羟苯磺酸钙对血液流变及血栓形成作用的实验研究

目的研究国产抗糖尿病微血管病变药物羟苯磺酸钙对血小板聚集、血栓形成、血液粘滞度、红细胞脆性以及出血时间等影响 ,为临床应用提供理论依据。方法与结果羟苯磺酸钙0.15、0.21和0.30g/kg,灌胃 ,每日1次 ,连续3d ,可明显抑制ADP和胶原引起的大鼠血小板聚集 ,其抑制率与对照组比较有显著性差异(P<0.01) ;明显降低大鼠血液粘滞度及改善大鼠红细胞中间脆性 ,其作用与对照组比较均有显著性差异(P<0.01)。羟苯磺酸钙0.15、0.30和0.60g/kg灌胃 ,一次给药 ,可明显抑制大鼠颈动静脉旁路血栓形成 ,其作用呈剂量依赖性 ,与对照组比较有显著性差异(P<0.01 ,P<0.05) ;对于小鼠 ,羟苯磺酸钙0.15、0.30和0.60g/kg 灌胃 ,一次给药 ,可明显对抗胶原诱导的血栓形成 ,其降低血栓引起的死亡和偏瘫率呈剂量依赖性 ,与对照组比较有显著性差异(P<0.01 ,P<0.05) ;能明显延长小鼠出血时间 ,与对照组比较有显著性差异(P<0.01)。结论羟苯磺酸钙对于糖尿病微血管病变相关的血液学指标有改善作用。     

Stereoselective metabolism of metoprolol in isolated rat liver

目的：研究美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝灌流上的药物动力学的立体选择性差异．方法：美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝灌流中作循环式灌流，用高效液相色谱法进行定量分析．结果：０１６，０３２和０６４ｍｇ三种不同剂量的美托洛尔光学异构体在离体大鼠肝脏中消除过程，经叠加原则认为不存在饱和机制，符合单室模型一级动力学过程，在三种剂量下，两种异构体间的动力学参数Ｔ１／２，Ｋ和Ｃｌ均存在着显著性差异（Ｐ＜００１），其Ｓ（－）Ｍｅｔ／Ｒ（＋）Ｍｅｔ的Ｃｌ比值为０１４－０１７．结论：离体大鼠肝脏对美托洛尔两种光学异构体的代谢具有立体选择性，其肝消除符合线性动力学过程．     

高效液相色谱法测定人体中依普拉芬血药浓度

以反相高效液相色谱法测定血清中依普拉芬的浓度，血清样品用乙腈直接提取。色谱条件为：分析柱使用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱（１０μｍ），４．６×１５０ｍｍ；流动相甲醇∶水＝７１∶２９（Ｖ／Ｖ）；检测波长为ＵＶ２４５ｎｍ；本法的最低检测限为３ｎｇ／ｍｌ，线性范围８～４００ｎｇ／ｍｌ，回收率为８４．７％。并对８名受试者口服４００ｍｇ依普拉芬后的药物动力学与生物利用度进行了研究，结果表明：依普拉芬为口服吸收二室模型，主要药动学参数为Ｔ１／２９．０～１２．０ｈ，Ｔｍａｘ２．４～２．５ｈ，Ｃｍａｘ分别为６６．５～６６．８ｎｇ／ｍｌ。国产依普拉芬相对于进口依普拉芬的生物利用度为１００．２％。     

我国2009至2010年MOHNARIN项目临床分离常见病原菌的耐药监测

目的 监测我国主要城市三级甲等医院住院患者的细菌耐药状况,了解临床分离病原菌分布及耐药趋势.方法 定点收集来自全国17座城市19家医院的6507株临床分离细菌,4691株分离白研究病房,1816株分离自研究病房以外.由中心实验室采用美国临床和实验室标准协会(Clinical and Laboratory Standards Institute,CLSI)推荐的琼脂二倍稀释法测定抗菌药物最低抑菌浓度值.采用统计软件SPSS 17.0计算MIC50、MIC90和MIC范围,并根据CLSI 2010颁布抗菌药物临界浓度标准进行耐药分析.结果 来自研究病房的4691株细菌中,革兰阳性菌1156株,占24.6％,革兰阴性菌3535株,占75.4％.最低抑菌浓度检测结果显示,甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和甲氧西林耐药表皮葡萄球菌检出率分别为51.6％(325/630)和87.0％ (228/262),未发现对万古霉素中介或耐药的葡萄球菌.凝固酶阴性葡萄球菌对替考拉宁有2.5％( 16/642)的中介率和1.6％( 10/642)的耐药率,对利奈唑胺耐药率为0.5％ (3/642).粪肠球菌对氨苄西林耐药率为17.1％(19/111),屎肠球菌则高达85.0％ (164/193);发现3株对糖肽类耐药的屎肠球菌,耐药率1.5％(3/193).青霉素耐药肺炎链球菌和青霉素中介肺炎链球菌的检出率按口服青霉素标准判定分别为41.2％( 145/352)和37.2％(131/352);按静脉对非脑膜炎标准判定分别为0.0％( 0/352)和6.0％(21/352).肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素仍保持很高的敏感性,耐药率基本小于2.0％,此外,替加环素、拉氧头孢、磷霉素、阿米卡星也具有很好的抗菌活性,耐药率均在10.0％以下.非发酵革兰阴性菌中铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌对亚胺培南的耐药率分别为23.1％(139/601)和53.5％(419/784),其中鲍曼不动杆菌耐药率较2007至2008年的监测结果有明显增加.多黏菌素、替加环素、米诺环素和磷霉素对鲍曼不动杆菌表现出较好的体外抗菌作用.结论 与以往的监测结果比较,除鲍曼不动杆菌耐药率增长较明显外,其他菌种(属)耐药状况稳定.利奈唑胺、替加环素等新抗菌药物中,也已发现耐药菌株.细菌耐药不容忽视,合理用药不容疏忽.     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照l临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性.并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点.本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙     

