肿瘤归巢肽及其在肿瘤靶向治疗中的应用

肿瘤归巢肽(THPs)是一类对肿瘤组织或血管具有归巢效应的多肽,它能识别和结合肿瘤组织或血管表面的特异性受体或标志物.除了原位肿瘤,THPs还能识别并结合血管源性或转移性肿瘤.因此,THPs可将抗肿瘤药物直接靶向递送至肿瘤组织、细胞中,能够减少或消除药物耐受及毒副作用.本文将综述迄今人们对THPs的认识、开发及其在抗肿瘤诊断及治疗应用中所取得的进展.     

刺五加成分的多种抗肿瘤作用

刺五加主要分布在中国北部地区，是补中益气的上好中草药。它具有抗疲劳、抗衰老、抗菌、抗炎、增强免疫力和抗肿瘤等作用。刺五加苷和刺五加多糖是刺五加抗肿瘤的主要成分。以下就刺五加的不同成分来一一说明刺五加的抗肿瘤作用。     

环化小檗碱类似物A55的抗肿瘤活性及其机制研究

目的研究环化小檗碱衍生物（CBBR）A55的抗肿瘤活性及其初步抗肿瘤机制。方法利用磺酰罗丹明B（SRB）法来检测化合物的抑瘤率和半数抑制浓度（IC50），采用流式细胞分析法来检测细胞周期分布，采用拓扑异构酶抑制实验来检测A55对拓扑异构酶I活性的抑制，采用Hochest和Westernblot实验来检测细胞凋亡以及与细胞DNA断裂修复和凋亡相关的蛋白。结果化合物A55具有较强的抗肿瘤活性，主要是通过抑制拓扑异构酶I的活性来引起DNA断裂，使细胞阻滞在s期并启动凋亡来抑制细胞增殖。结论环化小檗碱新型衍生物A55是一类结构新颖，抑瘤率强，值得进一步开发的新型化合物。     

以保罗样激酶1为靶点的抗肿瘤药物的筛选及活性评价

目的：利用酵母模型进行保罗样激酶1（Polo-like kinase 1,PLK1）抑制剂的高通量筛选,并初步评估活性化合物的体外抗肿瘤效果。方法采用噻唑蓝比色法（MTT 法）检测初筛阳性化合物对不同细胞系增生的影响,酶联免疫吸附测定法（enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA）分析化合物对体外纯化的 PLK1激酶的作用效果,流式细胞术（flow cytometry,FCM）检测细胞周期分布和凋亡率,免疫印迹（Western blotting）检测化合物对周期蛋白 B1（cyclin B1）和 PLK1的作用。结果利用酵母模型初筛得到3个阳性化合物,MTT 法检测显示1号和3号化合物能抑制多种肿瘤细胞的增生而对正常细胞的毒性很小,ELISA 结果显示2号和3号化合物对体外纯化的 PLK1几乎无抑制作用,FCM 检测显示1号化合物处理组 G2/ M 期细胞比例高于对照组, Western blotting 表明1号化合物不影响 PLK1的蛋白表达,能导致 cyclin B1的表达增加。结论1号化合物通过抑制 PLK1激酶的活性发挥抗肿瘤作用而不影响 PLK1的蛋白表达,有望成为靶向 PLK1的抗肿瘤先导化合物。     

鬼臼毒素衍生物NY-3诱导HeLa细胞凋亡及其机制探究

【目的】研究鬼臼毒素衍生物NY-3对人宫颈癌HeLa细胞的抗肿瘤活性并探讨其机制。【方法】MTT法检测NY-3及阳性对照药物VP-16（依托泊苷）对HeLa细胞体外增殖的抑制作用及对其生长曲线的影响;Hoechst 33342/PI双染、琼脂糖凝胶电泳技术和流式细胞术等方法进行细胞凋亡检测;RT-PCR检测NY-3对HeLa细胞凋亡相关基因表达的影响;动物移植肿瘤模型研究NY-3体内抗肿瘤作用。【结果】NY-3在体外对HeLa细胞具有明显的抑制作用,IC50值为（2.73±1.28）μmol/L,优于VP-16,其诱导细胞产生凋亡小体并呈现典型的＂DNA ladder＂,流式细胞术检测出细胞被阻断在G2/M期,发现NY-3可以上调HeLa细胞Bax/Bcl-2比值及Caspase-3 mRNA表达水平,小鼠体内抗肿瘤研究NY-3在肿瘤抑制率、动物存活率等方面均优于阳性药物VP-16。【结论】NY-3在体外及体内实验表现均优于成熟阳性药物VP-16,其可能通过影响Bcl-2、Bax、Caspase-3等凋亡相关基因表达诱导HeLa细胞凋亡。     

