction. In addition, relevant clinical trials with CBE are being carried out, particularly in the treatment of arterial and venous insufficiency and in the prevention of thrombosis. Finally, the controversial clinical findings and the possible adverse interactions between GBE and other drugs are discussed. This review underscores the potential benefits of Ginkgo biloba in cardiovascular diseases, highlights the gaps in our current research, and suggests the necessity for more rigorous systematic investigation of cardiovascular properties of CBE.  相似文献   
6.
银杏内酯对三种脑缺血模型大鼠的保护作用   总被引:11,自引:1,他引:11  
目的研究银杏内酯对3种模型大鼠脑缺血的保护作用.方法建立大鼠急性不完全性脑缺血(AICI)模型、大鼠大脑中动脉阻塞(MCAO)模型、大鼠全脑缺血(GI)模型,以尼莫地平及银可络为阳性对照组,观察银杏内酯对脑缺血大鼠脑梗塞体积、血液流变学指标、脑生化指标、神经行为及脑组织病理变化等的影响.结果银杏内酯降低急性不完全性脑缺血大鼠的脑含水量及脑毛细血管通透性,改善大脑中动脉阻塞大鼠神经行为,减少其脑梗塞灶体积,升高超氧化物歧化酶(SOD)水平,降低丙二醛(MDA)、乳酸脱氢酶(LDH)、LA水平;降低全脑缺血大鼠的血液粘度,改善血液流变学指标;改善脑组织神经细胞缺血后病理改变.结论银杏内酯可改善脑缺血状态,对抗缺血性脑损伤,具有明确的脑保护作用.  相似文献   
7.
银杏内酯对异丙肾上腺素致心肌损伤的影响   总被引:8,自引:0,他引:8  
目的观察银杏内酯对小鼠耐缺氧能力以及对大鼠心肌缺血损伤的影响.方法按文献方法制备小鼠耐缺氧模型,观察小鼠常压密闭条件下的存活时间.用大剂量异丙肾上腺素(8mg/kg)造成大鼠心肌缺血性损伤模型,注射异丙肾上腺素前连续4 d灌胃给予银杏内酯(10、20、40mg/kg)、银杏叶提取物(EGb,300mg/kg)、普萘洛尔(5 mg/kg)或溶媒,比较各组大鼠心肌组织学变化、血清磷酸肌酸激酶(CPK)、乳酸脱氢酶(LDH)活性及心肌超氧化物岐化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量.结果银杏内酯明显延长小鼠在缺氧条件下的存活时间,显著减轻异丙肾上腺素所致大鼠心肌组织损伤,抑制损伤大鼠血清CPK、LDH活性及心肌组织中MDA含量的升高,提高大鼠心肌组织中SOD的活性.结论银杏内酯能提高小鼠的耐缺氧能力,保护大鼠心肌缺血损伤,该作用可能与抗血小板活化因子及氧自由基有关.  相似文献   
8.
刘旻  陈建海  董芙蓉  刘园 《中国药房》2008,19(12):905-907
目的:研究银杏内酯AB长循环固体脂质纳米粒(GAB-LSLN)的制备方法,并探讨GAB-LSLN的主要理化性质。方法:分别采用超声法和高压乳匀法制备GAB-LSLN。在电镜下观察其形态,测定其粒径、Zeta电位和包封率,并在室温下放置4周,观察GAB-LSLN的稳定性。结果:超声法制备的GAB-LSLN在透射电镜下呈片状存在,形态不规则;高压乳匀法制备的GAB-LSLN呈球状,形态规则。超声法和高压乳匀法制备的GAB-LSLN粒径分别为(219.6±14.3)nm和(173.9±10.4)nm(P<0.001);Zeta电位分别为(—21.12±1.03)mv和(—27.43±2.14)mV(P<0.001),包封率分别为(85.05±0.67)%和(92.49±0.88)%(P<0.001)。高压乳匀法制备的GAB-LSLN室温放置4周后,粒径无显著增加(P>0.05)。结论:高压乳匀法制备GAB-LSLN具有粒径小、稳定性和包封率高的特点,优于超声法。  相似文献   
9.
目的探讨银杏黄酮对大鼠蛛网膜下腔出血(SAH)后脑水肿、海马神经元超微结构及凋亡基因Fas配体(FasL)表达的影响。方法 成年雄性Wistar大鼠80只随机分为5组:正常对照组、SAH组、SAH+生理盐水组、SAH+50mg/kg银杏黄酮组(Gf50组)、SAH+200mg/kg银杏黄酮组(Gf200组)。采用枕大池内新鲜自体动脉血二次注入法建立大鼠SAH模型。于SAH模型建立后,24h和72h测定脑组织含水率;72h后用透射电镜观察神经元超微结构;免疫荧光法检测FasL蛋白的表达。结果 SAH组脑组织含水率较正常对照组增加。与SAH组比较,脑组织含水率在银杏内酯不同剂量组均明显降低,其中200mg/kg银杏黄酮组脑组织含水率降低最为显著(P〈0.01)。与正常对照组比较,其余4组大鼠神经元超微结构均有不同程度的损伤,其中SAH组损伤最为严重。SAH组FasL蛋白的表达较正常对照组增多(P〈0.01),两个银杏黄酮剂量组较SAH有不同程度减少(P〈0.05)。结论 银杏黄酮可降低SAH大鼠的脑组织含水率,对海马神经元具有保护作用。银杏黄酮可抑制SAH后大鼠FasL表达水平增高,高剂量组效果更明显。  相似文献   
10.
银杏总内酯提取工艺研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:探讨银杏总内酯的提取工艺。方法:采用正交试验法,以提取物中银杏总内酯的提取率为评价指标,考察提取工艺。结果:银杏总内酯的最佳提取条件为6倍量的乙酸乙酯超声提取3次。结论:该方法能充分有效地提取银杏总内酯,可作为提取内酯的优选工艺。  相似文献   
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