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1.
天麻素是我国名贵中药材天麻中的一种主要活性成分,具有降血压、抗癫痫、抑制肿瘤、保护神经等多方面的药理活性。随着市场对天麻素需求的不断增长以及传统获取方法固有的问题,导致急需新的方法来解决天麻素生产实际中面临的各项困难。生物合成法是一种有别于传统获取法的新方法,已在天麻素获取上取得了较大进展和成果,故现阶段有必要从天麻素生物合成途径、植物转化法和微生物转化法3个方面,对天麻素生物合成进行系统地阐述,从而为进一步改进和完善天麻素生产方法,以满足人们对其不断增长的需求提供有价值的参考。  相似文献   
2.
李瑞云  刘聪燕  许婷  杨茹  陈彦 《中草药》2019,50(20):4904-4910
目的制备交联纳米Si O2固定化蜗牛酶,并对其理化性质、酶解淫羊藿苷为宝藿苷I的最适酶解条件及酶学性能进行考察。方法采用共价偶联法将蜗牛酶固定在戊二醛交联纳米Si O2上,以相对酶活力为指标,对固定化条件进行优化;采用透射电镜(TEM)、傅里叶红外光谱(FTIR)和元素分析法对固定化蜗牛酶的理化性质进行表征;并以淫羊藿苷为底物,以游离酶为对照,考察固定化蜗牛酶的最适酶解条件及酶解动力学参数、重复利用性、热稳定性等酶学性能。结果固定化蜗牛酶制备的最佳酶载比为1∶3,固定化时间为6 h;其转化淫羊藿苷的最适酶解条件为pH 5.0,转化温度60℃,酶与底物质量比1∶2,转化时间12 h。固定化蜗牛酶的酶解动力学参数最大反应速率(Vmax)为0.43μg/min,米氏常数(Km)为0.78 mmol/L,重复使用5次后的相对酶活仍能保持在70%以上。结论制备的交联纳米Si O2固定化蜗牛酶机械强度高、稳定性好,不但可重复使用,还可定向水解淫羊藿苷为活性更强的宝藿苷I,工艺简单易行,转化效率高,适宜于工业化生产。  相似文献   
3.
目的 观察沼泽红假单胞菌生物转化北桑寄生提取物转化前后化学成分的变化及化学成分随培养时间变化的特点。方法 将北桑寄生提取物与沼泽红假单胞菌共同培养,然后利用高效液相色谱法 (HPLC)分析经过沼泽红假单胞菌生物转化后北桑寄生化学成分的变化。结果 经沼泽红假单胞菌生物转化后北桑寄生提取物的化学成分发生了很大变化。总的规律为转化液上清液中成分减少,沉淀中成分增加,生成了至少4种新的代谢产物,并且成分随培养时间的变化而变化,20 d时基本达到稳定。结论 沼泽红假单胞菌可以对北桑寄生提取物中成分进行生物转化,转化规律为水溶性化合物(转化液上清液中成分)转化为脂溶性化合物(转化液沉淀中成分),为沼泽红假单胞菌生物转化北桑寄生的的进一步研究提供参考。  相似文献   
4.
目的建立能够模拟雷诺嗪在哺乳动物体内代谢的微生物模型,并应用该模型制备代谢产物。方法采用液相色谱-质谱联用法测定雷诺嗪在4种小克银汉霉转化模型中的转化产物,选择其中转化能力最强的菌株,针对雷诺嗪3种主要代谢产物进行了培养基初始pH值、底物质量浓度、转化时间等转化条件的优化。结果短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化能力最强,将其转化为9种代谢产物,采用半制备液相色谱法制备分离得到3种主要代谢产物,确证其结构分别为羟基化雷诺嗪及雷诺嗪硫酸酯结合物。结论短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化与哺乳动物代谢结果类似,可作为模拟哺乳动物体内代谢的体外模型使用。  相似文献   
5.
王志平  赵艳敏  隋玉辉  贺凌霜  刘岱琳 《中草药》2019,50(15):3581-3587,3614
目的利用燕麦曲霉Aspergillus avenaceus AA 3.4454对百两金皂苷A进行微生物转化,并对转化产物进行细胞毒活性研究。方法将百两金皂苷A放置燕麦曲霉液体培养基中,28℃、160 r/min条件下共培养3 d后,利用多种柱色谱分离转化产物,采用核磁共振等波谱手段鉴定结构;采用MTT法测定转化产物对肿瘤细胞系的细胞毒活性。结果从百两金皂苷A的燕麦曲霉液体发酵液中分离出3个主要转化产物,其结构分别鉴定为西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(1)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(2)、西克拉明皂苷元A-3β-O-{β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-[α-D-半乳吡喃糖基-(1→3)]-α-L-阿拉伯吡喃糖苷}(3)。结论首次利用燕麦曲霉对百两金皂苷A进行微生物转化并分离得到在糖链的不同位置增加了α-D型半乳糖的转化产物,3个转化产物均为新化合物,均具有一定的细胞毒活性,且转化产物1对大细胞肺癌细胞的细胞毒活性略优于底物。  相似文献   
6.
