洋金花中化学成分的分离鉴定

目的：对洋金花正丁醇部位化学成分进行分离鉴定研究。方法：采用硅胶柱色谱，ODS柱色谱，硅胶薄层色谱，高效液相色谱法（HPLC）进行分离纯化，结合1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱学数据进行结构鉴定。结果：从洋金花药材粗提液中提取到了11个化合物。分别鉴定为：生物碱类：(S)-(-)-2-phenylpropionitrile(1)、merobatzelladine A(2)、木兰花碱(3)、crotonine(4)、cyclo（Phe-Leu)(5)、pyrrolezanthine(6)、(E,E)-N,N-dityramin-4,4''-dihydroxy-3,5''-dimethoxy-β,3''-bicinnamamide(7)、N1,N5,N10 tri-p-coumaroylspermidine(8)、7-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-me-thoxyphenyl)-N2,N3-bis(4-hydroxyphenethyl)-6-methoxy-1,2-dihydronaphthalene-2,3-dicarboxa-mide(9)。其他类：p-hydroxyb-enzoyl p-coumaric acid anhydride(10)、methyl(Z)-9-octadeceno-ate(11)。结论：从茄科中首次分离得到11种化合物。     

附子脂溶性生物碱与白芍总苷配伍治疗风寒湿痹证模型大鼠的增效作用研究

目的:研究附子脂溶性生物碱与白芍总苷配伍治疗风寒湿痹证模型大鼠的增效作用。方法:取SD雄性大鼠100只,随机分为空白组(水),模型组(水),罗通定组[阳性对照,10.0 mg/(kg·d)]、地塞米松组[阳性对照,0.3 mg/(kg·d)],附子生物碱低、高剂量组[附子脂溶性生物碱浸膏12.5、25.0 mg/(kg·d)],白芍总苷低、高剂量组[白芍总苷粉末200.0、400.0 mg/(kg·d)],配伍低、高剂量组[附子脂溶性生物碱浸膏+白芍总苷粉末分别为12.5 mg/(kg·d)+400.0 mg/(kg·d)、25.0 mg/(kg·d)+800.0 mg/(kg·d)],每组10只。除空白组外,其余各组大鼠均于右后足垫部位注射完全弗氏佐剂0.1 mL并辅以风、寒、湿刺激来复制风寒湿痹证模型。造模19 d后开始灌胃给药或水,每日1次,持续14 d。分别于给药第0(即给药前)、3、6天时测定大鼠的关节压痛阈值(地塞米松组除外)和关节肿胀指数(罗通定组除外);采用苏木素-伊红染色法,观察大鼠(罗通定组除外)踝关节滑膜组织的病理学变化;采用酶联免疫吸附法测定大鼠(罗通定组除外)血清中抗环瓜氨酸肽(CCP)抗体并计算增效指数(CI)。结果:与空白组比较,模型组大鼠关节压痛阈值在不同给药时间点均显著降低,关节肿胀指数则显著升高(P<0.01);滑膜组织炎性病变现象明显;血清中抗CCP抗体含量显著升高(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠关节压痛阈值、关节肿胀指数、滑膜组织病变程度以及血清中抗CCP抗体含量均有不同程度的改善,大部分指标差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01),且配伍组的指标改善效果优于单味组分给药组;基于抗CCP抗体含量计算得CI值为0.213(>1),提示两者配伍具有协同作用。结论:附子脂溶性生物碱与白芍总苷配伍治疗风寒湿痹证模型大鼠具有镇痛、抗炎、保护滑膜组织等作用,并呈协同增效作用。     

