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1.
以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a ~ 4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。  相似文献   
2.
合成MRI是一种定量磁共振成像技术[1],该技术一次扫描即可得到T1、T2、质子密度(PD)的定量图谱和包含反转恢复(IR)在内的多种对比加权图像[2]合成MRI可以应用于全身各个系统,目前的研究多数集中在脑成像方面,并且研究结果获得了较好的临床应用。现有文献显示该技术在前列腺、乳腺、骨关节等方面的研究越来越多。本文主要就合成MRI在脑部、前列腺、乳腺、肌骨方面应用的研究进展进行综述。  相似文献   
3.
炎症性肠病是一组慢性非特异性肠道炎症性疾病,目前临床上常用的传统非靶向药物可以缓解患者症状,但不能终止黏膜炎症活动、疾病发展,且严重的不良反应限制了这些药物的应用。纳米颗粒由于其独特的大小和物理特性,能够通过黏液层将负载药物传递到肠道细胞,也可以通过内吞作用被巨噬细胞吞噬,从而调节肠道的免疫环境,此外,纳米颗粒还具有改变药物特性的潜力。总结了治疗炎症性肠病的合成纳米颗粒、天然纳米颗粒的研究情况,以期为炎症性肠病的治疗带来新的机遇。  相似文献   
4.
目的 分析发育性语言障碍儿童和典型发育儿童之间语言相关脑结构的纵向弛豫时间(T1)值和横向弛豫时间(T2)值,研究发育性语言障碍儿童的脑脱水和髓鞘丢失情况,并探索弛豫时间改变与语言发育商的关系。方法 搜集25例发育性语言障碍儿童为病例组和20例典型发育儿童作为对照组,行常规MRI和合成磁共振序列Magic扫描后得到T1和T2地图。共测量7个白质和灰质感兴趣区的T1和T2值进行组间比较,并分析发育性语言障碍组感兴趣区弛豫值与语言发育商的相关性。结果 与对照组相比,病例组尾状核头T1值降低,T2值升高,差异具有统计学意义(P<0.05)。ROC曲线分析显示,尾状核头的T1和T2值诊断效能均大于0.7,两者诊断效能比较无统计学意义(P>0.05)。病例组尾状核头T1值降低与语言能力下降呈正相关(r=0.658,P<0.05)。结论 发育...  相似文献   
5.
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制。  相似文献   
6.
7.
首先,7-ATCA通过异构化制备得到7-ATCAδ3异构体。然后,7-ATCAδ3异构体与AE-活性酯(MAEM)进行反应得到头孢妥仑δ3异构体三乙胺盐,最后与特戊酸碘甲酯进行缩合反应合成头孢妥仑匹酯δ3异构体。该工艺得到的产品纯度较高,原料易得。通过红外吸收光谱、高分辨质谱以及核磁共振波普进行结构确证,证实了头孢妥仑匹酯δ3异构体化学结构式的正确性。  相似文献   
8.
目的探究单独应用羊毛固醇合成酶抑制剂(RO)或联合胆固醇(CH)刺激皮肤角质形成细胞(KCs)后对其分化及凋亡的影响。方法 RO单独或联合CH于KCs共培养不同时间后,加入Ca2+(1.8 mmol/L)处理1d, Western blot法分析KCs的分化相关蛋白角皮蛋白(INV)和兜甲蛋白的表达;RO单独或联合CH与KCs共培养不同时间后,流式细胞术检测KCs细胞凋亡变化和Western blot法验证凋亡蛋白Bax和Bcl-2表达。结果 RO下调KCs, Ca2+诱导的分化标志蛋白INV的表达,对Loricrin表达抑制作用较弱,而CH没有表现出对RO的拮抗效应;RO诱导KCs细胞凋亡并呈时间依赖性,CH能够拮抗RO对KCs的诱导凋亡作用;RO单独应用时细胞凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax的表达均受到抑制,联合CH应用能部分拮抗RO对Bcl-2表达抑制作用,对Bax的表达抑制无显著影响;RO能时间依赖性降低Bcl-2/Bax的比值,CH能部分减弱RO对Bcl-2/Bax比值的影响。结论 RO可能通过下调Loricrin、Bcl-2的表达,...  相似文献   
9.
双环[1.1.1]戊烷(BCP)是一种具有三维立体结构的桥环骨架,其作为苯环、叔丁基和炔烃的生物电子等排体,已经在药物化学领域得到广泛的应用。随着BCP应用范围的扩大,BCP及其衍生物的合成日益成为研究的热点。本文对BCP衍生物的主要合成策略和方法进行总结,旨在为新药研发人员提供参考。  相似文献   
10.
摘要:目的 设计合成杨梅素类糖苷衍生物,并进行抗菌活性研究。方法 以天然产物杨梅苷为起始原料,经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物,对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研究。结果 以杨梅苷为原料,设计合成了14个杨梅素类衍生物,其中包含有8个未见文献报道的新型糖苷化合物,其结构经核磁、ESI-MS进行了确证。体外抗菌活性结果显示,8个杨梅素衍生物具有较杨梅素和杨梅苷更强的抗菌活性,其中,化合物9a-1~9a-4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性MIC值为1~8 μg/mL。结论 本研究首次以杨梅苷作为原料,设计了新的合成路线,并对合成中的关键反应条件进行了优化,构建了一条高效快捷的杨梅素衍生物的制备方法。化合物的初步活性结果显示,黄酮醇3位羟基半乳糖修饰可以显著提高杨梅素的抗菌活性,为杨梅素的进一步抗菌化合物的寻找提供了新的线索。  相似文献   
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