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1.
心先安的药理作用和临床应用进展   总被引:63,自引:1,他引:62  
张开滋 《医学综述》1998,4(6):F002-F002
心先安化学名为环磷酸腺苷葡甲胺(简称葡甲胺-cAMP,McAMP),它是近年来新合成的环磷酸腺苷(cAMP,又称环腺苷酸)的衍生物,是其体系中的新一代药物.与cAMP及其葡胺衍生物相比,具有药理作用强,发生效能快,稳定性能高、毒副作用小、适应证广、疗效确切等独特优点,显示出广阔的应用前景.现结合我们三年多用药实践体会及有关文献,综述如下.1 药理作用McAMP属于环腺苷酸类第五个药物,按其实用价值为第三个环腺苷酸类药物.它以葡甲胺作为配基与cAMP相结合,既保存了cAMP基本作用特征,又赋予cAMP新的生理功能,是其药理作用的分子基础.内源性cAMP为细胞内的“第二信使”,具有广泛的生理作用,为机体的生理调节物质.随着分子生物学的深入研究,cAMP对心血管正常功能的调节,以及在疾病的发  相似文献
2.
冰片对庆大霉素透血脑屏障的影响   总被引:63,自引:0,他引:63  
3.
紫杉醇脂质体在大鼠体内的药动学   总被引:38,自引:3,他引:35  
建立了大鼠血中紫杉醇HPLC检测法。血样用乙醚提取后在C18柱上甲醇-水-乙腈(4:3:3)为流动相,检测波长为227nm,炔诺酮为内标条件下检测。线性范围为0.1 ̄120.0μg/ml,最低检测限为2.5μg,萃取回收率大于80.0%,日内及日间RSD皆小于3.0%。用本法对大鼠iv紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液(10mg/kg)后的药代动力学进行了研究。结果表明两者血浓经时曲线均符合二室模型,t1/2β分别为5.40h和2.47h,其它各参数也发生了明显变化。  相似文献
4.
盐酸二甲双胍胶囊的药动学与相对生物利用度研究   总被引:27,自引:1,他引:26  
目的 研究盐酸二甲双胍胶囊在正常人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 10 例健康男性志愿者,随机分为两组,分别交叉口服盐酸二甲双胍胶囊和片剂采用通过反相 H P L C 法测定盐酸二甲双胍在体内的药物浓度。结果 口服1 000 mg 盐酸二甲双胍胶囊片剂的达峰时间( Tmax) 分别为183 h ±056 h 和183 h ±050 h ;峰浓度( Cmax) 分别为225 mg· L- 1 ±049 mg· L- 1 和224 mg· L- 1±050 mg· L- 1 ;消除半衰期( T1/2β) 分别为240 h ±023 h和240 h ±028 h ;药时曲线下面积( A U C) 分别为1341 mg·h - 1· L- 1 ±355 mg·h - 1· L- 1 和1299 mg·h - 1· L- 1 ±339mg·h - 1· L- 1 ,经t 检验,两种剂型的药代动力学参数无显著性差异;口服盐酸二甲双胍胶囊对其片剂的相对生物利用度为10324 % 。结论 两种制剂具有生物等效性。  相似文献
5.
利用时辰药理学指导临床用药   总被引:20,自引:1,他引:19  
临床给药方案的设计一般基于药代动力学参数和具体给药方式,较少考虑人体与药物的时辰药理学特征。利用时辰药理学指导用药有助于临床治疗方案及用药的科学、合理、安全、有效。  相似文献
6.
大鼠肾囊川芎嗪肾内转运动态研究   总被引:19,自引:0,他引:19  
目的;探讨肾囊注射给药治疗多种肾脏疾病的可行性。方法;用高效液相色谱法检测大鼠肾囊注射川芎嗪后不同时间肾组织药物浓度,并与静脉注射法比较,结果;肾囊给药组手肾组织药物浓度明显高于静脉给药组;12h高峰,至72h仍维持较高的药物浓度。结论;肾囊注射川芎嗪后,肾囊后作为药物的储存与人释放的场所。  相似文献
7.
葛根黄酮缓释胶囊家兔体内药代动力学研究   总被引:19,自引:0,他引:19  
目的 :测定两种自制葛根黄酮缓释胶囊中主要有效成分葛根素在兔体内的药 时曲线 ,测算其体内代谢动力学参数 ,检测其缓释效果。方法 :采用高效毛细管电泳色谱法 ,以愈风宁心片作参比制剂 ,测定不同时间点兔血浆葛根素的量 ,用 3P87程序计算药动学参数。结果 :愈风宁心片及样品制剂在兔体内过程均符合二室开放模型。主要动力学参数参比制剂与样品制剂分别是t1/2 =75 .5 1min ,t11/ 2 =5 0 3.84min ,t2 1/ 2 =4 99.4 8min ,AUC =93.2 7μg/min·ml-1,AUC1=312 .4 0 μg/min·ml-1,AUC2 =318.6 6 μg/min·ml-1,Tp =2 7.6 8min ,T1p =4 8.2 8min ,T2 p =5 5 .90min。结论 :葛根黄酮缓释胶囊呈现一定的缓释效果。  相似文献
8.
反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中替米沙坦的浓度   总被引:18,自引:0,他引:18  
目的 :建立测定大鼠血浆中替米沙坦浓度的反相高效液相色谱法。方法 :血浆样品用乙酸乙酯提取 ,选用LichrospherC18(5 μm ,15 0mm× 4 6mm ,ID)为分析柱 ,甲醇 - 0 1mol/L乙酸铵水溶液 (70∶30 )为流动相 ,流速 1 0ml/min ,对羟基苯甲酸丁酯为内标 ,检测波长 2 97nm。结果 :替米沙坦线性范围为 0 0 16~ 1 2 80 μg/ml,最低检测限达 5ng/ml (S/N >3)。样品平均回收率在 90 %以上 ,日内、日间精密度的RSD均小于 10 %。结论 :此方法可用于替米沙坦血药浓度分析及药代动力学研究。  相似文献
9.
大黄素大黄酚在兔体内药代动力学的研究   总被引:18,自引:0,他引:18  
10.
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