狗牙花属植物生物碱类成分及生物活性的研究进展

夹竹桃科(Apocynaceae)狗牙花属(Ervatamia Stapf)植物中的化学成分以及其生物活性一直是研究热点。其在全世界有约120种,主要分布在印度、中国西南地区,东南亚、大洋洲、北美洲、南美洲部分地区以及各海岛;在我国主要有15种和5变种,主要分布在华南地区及西南地区和台湾。我国傣族将云南狗牙花茎用于治疗产后体虚、头晕目眩、恶露淋漓等症状。据《中国植物志》中记载,产于亚洲热带与亚热带地区的单瓣狗牙花,其叶有降低血压功效,常用于治眼病、疮疥、乳疮、咬伤等;根可治头痛和骨折等。生物碱是狗牙花属植物中的主要化学成分,具有新颖的化学结构。现代药理学研究发现,狗牙花属植物中生物碱类成分具有抗肿瘤和抗乙酰胆碱脂酶等生物活性,其中抗肿瘤活性最为显著。因此狗牙花属植物具有很好的开发价值。但是,科研人员对狗牙花属植物生物碱类成分的研究仅限于发现与生物活性的测定,临床功效的研究较少。笔者结合近20年来的国内外文献对该属植物中149个生物碱进行总结,为进一步研究具有显著活性的生物碱类化学成分,合理充分利用狗牙花属植物的药用资源提供有价值的参考。     

基于UPLC-LTQ-Orbitrap-MS分析刺果番荔枝叶的化学成分

目的利用UPLC-LTQ-Orbitrap-MS技术对刺果番荔枝叶的化学成分进行定性分析。方法采用Waters Acquity UPLC HSS T 3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),流动相为0.1%甲酸水(A)和乙腈(B)梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,进样量2μL,在电喷雾正负离子模式下采集数据。经Reaxys数据库检索番荔枝属类化合物信息,通过质谱信息比对各化合物的m/z值、保留时间、质谱特征碎片等,并结合文献数据对鉴定的化合物进行验证。结果根据各化合物的特征裂解规律,从刺果番荔枝叶中共鉴定出45个化合物,包括16个生物碱类,14个番荔枝内酯类,7个黄酮类和8个其他类化合物,其中以番荔枝内酯类和生物碱类成分居多,与文献报道番荔枝内酯与生物碱类化合物是发挥抗癌的主要活性成分一致。结论利用UPLC-LTQ-Orbitrap-MS技术对刺果番荔枝叶中的化学成分进行了快速、准确的定性分析,为刺果番荔枝叶的提取分离与药效物质基础的研究提供依据。     

麦芽4个化学部位通过多巴胺D2受体对产后缺乳模型大鼠催乳作用研究

目的基于多巴胺D2受体(DRD2),考察小剂量麦芽4个化学部位的催乳作用,初步探讨小剂量麦芽生物碱对产后缺乳模型大鼠泌乳素(PRL)分泌的调节机制。方法采用ig甲磺酸溴隐亭方法制备缺乳大鼠模型,造模成功后,各给药组均ig给予相应的药物,应用ELISA法检测各组大鼠血清PRL、雌二醇(E_2)、孕酮(P)水平;HE染色观察各组大鼠乳腺组织病理改变;采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测各组大鼠脑垂体中泌乳素受体及DRD2 mRNA表达。结果与对照组比较,模型组大鼠血清中PRL、P及E_2水平、脑垂体PRL mRNA表达水平显著降低;脑垂体DRD2 mRNA表达水平显著升高。与模型组比较,麦芽总生物碱组大鼠乳腺小叶体积明显增加,导管明显扩张,且导管及腺泡内含有大量乳汁。麦芽总生物碱明显增加模型大鼠血清中PRL、P、E_2水平及脑垂体PRL mRNA表达水平,降低脑垂体DRD2 mRNA表达水平。结论麦芽催乳的主要药效物质为总生物碱,其作用机制可能与促进PRL分泌,增加脑垂体PRL受体、降低DRD2 mRNA表达水平有关。     

吴茱萸化学成分和药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

吴茱萸是我国常用的大宗中药材,资源丰富且分布较广,具有广阔的开发利用前景。吴茱萸中化学成分类型丰富,包括生物碱、苦味素、挥发油、黄酮等类成分,传统认为生物碱和苦味素为其主要药效成分。对其化学成分、药理作用综述的基础上,根据中药质量标志物(Q-marker)理论,从生源途径、化学成分与传统功效、传统药性、新的临床用途、毒性、可测成分、入血成分及不同配伍环境几方面对吴茱萸Q-marker成分进行预测分析,为明确吴茱萸Q-marker和制定科学的质量标准提供基础。     

