食物因素影响药物的口服吸收

0　引　　言曾经认为饭后口服对消化道有刺激性的药物,可以适度地减轻胃肠道不良反应。然而从药代动力学角度看,药物在消化道的吸收可受食物等多种因素的影响,其后果可能是疗效降低、增强或产生不良反应。事实上,近年来大量的临床药理研究均提示食物对口服药物的吸收有着广泛的影响[1]。目前,国内外的新药研究中,也逐渐强调食物是否影响口服药物的生物利用度[2];重视并了解食物对药物口服吸收的影响,这对提高临床合理用药水平具有重要的意义。1　食物对药物口服吸收影响的结果[3]　　药物口服后受食物的影响,在消化道的吸收过程、吸收量的改…     

用正交法考察头孢哌酮钠在输液中的稳定性

用正交法考察头孢哌酮钠在输液中的稳定性肖克岳谈恒山１（长沙４１０００１长沙铁路医院药剂科；１南京２１０００２南京军区南京总医院药理科）头孢哌酮（ｃｅｆｏｐｅｒａｚｏｎｅ）是第三代头孢类抗生素，对各种革兰阳性菌、革兰阴性菌以及绿脓杆菌等具有良好的抗菌活...     

洛美沙星对老年慢性阻塞性肺疾病患者茶碱血药浓度与药动学的影响

目的观察洛美沙星对老年慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者茶碱血药浓度及药动学的影响。方法采用荧光偏振免疫法检测18例老年COPD患者联用洛美沙星(400 mg，q 12 h)前后茶碱各时点的血药浓度，用PKBP N1程序求得药动学参数并作统计学比较。结果联用洛美沙星5 d后茶碱血药浓度较联用前稍有升高(P＞005)，药动学参数除达峰时间(tmax)缩短差异有显著性(P＜005)，其余变化均差异无显著性(P＞005)。结论洛美沙星以400 mg，q 12 h给药对茶碱的药动学无明显的影响。     

miRNA 与肺癌关系的研究进展简

miRNA是一类长约21～25个核苷酸的小分子非编码RNA,能调节转录后靶基因的表达,它在机体内对生长发育、细胞繁殖、代谢、凋亡等生理过程发挥着重要作用.miRNA具有癌基因或抑癌基因的双重作用,其表达水平的变化与肿瘤形成密切相关.肺癌是危害人类健康的恶性肿瘤之一,由于常常不能及时诊断,大部分肺癌患者发现时多已经是晚期,因而预后较差.近年来,miRNA与肺癌的关系备受关注.     

4种药物治疗老年功能性便秘的成本-效果比较

目的 研究比沙可啶片、聚乙二醇4000散剂、乳果糖口服溶液和麻仁丸治疗老年功能性便秘的成本－效果。方法 将86例老年功能性便秘患者随机分为4组,分别给予比沙可啶片、聚乙二醇4000散剂、乳果糖口服溶液和麻仁丸,4周后计算治疗成本,进行药物经济学评价。结果 比沙可啶片、聚乙二醇4000散剂、乳果糖口服溶液和麻仁丸治疗老年功能性便秘的成本分别为295.09,355.11,531.36和280.22元;成本 效果比分别为4.33,4.04,6.50和5.29。结论 与比沙可啶片、乳果糖口服溶液、麻仁丸相比,用聚乙二醇4000散剂治疗老年功能性便秘最经济,在评价药物治疗成本时,必须考虑药物的疗效、疗程以及安全性。     

我国肾移植患者环孢菌素常规监测的群体药代动力学

目的考察肾移植患者口服环孢菌素A(Cyclosporine A,CsA)常规监测的群体药代动力学特征,为临床调整个体用药提供新途径.方法回顾性收集我院745例门诊肾移植病人的1468个全血稳态谷浓度样本,用NONMEM程序分析其群体药物动力学模型,估算米-曼氏模型参数Km和Vm,Km,Vm的个体间变异,以及个体自身变异采用指数模型.定量地考察日剂量、术后时间、体重、环孢菌素A剂型和合并用药等固定效应对药物动力学参数的影响.结果环孢菌素A的监测值为稳态谷浓度时,其药代动力学能用米-曼氏模型较好地拟合,用建模组数据获得的群体参数在验证组中有较理想的拟合优度.最终群体药代动力学参数为群体标准值Vm为601mg@L-1,Km为2120mg@L-1.Vm的结构模型参数术后时间和体重用指数模型,系数分别为-0.210和0.1 39;性别和剂型用乘法模型,男性较女性的校正系数为1.078,胶囊剂较水剂的校正系数为0.927.Km的结构模型参数剂量和术后时间用指数模型,系数分别为-1.67和-0.651;合并应用雷公藤多甙片、保肾片用乘法模型,系数分别为1.170、1.1 30.每日剂量预测值与观察值的平均绝对百分误差为7.72±6.60%.结论剂量和术后时间对米-曼模型的参数拟合有非常明显的影响.本文估算的参数误差在相对较小的范围内,模型拟合情况较好,可以为临床上制定合理的用药方案服务.     

LSS法估算COPD患者茶碱缓释片单用及联用加替沙星时稳态药-时曲线下面积

目的用有限采样法（limited sampling strategy,LSS）估算慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者单用茶碱缓释片及联用加替沙星时稳态药一时曲线下面积（AUC0-12^ss）。方法测得16名COPD患者口服茶碱缓释片稳态时（单用及联用加替沙星）的血药浓度,以多元线性回归法建立（AUC0-12^ss与不同时间点的血药浓度的关联数学模型,并用Jackknife法进行验证。结果单点预测时可以采用给药后2h或4h的血药浓度值预报药-时曲线下面积,单用茶碱回归方程为：AUC0-12^ss=-3．01＋11．15C2（R^2=0．97,P〈0．05）或AUC0-12^ss=-1．34＋10．91 C4（R^2=0．97,P〈0．05）。联用加替沙星的回归方程：AUC0-12^ss-3．14＋10．27 C2（R^2=0．90,P〈0．05）或AUC0-12^ss=-9．68＋11．74 C4（R^2=0．96,P〈0．05）。二点预测可用给药后2h及12h的血药浓度值,单用茶碱回归方程为：AUC0-12^ss=-0．28＋8．47 C2＋3．18 C12（R^2=0．98,P〈0．05）。联用加替沙星回归方程为：AUC0-12^ss=5．74＋3．64 C2＋8．54 C12（R^2=0．99．P〈0．05）。结论考虑到给药后2h为药物的达峰时间,推荐单点预测时用给药后2h的血药浓度值;用2个浓度点进行预测采用给药后2、12h的血药浓度值。     

HPLC测定人血浆中罗痛定浓度及药代动力学研究

建立了测定人血浆中罗痛定药物浓度的高效液相色谱法。采用ＹＷＧＣ１８色谱柱（２５０ｍｍ×４．６ｍｍ），以甲醇－水－三乙胺（７０∶３０∶０．３，ｖ／ｖ／ｖ，ｐＨ６．３）为流动相，维拉帕米为内标，用紫外检测器在２８１ｎｍ处检测。血浆样品用正己烷－正丁醇混合液（１２∶１）在碱性条件下提取。血药浓度在２．５～１０００ｎｇ／ｍｌ范围内呈线性关系，ｒ＝０．９９９１，最小检测浓度１．５ｎｇ／ｍｌ。日内、日间ＲＳＤ分别＜６．９％，＜８．７％。方法回收率＞９２．１％。应用该法研究了五名健康志愿者口服罗痛定片后的药代动力学。