目的探讨矽肺纤维化发生、发展进程中,乙酰化微管蛋白α(α-Ac-Tub)缺失表达与上皮-间质转化(EMT)的联系 。方法体内研究采用非暴露式支气管一次性灌SiO2构建矽肺大鼠模型(1,2,4,8周)。体外研究采用转化生长因子β1(TGF-β1)(5 ng/mL)诱导人A549肺泡Ⅱ型上皮细胞。免疫组织化学染色检测α-Ac-Tub、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、肺表面相关蛋白A(SP-A)的表达;免疫荧光检测α-Ac-Tub和α-SMA的表达。免疫印迹法检测I型胶原(Col I),α-SMA,SP-A和α-Ac-Tub的表达。结果免疫组织化学染色结果显示,在矽结节内α-SMA阳性表达,而α-Ac-Tub及SP-A则多缺失表达。免疫荧光结果显示,α-Ac-Tub在TGF-β1诱导组表达减少,而α-SMA表达增加。免疫印迹结果显示,随着灌尘时间延长,Col I及α-SMA表达明显上调,而α-Ac-Tub及SP-A表达逐渐下调。采用TGF-β1诱导能显著促进α-SMA表达的上调,促进α-Ac-Tub及SP-A表达的下调。结论在矽肺纤维化中,α-Ac-Tub可能参与对EMT的调控。  相似文献   
7.
吴妮  徐嵬  张友波  杨秀伟 《中国药学》2014,23(4):241-245
马拉巴酮C是从中药肉豆蔻(Myristicafragrans Hour.的种子)中提取到的,肉豆蔻科植物所特有的一类二芳基壬烷类化合物。本文首次利用大鼠肝微粒体对其进行了生物转化研究,明确其主要生物转化产物为马拉巴酮B。在体外对人胃癌细胞株NCI-N87和MGc803细胞毒活性评价试验中发现,原型化合物马拉巴酮C及其生物转化产物马拉巴酮B均具有与阳性药长春瑞滨相当的细胞毒活性。两者的半数抑制浓度,对NCI-N87细胞株分别为(42.62±3.10)和(19.80±1.70)μg/mL;对MGC803细胞株分别为(22.94±1.33)和(19.60±2.21)μg/mL。统计学分析表明,转化产物马拉巴酮B的细胞毒活性显著性强于原型化合物马拉巴酮C(对NCI-N87细胞P〈0.01,对MGC803细胞P〈0.05),提示肝微粒体对马拉巴酮C有活化作用。马拉巴酮C在肝微粒体的生物转化途径较为单一:马拉巴酮B和C具有治疗胃癌的开发潜力。  相似文献   
8.
采用人肠内菌体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯的肠内菌转化进行了研究。结果表明,藜芦酸葡萄糖酯在3 h内被完全转化为藜芦酸,而肠内菌增殖的对数生长期为1.5~3 h。因此,藜芦酸葡萄糖酯可被人肠内菌转化为藜芦酸,其转化速率与肠内菌的增殖速率呈现正相关。  相似文献   
9.
杜亚朋  王美  李璐遥  周坤  白亚军  李杨  王四旺  王梅  赵晔  郑晓晖 《中草药》2021,52(16):5039-5051
环烯醚萜类化合物是具有丰富生物活性的重要中药成分,其在炮制过程中常常发生分解与转化,可能影响饮片质量、中药药性与药效。为掌握并合理控制含有该类成分中药炮制过程中影响药性与药效的因素,制定科学的炮制工艺,有效利用炮制环节的生物转化,通过本草考证和检索国内外研究文献,基于环烯醚萜化合物的结构、性质以及分布分析,总结影响环烯醚萜类化合物稳定性因素,梳理炮制前后含有环烯醚萜类化合物中药药性与药效的变化,发现当pH值小于3、温度高于45℃、相对湿度高于45%、未灭活的酶存在和药材含水量较高时均会促使环烯醚萜类成分分解、转化,含该类成分的中药炮制后药性由寒转温,作用由清转补,此改变的物质基础与炮制过程中环烯醚萜苷类成分的分解与转化密切相关。因此,在炒制、炙、蒸煮过程中应以临床用药目的为依据合理控制上述影响因素,以达到增效目的,保证中药质量、临床疗效及用药安全。  相似文献   
10.
目的探索红曲霉对人参的固态发酵工艺,将人参中部分主要人参皂苷转化为生物活性更强的稀有人参皂苷Rg_3(Rg_3)。方法采用静止暗培养方法进行微生物发酵;香草醛-冰醋酸法测定发酵前后人参总皂苷含量;HPLC法测定发酵前后Rg_3含量。结果红曲霉发酵人参的最优工艺参数为发酵时间6 d、发酵温度32℃、发酵pH 7.0、基质含水量50%。发酵6 d时,发酵产物人参总皂苷质量分数增加40%,Rg_3质量分数为6.047 mg/g,是未发酵人参的2.3倍。最终根据单体皂苷含量随发酵时间的变化趋势,推断稀有皂苷Rg_3的转化路径为人参皂苷Rb_1或Rb_2→Rd→Rg_3。结论建立的红曲霉固态发酵工艺合理,为稀有皂苷Rg_3定向化生产奠定了基础,更为日后体外制备稀有人参皂苷提供了理论支持。  相似文献   
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