中药栀子本草考证

栀子临床应用广泛,且历史悠久,为更好地利用栀子资源,通过梳理历代文献与现代研究,对栀子名称、品种、产地、炮制、功效等方面进行考证,发现栀子命名主要以形态、色泽为依据,一定程度上反映了栀子的特征,并且存在与水栀子混用"黄栀"之名的情况。古代文献中记载的栀子产地最早为南阳,但产量不高,受人口迁移以及生产力发展的影响,栀子的产地主要转移到南方,且以南方产者为佳。在历代本草文献中记载入药用的栀子为山栀子,水栀子不堪入药,但在《伤寒论》等古代方书中有"肥栀子""大栀子"入药用的记载,通过后世对相应方剂的记载,确定二者应为水栀子,为水栀子的临床应用提供了有力依据。之所以与本草文献记载有所差异,应与《雷公炮炙论》和《伤寒论》的年代不同,栀子的产量及采收能力有所差距,且本草书重规范,择优入药,方书注重实用等特点有关,并且根据现代实验研究表明山栀子与水栀子化学成分组成、含量相似,具有相同的利胆作用。此外,系统整理了历代本草与方书中栀子的炮制方法和功效,并进行了分析,为栀子属资源的进一步研究与利用提供了参考和借鉴。     

栀子标准汤剂的质量评价方法考察

目的:建立栀子标准汤剂的质量评价方法,为所有源于栀子水提液的制剂的质量标准制定提供参考。方法:制备15批栀子标准汤剂,测定其出膏率、指标成分转移率和pH;建立栀子标准汤剂的UPLC指纹图谱并对主要色谱峰进行质谱鉴定,离子化模式为正、负离子,离子源温度150℃,脱溶剂气体为高纯度氮气,温度550℃,流速800 L·h~(-1),毛细管电压1.0 kV,锥孔电压30 V,扫描范围m/z 50~1 200。结果:栀子标准汤剂的平均出膏率28.4%,栀子苷转移率77.7%,p H均为4。所有样品的指纹图谱相似度均0.99,栀子标准汤剂的主要成分为栀子苷。结论:建立的栀子标准汤剂的质量评价方法稳定可行、重复性好,该评价方法灵敏、准确,为所有源于栀子水煎剂的制剂的质量控制提供参考。     

基于主成分分析和聚类分析的栀子种质资源评价

目的:通过探讨栀子种质资源之间的理化品质差异,为新品种选育及定向育种提供理论支持。方法:对24个种质来源的栀子种苗的主要农艺性状进行测定,采用UPLC对栀子药材中栀子苷和西红花苷-Ⅰ,西红花苷-Ⅱ的含量进行测定,并采用描述性统计、主成分和聚类分析方法对栀子种质来源和品质关系进行了分析。结果:24个来源的栀子的根系长度、叶形指数、叶片数和地径4项指标未表现出差异。江西1,2,4,浙江1,3,4等6个药材质量不合格,栀子苷质量分数未达到2015年版《中国药典》的规定(1.8%)。对存在差异的11项品质指标进行了主成分分析,根据主成分解释总变量和碎石图提取了4个主成分反映原来变量85.14%的信息。第1主成分主要综合了叶长、叶宽指标的信息,即种苗叶形因子;第2主成分主要综合了栀子苷,西红花苷-Ⅰ,西红花苷-Ⅱ和西红花苷类指标的信息,即药材内在品质因子;第3主成分主要综合了种苗鲜重和干重的信息,即种苗质量因子;第4主成分主要综合了苗高、苗高与根长比、叶片张开程度的含量信息,即种苗苗型因子。结合主成分分析综合评分表直观地反映出栀子品质的优良顺序;聚类分析将24个种质的栀子分为3类,聚类分析与综合评分排序表对种质资源类别的判定结果较为一致。结论:本研究表明四川1,3,4以及江西7等栀子品质较好,可作为新品种选育及定向育种的优良材料。     

