川芎嗪、阿魏酸和延胡索乙素在模型与正常大鼠体内药动学比较研究

目的探讨川芎、延胡索中主要活性成分在模型与正常大鼠体内药动学规律与差异。方法 SD大鼠分为对照组和子宫内膜异位症模型组,每组8只,各组均按川芎嗪50mg/kg、阿魏酸30mg/kg、延胡索乙素20mg/kg ig给药,采用高效液相色谱法测定各组大鼠血浆中川芎嗪、阿魏酸和延胡索乙素的质量浓度,DAS2.0程序计算药动学参数。结果模型组川芎嗪药时曲线下面积(AUC_(0~t))、达峰浓度(C_(max))、达峰时间(t_(max))、半衰期(t_(1/2))和平均驻留时间(MRT_(0~t))与对照组相比差异均不显著(P0.05);模型组阿魏酸AUC_(0~t)、C_(max)、t_(max)都小于对照组,但差异没有显著性(P0.05),t_(1/2)、MRT_(0~t)显著小于对照组(P0.05);模型组延胡索乙素AUC_(0~t)、t_(max)、MRT_(0~t)均显著大于对照组(P0.05)。结论川芎、延胡索主要活性成分在正常大鼠和模型大鼠的体内过程有所不同。阿魏酸在模型大鼠体内消除更快,延胡索乙素在模型大鼠体内吸收浓度更高、消除更慢,川芎嗪在正常及模型大鼠的体内过程无显著性差异。     

基于HPLC中药指纹图谱技术延胡索药材及其制剂的质量控制探讨

中药指纹图谱是在中医药的基础理论指导下,针对中药的品种和质量,采用多种分析方法和技术,建立客观、整体和多指标的综合评价体系.综述了近年来延胡索原药材、饮片(醋炙)、止痛剂型、及其不同混淆品的指纹图谱技术和分析方法的研究进展,旨在为延胡索指纹图谱技术深入研究提供参考,以及为延胡索的质量控制提供科学依据.     

运用近红外光谱建立延胡索中5种生物碱成分同步测定的定量模型

该文建立了同步测定延胡索中盐酸黄连碱、海罂粟碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素和延胡索甲素5种生物碱成分的近红外光谱定量模型。首先采用高效液相色谱结合紫外检测法测定延胡索中上述5种成分的化学值,然后采用傅里叶变换近红外光谱技术并结合偏最小二乘法(PLS) 建立、优化模型,采用校正模型的相关系数(r) 、校正均方根误差(RMSEC)、内部交叉验证均方根误差(RMSECV)和预测模型的相关系数(r)和预测均方根误差(RMSEP)对校正模型进行评价。所建立的定量校正模型中盐酸黄连碱、海罂粟碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素和延胡索甲素的r分别为0.941 0,0.972 7,0.964 3, 0.978 1,0.979 9; RMSEC分别为0.006 7,0.003 5,0.005 9,0.002 8,0.005 9; RMSECV 分别为0.015,0.011,0.020,0.010,0.022。预测模型中上述5种成分的相关系数r分别为0.916 6, 0.942 9,0.943 6,0.916 7,0.914 5; RMSEP 分别为0.009,0.006 6,0.007 5,0.006 9,0.011。该研究所建立的近红外定量模型稳定性较好,预测结果较准确,可望用于延胡索药材中5种主要生物碱成分的同步快速测定。     

岩黄连总碱对人肺癌A549细胞增殖,凋亡及Caspase,Survivin表达的影响

目的:初步探讨岩黄连总碱对人肺腺癌A549细胞增殖抑制及诱导凋亡的作用,及其可能的作用机制。方法:将肺癌A549细胞株在体外条件下加入不同质量浓度岩黄连总碱。用四甲基偶氮唑蓝比色(MTT)法检测不同浓度(0.1,0.05,0.01,0.005 g·L-1)岩黄连总碱分别作用24,48,72 h后,对人肺腺癌A549细胞的生长抑制情况。采用Hoechst染色法检测岩黄连总碱处理A549细胞48 h的生长情况。流式细胞术检测岩黄连总碱不同药物浓度诱导凋亡的情况。RT-PCR法检测岩黄连及顺铂对A549细胞中Caspase-3,Survivin mRNA的表达影响变化情况。结果:MTT结果提示岩黄连总碱对肺癌A549细胞增殖具有一定的抑制作用,且抑制作用呈现时间-剂量关系。MTT及Hoechst染色显示岩黄连总碱组较阴性组明显抑制A549细胞增殖(P0.05)。流式细胞仪检测结果显示岩黄连诱导A549细胞凋亡作用随着药物浓度的增加,凋亡率升高。RT-PCR结果提示岩黄连组较阴性组上调了Caspase-3 mRNA的表达,下调了Survivin mRNA的表达。结论:岩黄连总碱具有一定的抑制人肺腺癌A549细胞增殖和诱导凋亡作用,并呈时间-剂量关系。其机制可能与上调Caspase-3的表达和下调Survivin的表达有关。     

