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1.
摘要:微管是细胞骨架重要组成成分,是筛选抗肿瘤药物的重要靶标。海洋生态系统的极端环境使海洋生物具备产生独特
化学结构和生理活性天然产物的能力,为新药发现提供了物质基础。本文主要综述了1972-2021年从海洋生物中分离鉴定的成
药性较好的微管去稳定剂抗肿瘤药物的研究进展,总结了活性化合物来源、构效关系,临床研究进展,化学全合成及衍生物的
研究情况等,以期为医药工作者提供新的研究思路,推进靶向微管海洋抗肿瘤药物的发展。 相似文献
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茶黄素类(Theaflavins)是从红茶或绿茶中提取的一类天然产物,在胃癌、肝癌及乳腺癌等多种肿瘤中具有显著的抗肿瘤效果,一度被认为是癌症新药研发的新方向。但是茶黄素抗肿瘤的机制涉及多种生物学过程,且调控复杂。因此,本文就茶黄素在促进肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞有丝分裂阻滞和调节肿瘤免疫过程中的作用展开综述,并概述了茶黄素通过MAPK、PI3K/AKT、Hedgehog、NF-κB、JAK/STAT及Wnt/β-Catenin等信号通路抑制肿瘤发生和生长的机制,以期为癌症治疗及抗癌药物研发提供新的思路。 相似文献
4.
二甲双胍是目前治疗糖尿病的一线药物,除降血糖作用外,其还被发现有促成牙本质分化、促成骨分化、抗肿瘤、抗炎等作用。已有研究表明二甲双胍可以促进根尖周病变组织愈合,其机制可能与二甲双胍激活腺苷酸活化蛋白激酶促进成骨分化与诱导牙髓细胞分化有关。应用二甲双胍辅助治疗的牙周炎患者探诊深度、附着丧失水平以及探诊出血指数等临床指标明显改善,其可能是通过促进牙周膜干细胞的增殖、迁移和成骨分化发挥防治牙周炎的作用。二甲双胍已被证实可抑制肿瘤细胞生长增殖等,在防治口腔肿瘤如口腔鳞状细胞癌中有重要作用。然而,目前大部分的研究仍处于体外和动物试验阶段,二甲双胍防治口腔疾病的具体分子作用机制尚未阐明;临床试验停留在对临床指标的评价方面,需进一步开展大规模、长期、多中心、随机对照的临床试验。 相似文献
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7.
目的 以全反式维甲酸(RA)修饰白蛋白为载体构建紫杉醇白蛋白纳米给药系统,探讨其对肝癌HepG2细胞的体外增殖抑制效果。方法 将RA与人血清白蛋白(HSA)共价结合,构建载体材料HSA-RA,利用傅立叶变换红外(FT-IR)光谱对其结构进行确证,紫外—可见吸收光谱测定RA偶联度;自组装法制备负载抗肿瘤药物紫杉醇(PTX)的载药纳米粒PTX@HSA-RA,纳米粒度仪检测其粒径分布和表面Zeta电位,透射电镜观察其形貌;HPLC法研究其药物负载和释放行为;以HepG2细胞为模型,MTT法考察PTX@HSA-RA的体外细胞毒性,利用流式细胞仪和共聚焦显微镜研究其体外细胞摄取情况;利用HepG2细胞构建3D细胞模型(MTCSs),考察PTX@HSA-RA对其体外生长抑制作用。结果 PTX@HSA-RA呈规整的球形,具有较高的包封率和载药量。HSA与RA投料摩尔比为1∶20时制备得到的PTX@HSA-RA平均粒径为(155.2±2.9)nm,表面Zeta电位为(-20.9±1.0)mV,具有良好的稳定性和pH值敏感性药物缓释效果。PTX@HSA-RA可被HepG2细胞快速、持续摄取,且表现出较游... 相似文献
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9.
目的:探讨甘草干姜汤(LDGD)对荷乳腺癌小鼠肿瘤生长、免疫器官及肝肾功能的影响。方法:雌性BALB/c小鼠随机分为5组:正常对照组,模型对照组,LDGD低、中、高剂量组(分别为0.1、0.3、0.9g/kg)。正常对照组小鼠灌胃给予蒸馏水,其他各组小鼠接种乳腺癌4T1细胞后,次日开始LDGD低、中、高剂量组小鼠连续灌胃给药20d,模型对照组小鼠给予相应体积的蒸馏水。测定各组小鼠的体质量、胸腺系数、脾脏系数、肝脏系数、肾脏系数、血清肝功能、肾功能生化指标及肿瘤体积、质量,HE染色后观察荷瘤小鼠的肿瘤组织病理变化。结果:与模型对照组相比,LDGD高剂量组小鼠肿瘤生长受到明显抑制,抑瘤率为(44.76±0.06)%(P<0.01),中剂量组抑瘤率为(15.68±0.21)%(P<0.05),低剂量组无明显抑瘤作用;肿瘤组织病理切片HE染色结果表明,LDGD高剂量组中肿瘤坏死灶区域显著增多;各剂量组LDGD对小鼠体质量均无明显影响,不同剂量LDGD组的胸腺系数、肝脏系数、肾脏系数均无明显变化,脾脏系数下降;LDGD高剂量组ALP和CRE与正常对照组小鼠的差异有统计学意义(P<0.05),但与模型对照组相比无明显差异,其他肝肾血生化指标与正常对照组小鼠比较差异均无统计学意义。结论:高剂量LDGD对4T1荷瘤小鼠的肿瘤生长具有明显的抑制作用,无明显免疫抑制作用和肝肾毒性。 相似文献
10.
臭牡丹Clerodendrum bungei Steud.为马鞭草科大青属植物臭牡丹全草, 为民间常用中草药, 具有消肿解毒、活血散瘀之功效。通过对臭牡丹化学成分、药理作用及临床应用进行文献综述,总结出臭牡丹中含有苯乙醇苷类、萜类、甾醇类等多类化学成分; 作用广泛,具有抗肿瘤、镇痛、抑菌及抗炎等诸多药理作用;临床上具有治疗荨麻疹、癌症及改善月经不调等作用。为臭牡丹的深入研究和开发利用提供参考。 相似文献