首批依诺肝素钠国家对照品1,6-脱水衍生物含量赋值的协作研究

目的： 建立首批1,6-脱水衍生物系统适用性对照品，完善国家标准。方法：以欧洲药典依诺肝素钠对照品(EP Enoxaparin Sodium，Batch5)为系统适用性对照品，采用依诺肝素钠新国家标准草案 “1,6-脱水衍生物”检查法，对依诺肝素钠国家对照品(批号：140810-201801)进行1,6-脱水衍生物含量测定，由全国14个药品检验机构及依诺肝素生产企业实验室协作标定。结果：对依诺肝素钠系统适用性国家对照品(批号：140810-201801)1,6-脱水衍生物含量标定结果为20.3%，并对实验室内误差进行考察，14个实验室中有1个实验室(Lab1)标准差(SD)为1.8%，5个实验室(Lab2、Lab4、Lab10、 Lab11和Lab13)的SD为0.5%~0.7%，其余8个实验室的SD值均小于0.5%。对实验室间误差进行考察，有效数据的SD值为0.6%，相对标准偏差(RSD)为3.2%。结论：经国家药品标准物质委员会审定后批准， 依诺肝素系统适用性国家对照品(批号：140810-201801)增加1,6-脱水衍生物含量赋值，可以用于依诺肝素钠1,6-脱水衍生物检查系统适用性考察使用。     

基于VEGF靶点的积雪草酸A环衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成两类共10个基于VEGF靶点的积雪草酸衍生物,并进行抗肿瘤活性筛选。方法利用计算机辅助药物设计的方法对积雪草酸进行结构优化,以VEGF为靶点,筛选出与靶点结合能力较强的化合物。以积雪草酸为原料,在C-2位引入乙酰氧亚氨基,并将C-28位羧基烷基化或酰胺化形成衍生物。基于MTT法,选用人胃癌细胞(SGC7901)和人肺癌细胞(A549)进行体外抗肿瘤活性测试。结果与结论合成的10个目标化合物对SGC7901和A549细胞增殖均表现出较强的抑制作用,且优于积雪草酸,其中化合物6d、6e、8c、8d、8e抑制活性显著高于阳性对照吉非替尼,且分子对接表明,6e和8c与VEGF有较强的亲和力。     

羟苯磺酸钙辅助眼底激光治疗糖尿病性视网膜病变的临床效果

目的探讨羟苯磺酸钙辅助眼底激光治疗DR的临床效果。方法将68例DR患者为研究对象,根据治疗方法不同分为对照组32例(眼底激光治疗)和研究组36例(眼底激光辅助羟苯磺酸钙治疗),观察两组临床疗效、治疗前后的BCVA、CMT、眼压及治疗期间的不良反应并比较。结果研究组总有效率高于对照组(P<0.05);治疗1个月后,两组的BCVA、CMT以及眼压均比治疗前1d低(P<0.05),且研究组低于对照组(P<0.05);两组治疗期间不良反应发生率相近(P>0.05)。结论对DR患者采用羟苯磺酸钙辅助眼底激光治疗,临床疗效显著,可降低眼压、视网膜厚度,改善视力,且安全可靠。     

鲜天麻对睡眠干扰诱导小鼠学习记忆障碍的改善作用

目的研究鲜天麻对睡眠干扰(sleep interruption,SI)诱导的小鼠学习记忆障碍的改善作用。方法 HPLC法测定鲜天麻中天麻素、对羟基苯甲醇的含量,苯酚硫酸法测定多糖的含量。60只ICR雄鼠随机分为对照组、睡眠干扰模型组、阳性药(莫达非尼)组和鲜天麻低(3 g/kg)、高(9 g/kg)剂量组。睡眠干扰造模14 d后,依次进行自主活动、新物体识别、水迷宫和避暗等动物行为学检测实验,并测定小鼠血清和海马组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平及海马组织乙酰胆碱(Ach)、谷氨酸(Glu)和去甲肾上腺素(NE)水平。结果自主活动实验中,各组小鼠运动功能无显著性差异。与对照组比较,模型组小鼠在新物体识别实验中的相对辨别指数(DI)显著性下降,水迷宫寻台潜伏期明显延长,避暗实验错误次数增加、入暗潜伏期缩短;血清和海马组织MDA水平升高,海马组织的SOD水平降低;海马组织Ach、Glu和NE水平均显著降低。与模型组比较,莫达非尼和鲜天麻各剂量能不同程度增加小鼠新物体识别DI,提高新物体辨别能力;增强空间学习获得和保持能力,缩短水迷宫潜伏期;减少避暗错误次数、延长避暗潜伏期;提高血清和海马组织中SOD、Ach、Glu和NE水平,降低MDA水平。结论鲜天麻能改善睡眠干扰引起的学习记忆障碍,改善氧化应激和神经递质水平,是一种有潜力的改善学习记忆中药。     

活血开郁散结汤配合三苯氧胺治疗乳腺增生的临床疗效

目的:探讨活血开郁散结汤配合三苯氧胺治疗乳腺增生的临床疗效。方法:选取我院2017年5月-2019年4月诊治的86例乳腺增生患者为研究对象,以随机数表法为观察组和对照组,各43例。对照组应用三苯氧胺进行口服治疗,10 mg/次,2次/d,以1个月经周期作为1个疗程;观察组在此基础上联合应用中药活血开郁散结汤内服治疗,中药组方如下:土贝母20 g,牡蛎、柴胡、茯苓、当归、白芍各15 g,海藻、延胡索、黄芩、郁金、香附各10 g。两组连续治疗1个月经周期后分析比较临床疗效及血清激素水平。结果:观察组的治疗总有效率为97.67%(42/43),对照组为90.70%(39/43),差异有统计学意义(P<0.05)。两组治疗前E2、孕酮、FSH对比无显著差异(P>0.05);治疗后观察组的孕酮水平高于对照组,E2、FSH指标低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:活血开郁散结汤配合三苯氧胺治疗乳腺增生,可改善体内激素水平,提高治疗效果。     

HPLC法同时测定鲜天麻中4种成分

目的建立HPLC法同时测定鲜天麻Gastrodia elata Bl.中腺苷、天麻素、对羟基苯甲醇、对羟基苯甲醛的含有量。方法该药材80%甲醇提取液的分析采用ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.05%磷酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长270 nm;柱温35℃。结果 4种成分分别在0.125~10、0.50~100、1.25~150、0.025~2μg/mL范围内呈良好的线性关系(R2≥0.999 5),平均加样回收率94.2%~98.1%,RSD≤2.0%。结论该方法灵敏快速,准确可靠,可用于鲜天麻的质量控制。     

丁苯酞及其衍生物在脑缺血再灌注损伤中的保护机制

急性脑卒中患者血管再通后，通过各种机制可能造成缺血再灌注损伤。丁苯酞为我国自主研发的神经保护剂，科研人员就其保护机制展开广泛研究，并合成一些有意义的衍生物。本文总结近年来国内外的研究成果，对丁苯酞及其衍生物对脑缺血再灌注损伤的保护机制进行综述。