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辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当; TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑, TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。 相似文献
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胶质淋巴系统是一个主要由星形胶质细胞水通道蛋白4介导的依靠动脉、静脉周围血管间隙的脑脊液-脑组织液交换流动的系统,是阿尔茨海默病、脑卒中、帕金森病、失眠、抑郁症等脑病的共同特征,是一条新的脑代谢途径,可以清除包括β-淀粉样蛋白、乳酸在内的代谢产物。本文综合分析了全球有关胶质淋巴系统在脑部疾病的研究,得出:胶质淋巴系统可能为神经退行性疾病等发病机制和诊治策略研究带来新视角;胶质淋巴系统有望为一些脑部疾病诊断提供新的有效证据;胶质淋巴系统可能是脑部疾病治疗给药方式的新途径。 相似文献
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回顾1例二甲四氯钠(MCPA-Na)中毒患者的临床诊治经过并复习相关文献,提示重症二甲四氯(MCPA)中毒常出现大脑、肌肉及肾脏等损害,强调水化、尿液碱化和早期血液透析治疗。MCPA较其他农用化学品毒性低,易忽视其危害,需提高警惕。 相似文献
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幽门螺杆菌(HP)是革兰阴性微需氧的螺旋样杆菌,主要通过口-口途径在人-人之间感染传播。HP的发现加深了人类对慢性感染、炎症和癌症之间关系的认识。其特定的螺旋形体型、鞭毛及动力、尿素酶和黏附素活性,以及细胞毒素基因A(cagA)、空泡细胞毒素基因A(vacA)等是影响HP感染研究较多的相关致病因素。HP感染在胃癌的发生、发展中可能具有重要作用,但尚未确切证实HP感染是导致胃癌的主因。文章概述了HP感染相关致病因素的研究进展。 相似文献
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目的 通过研究低剂量5-氨基酮戊酸(5-aminolevulinic acid, ALA)光动力疗法(photodynamic therapy, PDT)对HaCaT细胞中皮肤屏障相关蛋白表达的影响,探讨低剂量光动力改善皮肤屏障功能的潜在机制。方法 以0、0.01、0.05、0.1、0.5及1 mmol/L ALA孵育HaCaT细胞后分别予以0、0.5、1.85、3.72及10 J/cm2的(635±3)nm红光照射,CCK-8检测细胞存活率,摸索低剂量ALA-PDT促进HaCaT细胞活力的最佳ALA浓度及照光能量参数。将细胞分为对照组、光照组、ALA组、低剂量PDT组,分别予以相应处理后,用实时荧光定量PCR、Western blot实验检测细胞中丝聚合蛋白(filaggrin, FLG)、内皮蛋白(involucrin, IVL)、水通道蛋白3(aquaporin 3,AQP3)、紧密连接蛋白-1(claudin-1, CLDN1)、闭锁蛋白(occludin, OCLN)mRNA及蛋白表达。结果 不同ALA浓度及不同照光能量处理HaCaT细胞的结果显示,在0... 相似文献