金钗石斛总生物碱对侧脑室注射链脲佐菌素所致痴呆大鼠脑内胰岛素信号的影响

目的:观察金钗石斛总生物碱对散发型老年痴呆动物脑内胰岛素信号的影响。方法:采用双侧侧脑室注射链脲佐菌素制备大鼠散发型老年痴呆模型,空白对照组大鼠侧脑室注射溶媒。术后动物分为:模型对照组、金钗石斛总生物碱20 mg/kg、40 mg/kg组,另设空白对照组、空白+总生物碱(40 mg/kg)组。治疗组大鼠灌胃相应剂量的总生物碱,空白对照和模型对照组大鼠灌胃等体积蒸馏水,每天1次,连续28 d。灌胃结束前6 d采用Morris水迷宫检测大鼠行为学功能;麻醉处死大鼠并收集大脑,HE染色观察海马神经元形态及数量,Western blot法检测海马胰岛素受体(IR)、胰岛素底物-1(IRS-1)、蛋白激酶B(Akt)的蛋白表达水平及磷酸化程度。结果:水迷宫结果提示,与空白对照组大鼠相比,模型对照组大鼠逃避潜伏期明显延长;与模型对照组相比,给予金钗石斛总生物碱后大鼠逃避潜伏期显著缩短(P<0.01)。HE染色发现模型对照组大鼠海马CA3区神经元层次减少、排列紊乱、细胞深染,且神经元密度下降;给予金钗石斛总生物碱后部分改善了神经元的形态并提高了神经元密度(P<0.01)。模型对照大鼠海马组织IR的磷酸化水平较空白对照组大鼠明显下调,而IRS和Akt的磷酸化水平则显著下调,给予金钗石斛总生物碱40 mg/kg后显著上调了IR磷酸化、下调了IRS和Akt的磷酸化水平(P<0.01)。结论:金钗石斛总生物碱能减轻链脲佐菌素所致痴呆大鼠学习记忆功能的损害,可能与调节脑内异常的IR/IRS-1/Akt通路中关键靶点的作用有关。     

6省13个产地颠茄草中2种成分测定及相关性分析

目的测定6省13个产地颠茄草Atropa belladonna L.中莨菪碱、总生物碱,并分析其相关性。方法紫外可见分光光度法法测定全草总生物碱含有量,反相高效液相色谱法测定莨菪碱含有量,考察其与产地经纬度、海拔的相关性,SPSS17.0软件进行方差分析与聚类分析。结果总生物碱在0.02～0.20 mg/mL范围内线性关系良好,平均加样回收率101.85%,RSD 1.09%;莨菪碱在50～500μg/mL范围内线性关系良好,平均加样回收率99.98%,RSD 1.64%,与株高、主茎粗、分蘖数、叶长、叶宽、叶柄长、鲜重呈正相关关系,与叶长宽比、纬度、海拔呈负相关关系;13批样品分为4个类群。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于颠茄草的质量控制。     

石菖蒲中生物碱成分的分离与鉴定

目的:分离并鉴定石菖蒲的生物碱成分,为进一步研究其药理活性奠定基础。方法:利用阳离子交换树脂分离石菖蒲的生物碱成分;采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS)法进行鉴定,色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为1μL;离子源为电喷雾离子源,采用正离子模式检测,并结合Peakview 1.2等软件对生物碱成分进行分析。结果:石菖蒲中共检测到86个成分,并鉴定出5个生物碱成分,分别为菖蒲碱甲、N-反式阿魏酰酪胺、N-月桂基二乙醇胺、4-羟双氢鞘氨醇和5-丁基尿苷。结论:该试验结果可为石菖蒲生物碱成分的药理活性研究奠定基础。     

荷叶茶制作工艺与正交试验法优选荷叶茶浸提工艺分析

目的:探索合适的制茶工艺,并结合高效液相色谱法测定黄酮类和生物碱类化合物的含量,优选荷叶茶的最佳浸取工艺。方法:以黄酮和生物碱化合物含量用高效液相色谱法进行定量,采取正交试验法考察浸提时间、浸取次数及茶水比对化合物含量的影响,确定最佳浸取工艺。结果:荷叶茶品质稳定,且最佳浸取工艺为茶水品比为50∶1,浸取2次,每次30 min。用正交实验共提取生物碱3种,总计(532.12±47.14)g,黄酮类化合物11种,总计(8226.38±213.10)g。结论:优选的浸取工艺切实可行,可作为荷叶茶的浸提工艺。