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1.
成人慢性膝关节炎滑膜组织中G蛋白及cAMP的表达变化   总被引:3,自引:1,他引:2  
阿片受体为G蛋白偶联受体,激活后作用于下游效应蛋白腺苷酸环化酶,进而通过cAMP信使系统发挥镇痛作用.有研究证实成人慢性膝关节炎患者的关节滑膜上的μ-阿片受体及mRNA表达增加[1],但其所影响的信号通路有何改变未见相关人体研究报道.本研究采用放射受体结合法和放射免疫法分别测定滑膜组织G蛋白及cAMP表达变化情况,以探讨其在阿片外周局部镇痛中的可能作用.  相似文献
2.
APJ受体内源性配基apelin的组织分布及对血压的影响   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的 观察APJ受体内源性配基apelin的心、脑、肾和血管等组织分布及对血压的影响,对apelin的心血管系统功能进行初步的探讨。方法 用免疫组织化学方法检测apelin的组织分布。用PowerLab生物信号采集分析系统观察大鼠动脉血压、心率和动脉压力感受性反射敏感度的变化情况。结果 apelin在心、脑、肾和血管等心血管系统有较广泛的分布;静脉注射apelin-13血压在2min内下降,并能维持5min,呈剂量依赖性,动脉压力感受性反射敏感度显著下降,但对心率无明显影响。结论 apelin在心、脑、肾和血管等组织有分布,外源性apelin发挥降血压的作用。  相似文献
3.
SDF-1/CXCR_4与泌尿系肿瘤的研究进展   总被引:2,自引:0,他引:2  
蔡剑  王佳 《陕西医学杂志》2009,38(1):114-118
基质细胞衍生因子1(Stromal cell—derived factor-1,SDF-1)是不同类型细胞分泌的低分子量(8~10kD)细胞因子,它对白细胞亚类如中性粒细胞、单核细胞、淋巴细胞具有趋化和预激活作用。而趋化因子受体CXCR。是一类含有7个跨膜区的G蛋白耦联受体,它作为目前已知的SDF-1惟一受体广泛的表达在血液、免疫和中枢神经系统细胞上。趋化因子受体CXCR4及其配体SDF-1相互作用形成的反应轴SDF-1/CXCRt参与多种生理和病理过程,如在白细胞的转运和归巢,特别是在炎症、感染和组织损伤中发挥着重要作用。近年来,SDF-1/CXCR。  相似文献
4.
目的探讨抗G蛋白偶联β1肾上腺素能受体自身抗体致病作用及临床干预。方法以合成的β1受体多肽片段为抗原,应用酶联免疫吸附测定(ELISA)技术,检测171例人血清中抗G蛋白偶联β1受体自身抗体,其中糖尿病心肌病患者71例,2型糖尿病60例及正常对照组40例。对糖尿病心肌病受体自身抗体阳性的为治疗组,阴性的为对照组,两组均在常规强心利尿基础上给予缬沙坦80mg,po,qd;硝酸异山梨醇酯(isosorbide dinitrate)10mg,po,tid;酒石酸美托洛尔(metororolol tartrate)25mg po,bid;双氯噻嗪12.5mgpo,qd;阿斯匹林100mg po,qd,分别观察阳性组和阴性组对心功能的影响,6~12个月采用超声心动图进行对比观察。结果糖尿病心肌病组抗β1受体阳性率为57.7%(41/71),明显高于糖尿病无心肌病组18.3%(11/60)及正常对照组17.5%(7/40),比较具有统计学意义(P〈0.01)。阳性组反映左室形态、收缩、舒张功能的指标明显改善(P〈0.05),阳性组优于阴性组,阳性组总有效率为82.9%,阴性组56.7%。结论免疫学机制可能参与糖尿病心肌病病理生理过程;酒石酸美托洛尔可明显改善心功能。  相似文献
5.
G蛋白偶联受体组成性活性及反向激动剂研究进展   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
G蛋白偶联受体(GPCR)是受体中家族成员最多的一大类,其活性涉及体内绝大部分的生理功能,在药物研发过程中是主要的药物作用靶标。研究表明,GPCR及其突变体在缺乏配体结合的情况下,能自发地产生一定程度的内在活性,即GPCR的组成性活性(constitutive activity);其相应的反向激动剂与GPCR结合能降低受体的组成性活性,在药物治疗学上具有重要意义。愈来愈多的实验表明,GPCR组成性活性及反向激动剂的研究具有广阔和实际的应用前景,对其进行深入研究在受体学说领域和药物研发过程中具有重要理论意义。  相似文献
6.
