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2.
Mixed lineage leukemia 1(MLL1)是组蛋白甲基转移酶SET家族的成员之一。MLL1与WDR5、RbBP5、Ash2L和DPY-30组成MLL1甲基转移酶复合物调控组蛋白H3的第4位赖氨酸的甲基化水平,对造血系统的发育和血细胞的更新至关重要。部分白血病患者体内存在因MLL1基因易位而产生的致癌蛋白——MLL1融合蛋白,MLL1融合蛋白在发挥其致癌作用时需要功能完整的MLL1酶复合物,故靶向MLL1-WDR5的蛋白-蛋白相互作用成为治疗MLL1融合型白血病的潜在策略。本文对MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用的生物学机制、结构信息以及抑制剂进行了系统的总结,并结合已报道数据对该领域进行了展望,以期为后续研究提供参考。 相似文献
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长三角一体化上升并发展为国家战略后,国内鲜有探讨长三角地区生物医药产业一体化协同发展的研究,长三角作为我国生物医药产业的重要地区,已初步形成产业集群的发展模式。本研究基于专利及基金项目合作的产学研模式,利用社会网络分析方法(SNA)对长三角地区生物医药产业中专利和国家自然科学基金重大项目合作进行分析研究。研究表明,长三角地区生物医药领域的产学研合作还处于发展阶段,一体化程度也有待提高;高校及科研院所更倾向于与企业合作开展发明专利,与高校合作开展基金项目研究。长三角地区三省一市间的生物医药产业发展也存在一定差距,建议长三角地区采取产学研深度融合模式,相关龙头科研机构建立开放式创新平台,医药类高校借助学科优势培养创新型人才,采取“揭榜挂帅”等方式进行关键核心技术攻关。 相似文献
6.
共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合肉桂油研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 考察共聚维酮-Soluplus(聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)喷雾干燥微球包合肉桂油的适用性,并与传统β-环糊精包合技术进行比较研究。方法 采用HPLC法测定包合物的包封率;采用透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行表征;采用体外释放试验和加速稳定性试验考察包合物的溶出度和稳定性;采用药动学和镇痛药效试验考察包合物的生物利用度和药效。结果 空白微球的包封率为(98.38±0.30)%,β-CD的包封率为(86.51±0.52)%;TEM下观察包合物呈现均匀的类球状结构,分散均匀;SEM下观察,包合物为表面有内凹的球形;DSC图中肉桂油的吸热峰和XRD图中衍射峰均消失,肉桂油以非聚集的形式分散包合于包合物中;体外溶出实验肉桂油、微球包合物和β-环糊精包合物累积释放率分别为为97.05%、93.36%、80.26%;60℃加速稳定性显示,微球包合物挥发油损失率明显低于肉桂油和β-环糊精包合物;药动学显示,肉桂油、微球包合物及β-环糊精包合物AUC0~∞基本一致;药效学显示,3组肉桂油镇痛率分别为53.0%、47.5%、21.1%。结论 肉桂油经共聚维酮-Soluplus喷雾干燥微球包合后增强了其稳定性,体外释药、生物利用度和镇痛药效与肉桂油基本保持一致,优于β-环糊精包合物,且聚维酮-Soluplus微球包合物具有较好的水溶性,为挥发油的包合提供了新方法。 相似文献
7.
目的:研究苓桂术甘汤中多糖的结构,包括单糖组成以及官能团检测,并对其抗氧化能力进行评估,为体外生物测定法运用于苓桂术甘汤的质量评价提供基础。方法:利用高效凝胶色谱对全方多糖分子量进行研究;进一步采用气相色谱-质谱(GC-MS)柱前衍生化法及红外光谱扫描分析全方多糖结构组成;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)及羟基自由基测定全方粗多糖及精多糖的抗氧化能力。结果:全方多糖由单一峰组成,且相对分子质量为3 689 Da,主要由阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖、果糖组成,摩尔比为6. 85∶1. 00∶109. 21∶1. 04∶21. 82,其中葡萄糖和果糖为主要组成成分;红外结果显示聚糖结构中存在吡喃糖及糖醛酸,并且糖苷键存在2种立体异构(α-糖苷键及β-糖苷键);抗氧化研究发现全方多糖有一定清除DPPH自由基及羟基自由基的能力,粗多糖的活性优于精多糖。进一步采用LC-Q-TOF-MS对粗多糖中的其他成分进行定性分析,提示这与甘草中五环三萜类成分的吸附有关。结论:苓桂术甘汤中多糖及五环三萜类物质均是苓桂术甘汤抗氧化作用的物质基础,利用体外生物测定法测定抗氧化活性可作为全面控制苓桂术甘汤质量的评价指标。 相似文献
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9.
目的:利用聚多巴胺(PDA)对丹参注射液中多成分进行负载,构建丹参注射液(SMI)缓释制剂(PDA-SMI)。方法:建立丹参注射液的原儿茶醛、迷迭香酸和丹酚酸B3种成分的分析方法并进行含量测定;制备PDA,在pH值2.5的条件下对SMI进行负载,制备PDA-SMI;对PDA-SMI体外释放行为进行考察。结果:SMI中原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B的浓度分别为0.344、0.214、0.262 mg/mL;PDA-SMI对原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B的载药量分别为8.59%,15.90%和20.57%;PDA-SMI中原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B体外累计释放率分别为84.05%,77.57%和63.12%。结论:PDA可以负载SMI的多种成分,载药量较高,并具有良好的缓释效应。 相似文献
10.
目的:采用网络药理学方法预测淫羊藿治疗抑郁症的抗炎靶点及相关信号通路,探讨其抗抑郁作用的潜在机制。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库搜集和筛选淫羊藿的活性成分;利用PharmMapper服务器,TCMSP数据库对蛋白靶点进行预测和筛选;利用OMIM数据库,CTD数据库和GeneCards数据库筛选抑郁症的相关靶点以及抗炎靶点;通过DAVID数据库对关键抗炎靶点进行基因本体(GO)功能富集和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;利用Cytoscape 3.6.0软件构建淫羊藿"活性成分-作用靶点-信号通路"网络图,并对网络拓扑结构分析;采用GOLD分子对接软件对活性成分与关键抗炎靶点进行结果验证。结果:筛选得到淫羊藿与抑郁症相关的12个活性成分,30个作用靶点,5个关键抗炎靶点;GO功能富集得到生物过程65个,细胞组成4个,分子功能1个,KEGG通路富集分析得到41条,其中与炎症相关的信号通路9个;分子对接验证淫羊藿苷与关键抗炎靶点能够形成最佳复合体。结论:揭示了淫羊藿通过抗炎靶点及其相关信号通路网络作用于抑郁症的分子机制,为进一步研究淫羊藿抗抑郁作用提供了基础。 相似文献