国产依普拉芬在健康人体中的生物利用度及药动力学研究

本文采用反相高效液相色谱法测定了血清中依普拉芬的浓度．该方法的最低检测限为3ng／m1．线性范围8～400ng／ml，回收率为84.7%。并对8名男性健康志愿者口服国产片与进口片的药物动力学与生物利用度进行了考察。结果表明，依普拉芬为口服吸收二室模型．国产片与进口片的各项药动学参数非常接近．经统计学分析．差异无显著性(PO.05)，国产依普拉芬相对于进口依普拉芬的生物利用度为100.3%.     

甲基莲心碱小鼠脑内分布的研究

目的：探讨甲基莲心碱在小鼠脑内的分布情况。方法：建立甲基莲心碱的HPLC测定方法，测定小鼠静脉注射不同剂量的甲基莲心碱后不同时间点脑内甲基莲心碱的浓度。结果：甲基莲心碱在0．075—3．2mg·L^-1范围内线形关系良好（r〉0．999）；小鼠脑内检测到甲基莲心碱，且在甲基莲心碱注射20min时脑内浓度达峰值；脑内甲基莲心碱浓度随着给药剂量的增加而增加，30mg·kg^-1给药时脑内甲基莲心碱达峰值。结论：甲基莲心碱能够通过小鼠的血脑屏障分布于脑组织中。     

三氧化二砷膀胱灌注的药代动力学分析

三氧化二砷 (As2 O3 )作为一种中药成分成功地应用于白血病的治疗在我国已经有近三十年的历史。其显著的临床疗效引起了国内外学者的广泛关注。在实体瘤的研究也逐步开展。我们在体内外的研究中发现As2 O3 对膀胱肿瘤具有较强的诱导凋亡作用。膀胱肿瘤作为一种可以通过局部给药的实体瘤 ,在治疗上具有独特的优势。本研究旨在明确As2 O3在膀胱灌注中的药代动力学特点 ,为临床膀胱癌的灌注化疗提供一定的依据。一、材料和方法动物选用新西兰大白兔 16只 ,平均体重 2 .5kg ,随机分为两组 ,每组 8只。实验组通过膀胱灌注给药 ,对照组静脉给药…     

保心包贴膜对心肌缺血的影响

目的：研究保心包贴膜有否抗心肌缺血的作用。方法：在大鼠冠脉结扎致心肌缺血模型上，观察本品对心电图，心肌收缩性，血清生化指标，心肌梗塞面积等影响。结果：本品5、10、20g/kg剂量范围内减少心律失常频率，改善心电图ST段变化，对抗心肌缺血后LDH、CPK和MDA的升高和缩小心肌梗塞面积，尚能部分对抗心肌缺血后dp/dt max,Vmax,Vpm的降低和LVEDP，－dP/dtmax,LVET和心肌耗氧量的升高，结论：本品有抗大鼠心肌缺血的作用。     

氨酚匹林咖啡因片人体药代动力学和生物等效性

目的:建立同时测定人血浆中对乙酰氨基酚、水杨酸和咖啡因浓度的高效液相色谱法,研究健康受试者口服氨酚匹林咖啡因片(每片含对乙酰氨基酚250mg、阿司匹林250mg、咖啡因65mg)后的人体药代动力学和生物等效性。方法:20名健康受试者单剂量交叉口服等剂量的氨酚匹林咖啡因受试片和参比片各2片后,0～24h内间隔取血,分离血浆,以对氨基苯甲酸为内标、经乙酸乙酯提取富集后,在苯基柱上以甲醇-pH5.2醋酸盐缓冲液(25∶75)为流动相分离,237nm检测,测定血浆样品药时过程,计算主要药代动力学参数,评价生物等效性。结果:口服受试和参比片后,对乙酰氨基酚的主要药动学参数C_(max),T_(max),t_(1/2)(λ_Z),MRT和AUC_(0～24)分别为(9.02±1.55)和(8.25±2.33)μg·mL~(-1),(0.70±0.20)和(0.70±0.20)h,(4.01±0.49)和(3.81±0.76)h,(4.81±0.52)和(4.86±0.86)h,(31.54±4.79)和(30.39±5.88)h·μg·mL~(-1);水杨酸(阿司匹林活性代谢物)的主要药动学参数分别为(42.60±9.20)和(32.74±7.83)μg·mL~(-1),(1.20±0.50)和(3.0±1.4)h,(2.95±0.73)和(2.87±0.55)h,(5.52±0.91)和(6.17±1.00)h,(254.82±58.90)和(244.93±56.80)h·μg·mL~(-1);咖啡因的主要药动学参数分别为(3.80±0.60)和(3.93±1.09)μg·mL~(-1),(0.90±0.30)和(0.90±0.60)h,(7.23±3.41)和(6.16±3.07)h,(9.49±3.60)和(8.76±3.77)h,(23.43±5.65)和(25.24±7.51)h·μg·mL~(-1)。由AUC_(0～24)估算,氨酚匹林咖啡因片受试制剂的对乙酰氨基酚、水杨酸、咖啡因的相对生物利用度分别为(107.5±28.0)%,(109.2±39.4)%,(99.2±40.0)%。结论:血浆样品中对乙酰氨基酚、水杨酸和咖啡因浓度的HPLC同时测定法专属性强,灵敏度适宜。药代动力学结果表明受试和参比制剂生物等效。