延胡索叔胺碱和季胺碱对豚鼠心室肌细胞动作电位和HERG通道电流的影响

目的:观察延胡索叔胺碱和季胺碱对动作电位和HERG通道的影响,探讨2种生物碱抗心律失常的作用机制。方法:采用全细胞膜片钳技术记录急性分离的豚鼠心室肌细胞动作电位和培养的稳定转染HERG通道蛋白的HEK293细胞的HERG通道电流。结果:叔胺碱(30,100 mg/L)可延长APD90(90%复极化时程);1 mg/L和3 mg/L季胺碱可缩短APD90,加深静息电位;30 mg/L和100 mg/L季胺碱可延长APD90;叔胺碱(3~300 mg/L)可浓度依赖性抑制HERG尾电流幅度,IC50为55μmol/L;1 mg/L和3 mg/L季胺碱可明显升高HERG尾电流电流幅度,而30 mg/L和100 mg/L季胺碱可明显降低尾电流幅度。结论:延胡索叔胺碱可浓度依赖性延长动作电位时程和抑制HERG通道电流,而季胺碱高浓度与叔胺碱作用相同,低浓度则能够缩短动作电位时程和兴奋HERG通道电流,呈现双相性。     

紫堇的化学成分研究

目的研究紫堇Corydalis edulis全草的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备HPLC等色谱方法分离纯化,结合其理化性质和MS、NMR等波谱学数据鉴定化合物的结构。结果从紫堇乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离鉴定了15个化合物,分别鉴定为6,7-亚甲二氧基二氢异香豆素(1)、oxohydrastinine(2)、6,7-dimethoyisoquinolin-1(2H)-one(3)、6,7-methylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(4)、(+)-丁香树脂素(5)、梣皮树脂醇(6)、红景天苷(7)、1-(2-羟基苄基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、淫羊藿次苷D_2(9)、水杨苷(10)、淫羊藿次苷F_2(11)、淫羊藿次苷B_2(12)、烟酰胺(13)、邻苯二酚(14)和5-羟基-2-羟甲基吡啶(15)。结论化合物1为新天然产物,化合物3、5~12、14和15为首次从紫堇属植物中分离得到,化合物2、4和13为首次从紫堇中分离得到。     

蒲地蓝消炎片定性定量研究

目的 对蒲地蓝消炎片进行定性定量方法研究。方法 对处方中的黄芩、蒲公英、苦地丁、板蓝根4味药材采用显微或TLC进行鉴别,采用高效液相色谱法测定黄芩中有效成分黄芩苷的含量,C₁₈色谱柱,流动相：甲醇-水-磷酸（47:53:0.2）为流动相,检测波长280 nm,流速为1.0 mL·min^-1。结果 在薄层色谱中可检出黄芩、蒲公英、苦地丁、板蓝根,含量测定中黄芩苷进样量在5.008～100.16 µg范围内线性关系良好(r=0.999 8);黄芩苷的加样回收率为98.87%,RSD为0.95%(n=9)。结论 本方法操作简单,受外界干扰因素少,重现性好,可用于蒲地蓝消炎片的质量控制。     

罂粟科植物罂粟、延胡索和岩黄连镇痛作用的研究进展

疼痛是人类的第五大生命体征,既是机体的一种自我保护,同时也是机体对伤害性刺激的预警。尽管阿片类药物具有显著的不良反应及成瘾性,但目前该类药物仍是治疗严重急慢性疼痛的主要治疗药物。本文整理了具有镇痛功效的罂粟科植物罂粟、延胡索和岩黄连,从古籍记载、主要活性成分、药理作用和临床研究几个方面对其进行综述,以期更科学地发掘具有镇痛强,成瘾性低,毒副作用小的药物。     

延胡索、乌药、金铃子散、小活络丹对神经病理性疼痛镇痛作用的比较

目的：比较延胡索、乌药、金铃子散、小活络丹对坐骨神经缩窄性损伤（chronic constriction injury,CCI）模型大鼠神经病理性疼痛（neuropathic pain,NP）的镇痛效果。方法：将SD 雄性大鼠随机分为假手术组（n=13）、生理盐水组（n=13）、延胡索组（n=16）、乌药组（n=10）、金铃子散组（n=20）、小活络丹组（n=7）,共6 组。采用坐骨神经结扎法造模,于造模后第4 天各组给予相应的药物（延胡索组、乌药组、金铃子散组、小活络丹组大鼠均按剂量12 g·kg-1 给药,假手术组、生理盐水组给予等量生理盐水）灌胃,连续14 天。从开始给药起,每隔1 天测定其热痛阈值。结果：与生理盐水组比较,延胡索、乌药、金铃子散、小活络丹各组大鼠给药后热痛阈值均升高,金铃子散的效果稍微优于延胡索,乌药、小活络丹效果较差。结论：延胡索、乌药、金铃子散、小活络丹对神经病理性疼痛均具有一定的镇痛作用,其中金铃子散的镇痛作用较强且起效快,其次为延胡索,乌药和小活络丹对该种神经病理性疼痛的镇痛效果较不稳定。     

芪参健骨颗粒的薄层鉴别研究

[目的]建立芪参健骨颗粒中黄芪、丹参、当归、延胡索的薄层色谱(TLC)方法。[方法]采用TLC法,考察供试品前处理工艺、TLC展开条件,对黄芪、丹参、当归、延胡索等药味进行定性鉴别。[结果]黄芪、丹参、当归、延胡索等药味薄层鉴别斑点清晰、阴性对照无干扰、专属性强。[结论]该方法简便可行,重现性好,可用于芪参健骨颗粒的质量控制。