甲苯磺酸索拉非尼片的制备以及体外溶出行为考察

目的：制备甲苯磺酸索拉非尼片并考察其体外溶出行为。方法：以交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,微晶纤维素为填充剂,十二烷基硫酸钠为增溶剂,制备本片。以f2值为考察指标,采用正交设计法筛选最优处方。结果：在不同溶出介质中,自制制剂的溶出曲线和进口制剂的体外溶出特征相似。结论：按优化的处方工艺制备的本片符合规定,可操作性强;溶出动力学特征符合一级方程。     

利奈唑胺的合成

对利奈唑胺合成工艺进行优化。以吗啉和3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原反应得到中间体5;（R）-环氧氯丙烷7、邻苯二甲酰亚胺钾盐6发生取代反应合成中间体9;最后中间体5和9经取代、环化、水解合成目标产物利奈唑胺,总收率36.5%（以3,4-二氟硝基苯计）。     

药物纳米结晶的生物药剂学特性概述

药物纳米结晶在人体内的吸收和分布等过程中显示出的独特生物药剂学性质己引起研究者的广泛关注.本文综述了药物纳米结晶在人体内的吸收特性、不同给药方式的影响及其在靶向性研究中的应用,旨在深入了解药物纳米结晶的体内生物药剂学特性,以期更好地指导药物纳米结晶的剂型研发.     

盐酸齐拉西酮自微乳的制备及其体内外活性

目的制备盐酸齐拉西酮自微乳,提高其体外溶出度及其空腹口服生物利用度。方法选择对盐酸齐拉西酮溶解能力较强的油相,乳化剂和助乳化剂,观察微乳的形成并绘制伪三元相图比较微乳区域大小,通过乳化时间的测定,粒径和Zeta电位测定来确定最佳处方,测定盐酸齐拉西酮自微乳的体外溶出度以及其在Beagle犬体内药物动力学研究。结果以油酸乙酯(油相)-吐温80(乳化剂)-聚乙二醇200(助乳化剂)(质量比为30∶47∶23)时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为58.4nm,Zeta电位为-31mV。自制盐酸齐拉西酮自微乳和市售胶囊相比,其体外溶出度显著提高,达到93%。Beagle犬体内实验表明,自制盐酸齐拉西酮自微乳的吸收不受食物影响。结论盐酸齐拉西酮自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高盐酸齐拉西酮的体外溶出度,及其空腹口服生物利用度。     

大鼠在体肠循环结合颈动脉取血研究非诺贝特纳米混悬剂的体内吸收

目的考察非诺贝特纳米混悬剂在大鼠小肠内的吸收动力学及药动学过程。方法采用大鼠在体肠道灌流结合颈动脉取血实验考察非诺贝特纳米混悬剂的体内吸收情况。结果非诺贝特纳米混悬剂在大鼠体内的血药质量浓度y与肠腔中药物累计减少量x的关系为:y=7×10-5 x+0.521 9,r=0.993 6。结论非诺贝特纳米混悬剂在体肠吸收较好,动物实验体内药动学特性符合一室模型。血药质量浓度和肠腔内药物减少量的相关性良好。     

硼替佐米的合成工艺改进

对硼替佐米合成工艺进行优化：以异戊醛与R-（＋）-苯乙胺为起始原料经缩合、加成、催化氢化和成盐得到中间体5;另外以L-苯丙氨酸为原料,经酯化、酰化及水解得中间体9;最后中间体5与中间体9经缩合、水解制得目标产物硼替佐米,总收率38.2%（以异戊醛计）。     

坎地沙坦酯氨氯地平片含量测定

建立HPLC法同时测定坎地沙坦酯氨氯地平片两组分含量。色谱条件：采用C18色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-20 mmol·L-1癸烷磺酸钠溶液[含0.04 mol·L-1KH2PO4（磷酸调pH3.5）]=600∶100∶300,检测波长238 nm。坎地沙坦酯和氨氯地平分别在64.61-96.91μg·mL-1、40.13-60.19μg·mL-1浓度范围内杂质与原药较好分离。     

柱前手性衍生化-反相高效液相色谱法拆分布洛芬对映异构体

目的：建立一种柱前手性衍生化-反相高效液相色谱紫外法检测布洛芬的异构体。方法：以N′N-羰基二咪唑（CDI）作为活化剂活化布洛芬的羧基基团,再以（R）-（+）-1-（1-萘基）乙胺（R-NEA）作为手性衍生化试剂进行反应。选用Kromasil C18色谱柱,流速1.0 mL·min-1,柱温30 ℃,以乙腈-0.05%磷酸（68∶32）为流动相,检测波长225 nm。结果：布洛芬的非对映异构体色谱峰的保留时间分别为25.6 min和27.9 min。结论：本方法操作简单,条件温和,衍生化产物稳定,且衍生化试剂价格便宜,更准确地实现了对布洛芬对映异构体的分离检测。     

乙酰泽泻醇B与洛伐他汀对大鼠降血脂作用的比较

目的 观察乙酰泽泻醇B和洛伐他汀对高血脂模型大鼠的影响.方法 给予大鼠高脂饲料15 d,造成高血脂大鼠模型,测定灌服乙酰泽泻醇B和洛伐他汀后高脂模型大鼠甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)等指标.结果 乙酰泽泻醇B能极显著地降低大鼠血清中的TC、LDL-C.结论 乙...     

HPLC测定坎地沙坦酯氨氯地平片有关物质及降解产物

目的 建立测定坎地沙坦酯氨氯地平片有关物质的高效液相色谱法。方法 采用Inertsil ODS-SP C18（150 mm× 4.6 mm,5 μm）色谱柱,以0.035 mol·L-1 KH2PO4（磷酸调pH 3.0）-甲醇-乙腈为流动相,梯度洗脱,检测波长238 nm,流速1.0 mL·min-1。结果 特异性杂质和破坏条件下产生的降解产物与主药分离较好,3批样品最大单个杂质为坎地沙坦酯杂质B,总杂质均〈0.5%。结论 本法专属性强,灵敏度高,重现性好,能够有效控制产品质量。