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1.
黄柏中盐酸小檗碱的药代动力学研究   总被引:11,自引:1,他引:10       下载免费PDF全文
[目的]测定黄柏中有效成分盐酸小檗碱在大鼠体内的药代动力学参数.[方法]使用高效液相色谱(HPLC)检测黄柏中盐酸小檗碱在大鼠血浆中的血药浓度;并运用3p97程序对黄柏中盐酸小檗碱的药代动力学参数进行拟合.[结果]黄柏中盐酸小檗碱在大鼠体内药代动力学参数是:血药浓度曲线下面积(AUC)=774.3(mg·L)/min肾排泄速度常数(Ke)=7.285×10-3L/min,吸收速度常数(Ka)=4.166×1012L/min,吸收半衰期[T1/2(Ka)]=16.64min,肾排泄半衰期[T1/2(Ke)]=95.15 min,出风时间[T(peak)]=50.73 min,最大血药浓度[C(max)]=3.898 mg/L.[结论]黄柏中盐酸小檗碱在大鼠体内呈一室模型分布.  相似文献
2.
目的研究盐酸小檗碱、黄芩苷、苦参碱中药单体对SZ95人皮脂腺细胞内雄性激素受体(AR)mRNA表达的影响,探讨中药治疗痤疮的机制。方法应用半定量逆转录聚合酶链反应技术检测不同浓度的盐酸小檗碱、黄芩苷、苦参碱及13-顺维A酸作用SZ95皮脂腺细胞24h后,细胞内ARmRNA的表达。结果1×10^-5、1×10^-6mol/L 13-顺维A酸和1×10^-4mol/L黄芩苷使SZ95人皮脂腺细胞中ARmRNA的表达下降(P〈0.05)。结论13-顺维A酸和黄芩苷等药物可能通过抑制AR的表达而具有拮抗雄性激素对皮脂腺细胞活性的作用,这将有助于了解这些药物治疗痤疮的机制。  相似文献
3.
黄连解毒汤中三种成分在大鼠体内的药代动力学研究   总被引:6,自引:0,他引:6  
目的:研究黄连解毒汤中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷在大鼠体内的药代动力学。方法:健康大鼠灌胃给予黄连解毒汤,收集不同时间的含药血浆,采用HPLC法测定大鼠血浆中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷三种成分的血药浓度,运用3P97药代动力学软件拟合房室模型,计算其药动学参数。结果:黄连解毒汤中盐酸小檗碱和黄芩苷在大鼠血浆中的药-时过程属于一室开放模型,栀子苷在大鼠血浆中的药-时过程属于二室开放模型。结论:建立了HPLC法测定黄连解毒汤中三种成分血药浓度的方法,为黄连解毒汤的合理用药提供了药代动力学数据,同时也为中药复方的药代动力学研究提供了可借鉴的方法。  相似文献
4.
正交试验法优选盐酸小檗碱脂质体制备工艺   总被引:6,自引:0,他引:6  
目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺。方法:采用主动加药法制备盐酸小檗碱脂质体,在单因素考察基础上采用正交试验设计,以包封率为评价指标,筛选脂质体制备的最佳工艺条件。结果:最佳制备工艺为A2B1C1D1,即卵磷脂与胆固醇之质量比为3∶1,药脂质量比1∶30,孵化时间为20min,孵化温度60℃。制备3批脂质体,平均包封率为(78.51±2.45)%,粒径范围为2.2μm~3.5μm。结论:所选工艺制备的脂质体包封率较高,粒径分布较均匀。  相似文献
5.