栀子不同炮制品中挥发油类成分的GC-MS分析

栀子果实含有挥发油类成分,不同炮制品的栀子挥发油种类和比例相差甚远.该实验以生栀子、炒栀子、焦栀子、栀子炭等4个炮制品种为研究对象,利用水蒸气蒸馏法提取挥发油,结果生栀子、炒栀子、焦栀子、栀子炭中的挥发油质量分数分别为1.2,1.0,0.9,0.7 μL·g^-1.以GC-MS技术鉴定并比较了4类栀子饮片挥发性成分差异,共124种挥发油成分被鉴定,其中生栀子中鉴定53种,炒栀子54种,焦栀子32种,栀子炭43种;根据峰面积归一化法分析,其分别占各栀子饮片挥发油总量的93.85%,92.01%,91.59%,90.81%.该文用GC-MS分析栀子不同炮制品种中挥发油成分组成及其含量变化,为阐释栀子饮片炮制机制提供科学依据.     

近红外光谱对热毒宁注射液栀子萃取过程中的可行性分析

目的:对近红外光谱(NIR)分析技术在热毒宁注射液栀子萃取过程中可行性进行分析研究。方法:收集7批共147个栀子萃取液样品,扫描NIR离线光谱,测定栀子苷含量和固含量,应用偏最小二乘法建立定量校正模型,并用此模型进行预测。结果:建立的栀子苷和固含量模型校正集R2分别为0.987 2,0.994 7,RMSEC分别为1.460 9,2.367 7,说明所建模型性能良好。该模型对20个栀子萃取液样品进行预测,栀子苷和固含量的R2分别为0.980 7和0.986 1,RMSEP分别为1.827 5和7.307 7,RSEP分别为3.08%和5.29%均小于6%,能够满足中药生产过程中质量控制要求。结论:建立的近红外离线定量模型可以准确预测栀子苷含量和固含量,证实了NIR技术在热毒宁注射液栀子萃取过程应用的可行性。     

糖肾康丸薄层色谱鉴别

目的建立糖肾康丸的质量标准。方法采用TLC对糖肾康丸中的黄芪、山茱萸、五味子、黄柏进行定性鉴别。结果定性鉴别方法准确、专属性强。结论该方法简便可行、准确、专属性强,可有效控制糖肾康丸的质量。     

基于黄疸模型的栀子根与栀子果实保肝作用探讨

目的:基于黄疸模型比较栀子根与栀子果实的保肝作用,为扩大栀子的药用部位提供药理学依据,为其资源的综合利用提供理论支撑。方法:将KM小鼠随机分为9组,每组10只,分别为正常组,模型组,阳性药联苯双酯组(150 mg·kg-1),栀子果实和根部位不同剂量给药组(各设高、中、低3个剂量),提前灌胃给药5 d后采用α-萘异硫氰酸酯(ANIT)复制小鼠黄疸型肝炎模型,继续给药,造模48 h后处理动物测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),γ-谷氨酰转移酶(γ-GT),总胆红素(TBIL),总胆汁酸(TBA),肝脏中超氧化物歧化酶(SOD),还原型谷胱甘肽(GSH),谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)水平,苏木素-伊红(HE)染色观察小鼠肝脏组织病理学变化,逆转录-聚合酶链反应(RTPCR)技术测定肝组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-6(IL-6),转运体胆盐输出泵(BSEP),钠离子-牛磺胆酸协同转运多肽(NTCP)和胆固醇12α羟化酶(Cyp8b1)mRNA的表达。结果:与正常组比较,模型组血清中ALT,AST,γ-GT,TBIL,TBA水平显著升高,组织中SOD,GSH-Px,GSH的活性显著降低,NTCP,Cyp8b1 mRNA的表达显著降低,TNF-α,IL-6,BSEP mRNA的表达显著升高(P0.01);与模型组比较,栀子果实与根提取物中、高剂量组均能明显降低血清中ALT,AST,γ-GT,TBIL,TBA,明显增强肝组织中SOD,GSH-Px,GSH的活性,对肝脏病理损伤有减轻作用,且能明显增加NTCP,Cyp8b1 mRNA的表达,明显降低TNF-α,IL-6,BSEP mRNA的表达(P0.05,P0.01);而低剂量组仅对单项指标或几项指标有一定的改善作用。结论:栀子果实和根部位对ANIT诱导的黄疸模型小鼠有一定的保护作用,2个部位各剂量对不同指标有不同影响,栀子果实保肝机制可能主要与抗氧化作用和抑制炎症反应有关,而栀子根保肝作用可能主要与胆汁酸代谢有关。     