基于新靶点的抗糖尿病药物研究进展   总被引:1,自引:1,他引:0       下载免费PDF全文
随着研究者对糖尿病发病机制研究的不断深入,许多治疗糖尿病的新靶点不断被发现和报道,多种抗糖尿病新药(如利格列汀、艾塞那肽、达格列净等)陆续上市,有多个针对不同靶点的新药处于临床后期研究阶段,这些进展将为糖尿病的治疗提供新的手段。G蛋白偶联受体119(GPR119)、G蛋白偶联受体40(GPR40)、G蛋白偶联受体120(GPR120)、单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)、Apelin受体以及糖原合成酶激酶3β(GSK3β)是几类在当前和未来具有研究价值和开发潜力的抗糖尿病药物新靶点。本文总结了这些靶点的作用途径,并对基于这些新靶点的药物及其研发现状进行了综述。  相似文献
7.
边树疆  朱兵 《新疆医学》2010,40(10):124-125
血清总蛋白(Total Protein,TP)、白蛋白(Albu—rain,ALB)的含量及A/G比值测定,作为反映肝脏合成功能检测的常规检测项目,临床应用十分普遍,是许多疾病诊断、治疗及预后的重要判断指标。然而,由于新的测定方法的不断应用,以及各个地区间人群生活习惯、体质的差异,使沿用以久、各地区通用的参考值已经不适合该地区的实际情况。  相似文献
8.
G蛋白信号调节蛋白5在肿瘤血管正常化中的作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
G蛋白配对的生理过程需要微调附属分子如G蛋白信号调节蛋白( regulator of G-protein signaling,RGS).作为肿瘤血管周细胞的标记物,RGS5最近已被确定在致癌的血管成熟和血管再造过程中起中枢作用.值得注意的是,缺乏RGS5肿瘤的血管形态标准化且血流丰富.同时,发现肿瘤血管的形态变化也导致淋巴细胞功能的改善和抗肿瘤免疫疗法的成功.因此,研究RGS5与肿瘤血管形态学的关系,可增强对血管再造的理解,促进抗癌治疗的改善.  相似文献
9.
CC趋化因子受体4及其抑制剂研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
CC趋化因子受体4(CCR4)是G蛋白偶联受体家族成员之一,由包含7次跨膜结构域的多肽链组成,表达于多种细胞或组织中。CCR4通过与其内源性配体CCL17、CCL22及CKLF1作用介导多种炎症反应,尤其在哮喘发生和发展的病理过程中起重要作用,因此可能是某些炎性疾病、特别是哮喘的潜在治疗靶点。本文对CCR4及其抑制剂的研究进展做一综述。  相似文献
10.
目的 观测G蛋白偶联受体激酶5 (G protein-coupled receptor kinase, GRK5) 在帕金森病α-synuclein转基因小鼠模型中的表达变化情况,了解GRK5在帕金森病中的可能作用,为发现帕金森病发病机制和探索更好的治疗方法提供新的方向.方法采用Western blotting和实时荧光定量PCR技术对具有不同的人alpha synuclein(h-α-syn)表达水平的帕金森病α-synuclein转基因模型小鼠以及3月龄,6月龄以及9月龄A53T突变型帕金森病α-synuclein转基因模型小鼠脑组织进行GRK5的RNA和蛋白水平检测,与同窝阴性对照小鼠进行比较.结果各组帕金森病α-synuclein转基因小鼠与阴性对照小鼠相比,GRK5蛋白表达水平均有不同程度的增加,并且随着转入的h-α-syn蛋白表达水平的高低而有所变化.3月龄和6月龄帕金森病转基因模型小鼠与同月龄阴性对照组小鼠相比,GRK5的mRNA和蛋白水平没有变化;而9月龄帕金森病转基因模型小鼠与同月龄阴性对照组小鼠相比,GRK5的mRNA和蛋白水平都有所增加.结论帕金森病α-synuclein转基因模型小鼠具有更高表达水平的GRK5.  相似文献
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