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1.
苯乙胺类新化合物抗前列腺增生作用研究   总被引:2,自引:1,他引:1  
目的:探讨具有α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗作用的XBM系列苯乙胺类新化合物的体外生物活性及体内药效作用。方法:SD大鼠离体肛尾肌等张力试验,观察XBM系列新化合物的拮抗作用;流式细胞术检测XBM-21的α1-AR亚型选择性;采用大鼠前列腺增生模型,观察XBM-21的抗前列腺增生作用。结果:大部分XBM系刳新化合物具有α1-AR拮抗作用,XBM-21的pA2值为8.42。钙流筛选测得XBM-21在α1A-AR、α1B-AR和α1D—AR上的IC50值分别为71.5mmol/L、1.03μmol/L、65nmol/L,且XBM-21能明显改善大鼠前列腺增生模型的干湿重指数。结论:新化合物XBM-21具有明显的α1-AR拮抗作用,且亚型选择性较强,提示该新化合物对良性前列腺增生所引起的症状将有较好的改善作用。  相似文献   
2.
本研究建立了基于体外肝微粒体和中药代谢指纹图谱研究六味地黄丸与硝苯地平的药物相互作用的方法。体外肝微粒体温孵采用加入六味地黄丸和硝苯地平置37 ℃水浴中温孵60 min。指纹图谱测定采用C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.1%甲酸为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长240 nm;测定温孵前后微粒体中六味地黄丸的代谢指纹图谱,通过相似度比较评价两者的相互作用。结果显示六味地黄丸与硝苯地平共孵前后,代谢指纹图谱无明显差异。在体动物试验显示,六味地黄丸与硝苯地平联合给药前后,典型成分的主要药代动力学参数无显著差异。  相似文献   
3.
药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)报告作为药品上市后安全评价的主要载体,对药物安全评价研究具有重要的参考价值。本文以深度学习模型中的双向门控循环单元(bidirectional gated recurrent unit,Bi-GRU)结构为基础,引入注意力机制以及字向量与分词向量优化模型,对我国ADR报告中的ADR过程描述部分进行“药品-不良反应”的关系抽取研究。实验结果表明,基于深度学习的实体关系抽取模型在确认不良反应描述中“药品-不良反应”对之间的关系(否认、可能、直接和后处理)的分类任务中达到了很好的性能,最终模型取得87.52%的F值。所提取的信息在辅助ADR报告评价的同时,可进一步运用于特定药物的不良反应统计学研究以及知识库构建等任务中,从而为药物安全性评价研究提供更多的研究手段。  相似文献   
4.
目的评价格列齐特缓释片试验制剂和市售参比制剂的人体生物等效性。方法采用高效液相色谱-质谱联用技术,以内标法测定20名男性健康受试者单次和多次交叉给予格列齐特缓释片后的血药浓度经时过程,估算药代动力学参数。结果口服格列齐特缓释试验片(30mg)和参比片(30mg)后,受试及参比制剂中药物主要药代动力学参数如下:单次给药时达峰浓度(Cmax)分别为1.21±0.26μg/ml和1.09±0.24μg/ml,达峰时间(Tmax)分别为7.4±1.8h和7.0±1.6h,消除半衰期t1/2(Kel)分别为14.82±4.10h和13.57±4.16h,AUC0~7分别为26.23±8.65μg·h·ml^-1和25.88±8.87μg·h·ml^-1,AUC0~∞分别为27.65±9.80μg·h·ml^-1和27.12±9.90μg·h·ml^-1;多次给药时Cmax分别为1.37±0.49μg/ml和1.31±0.41μg/ml;谷浓度(Cmin)分别为0.069±0.075μg/ml和0.060±0.066μg/ml;平均稳态血药浓度(Cav)分别为0.41±0.20μg/ml和0.42±0.19μ/ml;Tmax分别为6.0±1.7h和6.6±2.6h;波动系数(DF)分别为3.46±0.99和3.29±1.06;稳态药时曲线下面积(AUC55)别为29.66±14.10μg·h·ml^-1和29.95±13.40μg·h·ml^-1。AUC和AU55经对数转换后方差分析检验,差异无统计学意义。结论试验制剂和参比制剂生物等效。  相似文献   
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