基于分子印迹电位传感器的八角茴香中莽草酸测定

目的:制备并优化分子印迹电位传感器,考察电极的性能和适用性,并应用于八角茴香中莽草酸的测定。方法:以莽草酸为模板分子,2-乙烯吡啶(2-VPY),4-乙烯吡啶(4-VPY),α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,采用本体聚合法分别制备分子印迹聚合物(MIP),负载于聚氯乙烯(PVC)膜中,构成电极敏感膜,制备并优化离子选择性电极;利用扫描电子显微镜(SEM)观察最优电极材料及印迹膜的形貌特征;分别考察电极的pH适用性、校正曲线、选择性、响应时间和稳定性;应用电势分析法,测定八角茴香中莽草酸的含量,并采用紫外分光光度法对测定结果进行验证。结果:在最优实验条件下,筛选出2-乙烯吡啶(2-VPY)为功能单体,制得分子印迹离子选择性电极,电极材料的粗糙多孔结构以及电极的pH耐受性、选择性、响应时间和稳定性均有利于实际样品分析,方法的检测限可达1×10~(-6)mol·L~(-1),线性范围为1×10~(-6)~1×10~(-1)mol·L~(-1),能斯特响应斜率为38.7 mV·decade-1,响应时间3 min,与紫外分光光度法相比,药材含量测定结果一致。结论:分子印迹离子选择性电极应用于莽草酸测定,具较高灵敏度、选择性、准确性和精密度,稳定性良好,适用于八角茴香样品分析。     

Phytotherapeutic effects of the fruits of Poncirus trifoliata (L.) Raf. on cancer,inflammation, and digestive dysfunction

Poncirus trifoliata (L.) Raf. belongs to the family Rutaceae in the genus Poncirus. Its fruits are widely used to alleviate symptoms of various disorders. The mature fruit (MF) possesses anticancer and antiinflammatory activities. Extracts of the dried, immature fruit, Poncirus fructus (PF) are widely used as a traditional medicine for ameliorating symptoms of digestive dysfunction in East Asia. Molecular and cellular mechanisms underlying the effects of MF and PF extracts on cancer, inflammation, and gastrointestinal disorders have been extensively studied in the past decade. This review summarizes recent findings on the anticancer and antiinflammatory effects of MF and the prokinetic effects of PF. Although the therapeutic effects of MF and PF have been clearly elucidated, in‐depth further clinical studies are still required to completely verify the clinical efficacy and safety of the fruits of P. trifoliata (L.) Raf.     

枸杞糖肽治疗非酒精性脂肪肝的临床研究

目的：探讨枸杞糖肽胶囊治疗非酒精性脂肪肝的疗效和药物不良反应。方法：采用随机对照研究，非酒精性脂肪肝患者82例，分为两组，每组41例，治疗组应用枸杞糖肽胶囊30mg po bid，对照组给予肝泰乐片200mg po tid，疗程均为6个月。治疗前和治疗3个月、6个月后记录两组患者的临床症状、肝功能（ALT、AST、TBil、GGT）、血脂（TG、TC、LDL-C、HDL-C）、B超结果，同时观察药物不良反应。结果：治疗组有效率70．7％，优于对照组（P〈0，05）。与3个月疗程比较差异有显著性意义（P〈0．05）。两组患者治疗后的ALT、AST、GGT明显下降，血脂各项指标明显改善，尤其在治疗组治疗前后比较差异有显著性意义（P〈0．01或P〈0．05）。用药过程中治疗组出现1例不良反应。结论：枸杞糖肽胶囊治疗非酒精性脂肪肝疗效显著，并且具有良好的安全性，延长疗程可增加疗效。