目的观察盐酸小檗碱对2型糖尿病大鼠血清炎症因子水平的干预,以及对血糖、血清胰岛素、胰岛素敏感指数(insulin sensitive index,ISI)及胰腺β细胞形态学的影响,探讨盐酸小檗碱对改善糖尿病大鼠胰岛素抵抗的作用机理。方法健康雄性SD大鼠60只随机分为正常对照组、模型对照组、盐酸小檗碱组和二甲双胍组,每组15只,后三组在高脂饲料喂养30 d后,予以链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)40 mg/kg制备2型糖尿病大鼠模型。成模后,盐酸小檗碱组予以盐酸小檗碱180 mg/(kg·d)灌胃30 d,二甲双胍组予以二甲双胍180 mg/(kg·d)灌胃30 d,检测实验大鼠的血清炎症因子水平、血糖、空腹胰岛素(fasting insulin,FINS)及ISI,并在光学显微镜和电子显微镜下观察各组胰腺β细胞的病理改变。结果模型对照组大鼠较正常对照组大鼠空腹血糖及空腹胰岛素水平均明显增高(P〈0.05),血清炎症因子C反应蛋白(C-reactive protein,CRP)、IL-6,TNF-α亦明显增高(P〈0.05)。而二甲双胍组和盐酸小檗碱组的各项指标均较模型对照组明显下降(P〈0.05),但两药物治疗组之间无显著性差异(P〉0.05)。光学显微镜下HE染色,免疫组化染色及电子显微镜下观察胰腺β细胞形态,显示用药组较模型对照组均有不同程度的改善。结论盐酸小檗碱可通过降低2型糖尿病大鼠血清炎症因子水平而起到降低血糖、改善胰岛素抵抗的作用。  相似文献
6.
不同浓度和纯度盐酸小檗碱大鼠肠道吸收动力学比较研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的:考察盐酸小檗碱在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度和纯度对大鼠小肠吸收动力学的影响。方法:利用大鼠在体肠吸收实验模型,分别采用HPLC法和UV法测定肠循环液中盐酸小檗碱和酚红的浓度,对盐酸小檗碱大鼠在体肠吸收特性进行研究。结果:盐酸小檗碱在肠道中的吸收按十二指肠、空肠、回肠的顺序依次下降;随着盐酸小檗碱浓度的增加,吸收速率常数(Ka)基本保持不变,吸收百分率(P)逐渐增加;且低纯度药物吸收百分率(P)显著高于高纯度药物(P<0.05)。结论:盐酸小檗碱在十二指肠、空肠吸收较好,其机制为被动扩散;低纯度的药物吸收较好。  相似文献
7.
小檗碱药理作用研究进展   总被引:5,自引:0,他引:5  
本文介绍了近年来对小檗碱药理作用研究新的进展情况,主要是其抗肿瘤,对肠道、糖尿病、心血管系统以及对急性肺损伤的作用等,为小檗碱的研究和开发利用提供参考.  相似文献
8.
三黄片中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量测定   总被引:5,自引:0,他引:5  
目的:观察高效液相色谱法(HPLC)测定三黄片中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量.方法:采用HPLC法对方中黄芩苷和盐酸小檗碱同时测定.结果:采用波长265nm可同时测定两种组分.结论:本法测定结果准确,操作简便.  相似文献
9.
盐酸小檗碱离子型眼用原位凝胶的研究*   总被引:5,自引:4,他引:1       下载免费PDF全文
[目的]制备并评价眼用盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂.[方法]采用结冷胶作为离子敏感型高分子材料制备盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂;黏度计考察其流变学特征;采用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间;同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺激性.[结果]盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂为假塑性流体,对兔眼无刺激;该原位凝胶剂的滞留时间为3h,比滴眼液增加了6倍.[结论]盐酸小檗碱离子敏感性原位凝胶剂的刺激性低,眼部滞留时间长,具有一定的缓释效果.  相似文献
10.
高效液相色谱法测定妇康灵胶囊中盐酸小檗碱含量   总被引:4,自引:2,他引:2  
目的:建立测定妇康灵胶囊有效成分含量的方法.方法:采用HPLC对妇康灵胶囊中盐酸小檗碱的含量进行测定.结果:盐酸小檗碱在0.161-0.805μg之间具有良好的线性关系,平均回收率为99.92%,RSD=1.83%(n=5).结论:该方法灵敏、重现性好,适用于妇康灵胶囊中盐酸小檗碱的含量测定.  相似文献
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