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1.
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制。 相似文献
2.
目的:观察肾康注射液联合青霉素与替米沙坦治疗肾小球肾炎合并急性间质性肾炎患者的效果。方法:选取134例肾小球肾炎合并急性间质性肾炎患者为研究对象,按随机数字表法将其分成观察组与对照组各67例。对照组给予青霉素联合替米沙坦治疗,观察组在对照组基础上加用肾康注射液治疗,比较两组临床疗效、治疗前后肾功能指标[血管内皮生长因子(VEGF)、胱抑素C(CysC)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)]水平和不良反应发生率。结果:观察组治疗总有效率为97.01%(65/67),明显高于对照组的85.07%(57/67),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组VEGF、CysC和MCP-1水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:肾康注射液联合青霉素与替米沙坦治疗肾小球肾炎合并急性间质性肾炎患者可提高治疗总有效率,降低肾功能指标水平,其效果优于青霉素联合替米沙坦治疗。 相似文献
4.
目的:探讨miR-34a通过下调AKT/BCL2信号通路对乳腺癌细胞多柔比星耐药性的影响及其分子机制?方法:通过实时定量PCR法检测miR-34a-3p在乳腺癌细胞(MCF-7)和乳腺耐药细胞株(MCF-7/ADR)中的表达,并成功构建miR-34a mimics/inhibitor调控其表达水平;通过CCK8法分别筛选多柔比星处理MCF-7及MCF-7/ADR细胞的IC50值并处理细胞;使用CCK8,流式细胞技术以及免疫印迹实验验证在miR-34a过表达及干扰组中,乳腺癌细胞存活率,凋亡细胞百分比以及AKT/BCL2信号通路的改变。结果:miR-34a在MCF-7/ADR中的表达显著低MCF-7细胞,同时成功构建miR-34a过表达及敲减模型;多柔比星处理MCF-7及MCF-7/ADR细胞的IC50分别为0.89 μg/mL、13.61 μg/mL。当MCF-7及MCF-7/ADR细胞中miR-34a表达水平降低时,经多柔比星处理后,细胞存活率显著升高(P<0.05),凋亡细胞比例显著减少(P<0.01),同时下游AKT/BCL2信号表达上调(P<0.01)。而当MCF-7/ADR细胞中miR-34a表达升高时相应的观察到相反的细胞表型。结论:miR-34a在乳腺癌细胞中的表达下调,可能通过减少对AKT/BCL2信号的负向调控,减少细胞凋亡,进而增强细胞对多柔比星的耐药性。 相似文献
5.
本文旨在探究纤维母细胞生长因子21 (fibroblast growth factor 21, FGF21)在依帕列净(empagliflozin,EMP)抑制心衰中的作用和相关机制。系统性FGF21敲除(FGF21 knockout, FGF21 KO)小鼠和对照野生型(wild type, WT)小鼠给予多柔比星(doxorubicin, Dox)诱导建立心衰模型,并采用EMP或安慰剂进行干预。实验结果显示,在WT和FGF21 KO小鼠中, Dox (5 mg·kg-1)均能够诱导产生典型的心衰症状;在WT小鼠中,给予造模小鼠EMP (10 mg·kg-1)干预,发现EMP可以显著改善由Dox引起的心脏功能异常,主要表现为改善心肌收缩功能、左心室射血分数和缩短分数的下降及心肌酶(天门冬氨酸氨基转移酶、肌酸激酶、羟丁酸脱氢酶和乳酸盐脱氢酶)含量的增加;此外, Dox引起的心脏纤维化、炎症和氧化应激也被EMP显著改善。但是在FGF21 KO小鼠中, EMP对于心衰的上述治疗作用被显著抑制。以上结果提示, EMP治疗心衰的功能依赖于FGF21,... 相似文献
6.
目的 探究改良多柔比星脂质体TAC方案治疗HER2阴性乳腺癌的临床效果。方法 选取2019年1月—2020年1月新乡市中心医院收治的98例HER2阴性乳腺癌患者进行前瞻性研究。随机分为对照组和治疗组,每组各49例。对照组患者采用TAC方案治疗,第1天静脉滴注注射用盐酸多柔比星,50 mg/m2;多西他赛注射液,75 mg/m2;注射用环磷酰胺,500 mg/m2。治疗组患者采用改良多柔比星脂质体TAC方案,第1天静脉滴注盐酸多柔比星脂质体注射液,30 mg/m2;多西他赛注射液,75 mg/m2;注射用环磷酰胺,500 mg/m2。21 d为1个周期,两组均治疗6个周期。观察两组患者临床疗效,比较治疗前后两组患者肿瘤标志物糖类抗原19-9(CA19-9)、癌胚抗原(CEA)和糖类抗原15-3(CA15-3)水平,左室射血分数(LVEF)水平,心肌酶谱心肌肌钙蛋白I(cTnI)、肌酸激酶(CK)和肌酸激酶同工酶(CK-MB)水平,血清胸苷激酶1(TK1)、组织多肽特异性抗原(TPS)和微小核糖核酸-132(miR-132)水平,生活质量核心量表(QLQ-C30)评分及不良反应情况。结果 治疗后,治疗组疾病控制率(85.71%)较对照组(67.35%)明显升高(P<0.05)。治疗后,两组患者血清CA19-9、CEA、CA15-3水平均较治疗前显著降低(P<0.05),且治疗组较对照组降低更明显(P<0.05)。治疗后,两组LVEF水平较治疗前降低,而cTnI、CK、CK-MB较治疗前显著升高(P<0.05),但治疗组LVEF较对照组更高,cTnI、CK、CK-MB较对照组更低(P<0.05)。治疗后,两组血清TK1、TPS水平均较治疗前明显下降,而miR-132明显升高(P<0.05);且治疗组血清TK1、TPS和miR-132水平明显好于对照组高(P<0.05)。治疗后,两组患者QLQ-C30评分均较治疗前降低(P<0.05),且治疗组较对照组更低(P<0.05)。治疗后,治疗组脱发发生率较对照组明显降低(P<0.05)。结论 相较于TAC方案,采用改良多柔比星脂质体TAC方案治疗HER2阴性乳腺癌效果更为显著,可有效调节血清TK1、TPS、miR-132水平,降低肿瘤标志物水平,减轻心肌损伤,提高生活质量,安全性更高。 相似文献
7.