灸法对恶性肿瘤免疫功能的影响

灸法具有通经活络、祛湿散寒、消肿散结、回阳救逆、升提阳气的作用,可升血中之气,通气中之滞,能通诸经,而除百病.现代研究认为,灸法能提高恶性肿瘤的免疫功能,使T细胞的免疫效应增强,提高恶性肿瘤血清细胞因子水平,使INF-γ、TNF-a和IL-2升高.灸法可以改善肿瘤患者的生活质量,提高患者的免疫功能,起到抗肿瘤作用的目的.     

低氘水抗肿瘤作用的研究进展及其可能机制

饮用低氘水可以预防疾病、延缓衰老、活化机体免疫细胞,特别是对某些癌症等疾病的辅助治疗,是近年国外核医学领域和水生理学领域对低氘水研究的重大突破。目前,抗癌化疗药物仍是肿瘤的重要治疗手段,但其毒副作用强,易导致多药耐药的产生,而低氘水使用方便,无毒副作用,且可能对肿瘤的多药耐药逆转有巨大作用。其抗癌机制极其复杂,故本文对低氘水抗肿瘤作用的研究进展及其可能机制做一综述。     

复方守宫散对S180小鼠抗肿瘤作用研究

目的:研究复方守宫散(SGS)对S180小鼠的抗肿瘤作用研究。方法:昆明种小鼠,制备成S180荷瘤小鼠模型,模型制备成功后随机分成模型组、复方守宫散(SGS)高、中、低剂量组(29.25、19.50、9.75 g·kg-1)和复方环磷酰胺组(0.52 g·kg-1)。除模型组外,其余各组分别每天灌胃给药1次,连续14 d,实验结束后,摘眼球取血,剥离肿瘤,计算抑瘤率;HE染色观察肿瘤组织病理学改变;ELISA法检测血清中TNF-α含量。另取造模成功的S180荷瘤小鼠,按照各组设定的剂量连续灌胃给药10 d,停药,每天观察并记录小鼠死亡数,计算SGS对小鼠的生命延长率。结果:SGS可改善S180荷瘤小鼠的一般活动情况,对荷瘤小鼠肿瘤有抑制作用,可延长荷瘤小鼠的生命;SGS可提高荷瘤小鼠TNF-α水平;病理学检查表明给药组瘤体普遍小于模型对照组,瘤内有大片状坏死,坏死面积较大,坏死区及周围可见大量炎症细胞浸润。结论:复方守宫散具有一定的抗肿瘤作用。     

抗癌粉针Ⅰ号的组方筛选及抗肿瘤作用的研究

抗癌粉针Ⅰ号是新研制的中西复方抗癌制剂,为了探讨该制剂的最佳抗肿瘤作用,确保临床用药的安全和有效,应用正交设计法对5-Fu、苦参及黄芪三味药的剂量配比进行了体内、外抗肿瘤实验,并且在体外实验中应用了激光技术,实验结果表明:复方制剂具有显著的抗肿瘤作用且优于单味药,并且毒副作用小。     

防风多糖JBO－6体内对小鼠兔疫功能的影响及抗肿瘤作用

防风多糖ＪＢＯ－６体内对小鼠兔疫功能的影响及抗肿瘤作用周勇，马学清，严宣佐，张丽，牛建昭，赵离原，陆蕴如，葛东宇（北京中医药大学北京１０００２９）关键词：防风多糖；免疫增强；抗肿瘤中药多糖作为免疫增强剂其主要优点是无毒副作用，效果确切。本研究从中药防...