目的探讨百合固金汤中药联合莫西沙星对耐多药肺结核患者免疫指标、T细胞亚群及肺功能指标的影响。方法于2016年5月—2018年1月在医院进行治疗的耐多药肺结核患者中随机选取100例,按照随机数字标法将患者随机分为研究组与对照组两组,每组患者各50例。对照组患者给予莫西沙星口服,研究组患者在对照组的基础上给予百合固金汤中药水煎服。观察两组患者的临床疗效,免疫指标[免疫球蛋白G(IgG),免疫球蛋白A(IgA),免疫球蛋白M(IgM)],T细胞亚群指标[CD_3~+、CD_4~+、CD_8~+、CD_4~+/CD_8~+],肺功能指标[第一秒用力呼气容积(FEV1)、肺活量(FVC)与FEV1比值及每分钟最大通气量(MVV)],对两组患者治疗期间或治疗后发生的不良反应进行比较。结果两组患者经治疗后,研究组患者与对照组患者的总有效率分别为96.00%(48/50)、82.00%(41/50),对照组明显低于对照组(P0.05)。治疗后,两组患者的IgG、IgA、IgM水平较治疗前均明显升高,且研究组上述免疫指标水平较对照组明显升高(P0.05)。与治疗前相比,治疗后。两组患者CD_3~+、CD_4~+、CD_4~+/CD_8~+水平均明显升高,CD_8~+水平均明显降低,且研究组各指标较对照组变化更明显(P0.05)。经治疗后,两组患者的FEV1、MVV及FEV1/FVC等肺功能指标均明显升高,且研究组各肺功能指标升高更明显(P0.05)。研究组不良反应发生率为6.00%(3/50),明显低于对照组的24.00%(12/50)(P0.05)。结论百合固金汤中药联合莫西沙星治疗耐多药肺结核,能够明显提高耐多药肺结核患者的免疫功能,改善患者的肺功能,临床疗效明显,安全可靠。 相似文献
8.
9.
目的:评价亚胺培南与莫西沙星联用对慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者伴肺部感染的临床疗效。方法:选取2018年1月-2019年6月间收治的COPD伴肺部感染患者90例资料,按用药不同将其分为莫西沙星组和亚胺培南联用组,每组45例;莫西沙星组患者给予莫西沙星治疗,亚胺培南联用组患者则给予莫西沙星与亚胺培南联用治疗,比较两组患者治疗后的总有效率、不良反应发生率的差异,以及治疗前后临床症状(体温、肺部湿啰音、咳嗽和白细胞计数)复常时间的差异,以及治疗前后临床各指标如C-反应蛋白(CRP)、降钙素原(PCT)、白介素-6(IL-6)和氧分压(PaO2)/吸入氧浓度(FiO2)测得值的变化情况。结果:亚胺培南联用组患者治疗后的总有效率显著高于莫西沙星组(97.78%vs 80.00%,P<0.05),临床各指标(体温、肺部湿啰音、咳嗽和白细胞计数)复常时间均早于莫西沙星组(P<0.05),CRP、PCT和IL-6测得值均低于莫西沙星组(P<0.05),氧合指数(OI)高于莫西沙星组(P<0.05),不良反应发生率略高于莫西沙星组(8.89%vs 4.44%,P>0.05)。结论:采用亚胺培南与莫西沙星联用治疗COPD伴肺部感染患者的疗效较为确切,有效促进了患者临床症状复常,改善了机体炎症。 相似文献
10.
嗜铬细胞瘤(PCC)是一种罕见的神经内分泌肿瘤(NET),准确的定位诊断是进行治疗的关键。目前包括放射性碘标记的间碘苄胍(MIBG)扫描、PET、放射性核素标记的生长抑素类似物(SSTR)扫描等核医学功能显像对PCC的诊断有较高的价值。同时,放射性碘标记的MIBG及肽类受体介导的放射性核素治疗对于PCC的姑息性治疗也有一定价值。笔者对放射性核素在PCC诊断与治疗中的应用进行综述,以期为临床制定个性化治疗方案提供帮助。 相似文献