中药的雄激素样作用研究进展

拟/抗激素样作用是很多中药疗效的机制基础,以往的研究中大多关注了植物的拟雌激素样作用,而对中药的雄激素样作用研究较少。对具有拟/抗雄激素样作用的中药及其方剂在临床上的应用情况以及药物的雄激素样作用筛选方法(肾阳虚模型,Hershberger法,体外细胞模型)进行概述。     

瓜蒌子的炮制历史沿革

瓜蒌子 ,历代用名为瓜蒌仁、栝楼子、栝楼仁、栝楼实等 ,为葫芦科植物栝楼 Trichosanthes kirilowii Maxim.或双边栝楼 T.rosthornii Harm s的干燥成熟种子 ,具润肺化痰、滑肠通便之功 ,常用于燥咳痰黏、肠燥便秘。瓜蒌子古今入药有生熟之分 ,目前全国各地沿用的有生品、炒瓜蒌子、蜜瓜蒌子、瓜蒌子霜。为弄清瓜蒌子炮制的历史发展轨迹 ,了解其炮制目的及其应用 ,本文通过文献整理 ,对瓜蒌子的炮制沿革进行了探讨 ,为开展瓜蒌子的饮片规范化研究 ,提高其饮片质量 ,提供有益的借鉴。1　历史沿革1.1　南北朝时期 :瓜蒌子的炮制 ,始于南朝刘…     

新穿心莲内酯对小鼠巨噬细胞呼吸爆发及淋巴细胞增殖的影响

目的: 观察新穿心莲内酯对小鼠RAW264. 7巨噬细胞呼吸爆发和BALB/C小鼠淋巴细胞增殖的影响,探讨其抗炎免疫活性。方法:分别用化学发光法和AlamarBlue染色法考察新穿心莲内酯对佛波豆蔻酸乙酯刺激的小鼠巨噬细胞呼吸爆发及植物凝集素刺激的BALB/C小鼠脾淋巴细胞增殖的影响。结果:新穿心莲内酯在 75 ~150μmol·L-1浓度范围内对刺激的巨噬细胞呼吸爆发及淋巴细胞增殖有抑制作用,而在 1. 5~7. 5μmol·L-1浓度范围内可协同刺激剂引起的呼吸爆发。结论:新穿心莲内酯在高浓度时具有抗炎活性,而低浓度时具有免疫刺激活性,提示其可能具有双向调节功能。     

RP—HPLC法测定瓜蒌子中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇含量

目的:建立 RP-HPLC 法测定瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的含量。方法:采用 Polaris C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以甲醇-水(93:7)为流动相,流速1.0 mL·min~(-1),紫外检测波长为230nm;柱温25℃;进样量5μL。结果:3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇线性范围为0.0484-2.4200μg(r=0.9999),3个浓度的回收率分别为96.19%,100.7%,100.6%(n=3);RSD 分别为3.3%,0.63%,1.2%。结论:本方法简单、重复性好、专属性强,可为评价不同产地的瓜蒌子药材质量提供科学依据。     

黄芪甲苷在兔体内的药动学和在大鼠的排泄(英文)

目的 :研究黄芪甲苷在家兔体内的药动学和在大鼠的排泄。方法 :健康家兔和大鼠一次静脉注射 (静注 )给予黄芪甲苷 4mg·kg- 1,高效液相色谱 蒸发光散射检测器法检测兔血浆和大鼠尿及粪黄芪甲苷浓度 ,用 3P97药动学软件对兔血浆浓度 时间数据进行动力学分析和计算药动学参数 ,并估算大鼠体内的排泄情况。结果 :黄芪甲苷静注给药后 ,T12 α 为 0 .10h ,T12 β 为 1.4h ,Vc 为 0 .15L·kg- 1,VD 为 0 .6L·kg- 1,Cl为 0 .32L·h- 1·kg- 1,AUC为 15mg·L- 1·h。大鼠静注给药后 ,原形从尿和粪排出量分别为给药量的 16 %和 3.2 %。结论 :家兔体内黄芪甲苷的动力学过程符合二室模型 ,大鼠仅有少量原形药物从尿和粪排泄。     

小鼠体内泻心汤中黄芩苷药代动力学

目的:研究泻心汤(大黄、黄连、黄芩)中黄酮类成分在小鼠体内药代动力学规律。方法:小鼠灌胃给予泻心汤4.5、9、18g/kg后,用HPLC方法分析血浆中黄酮类成分、测定血浆中黄芩苷浓度经时变化,浓度-时间数据用DAS药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果:小鼠灌服泻心汤后血浆中检测到黄芩苷、汉黄芩苷和另一黄酮类成分,其中黄芩苷含量最高。泻心汤灌胃给予4.5、9、18g/kg后,黄芩苷主要药代学参数分别为:T1/2=2.77、5.69、6.20h,AUC0-∞=9.09、23.49、39.57μg·h/mL,CL=12.52、6.962、11.50L·h/kg,Vd=50.11、79.56、102.95L/kg,Cmax1=1.89、3.32、4.79μg/mL(Tp1=0.08h),Cmax2=1.46、2.57、4.16μg/mL(Tp2=3h)。结论:泻心汤中黄酮类成分可以吸收进入体内,其中以黄芩苷为主。     

新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究

新补骨脂异黄酮为中药补骨脂中的黄酮类成分,具有抗菌、抗炎、抗癌、抗骨质疏松等多种药理作用。该文研究了新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。采用Thermo Syncronis C18柱,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(90∶10),流速0.2 m L·min~(-1),电喷雾电离正离子模式(ESI+),以柳胺酚为内标物质建立新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞孵育液中浓度的检测方法,考察时间、浓度、P-gp蛋白抑制剂维拉帕米、MRP-2蛋白抑制剂MK-571和BCRP蛋白抑制剂Ko143对新补骨脂异黄酮吸收的影响。研究结果表明,新补骨脂异黄酮在10~2 000μg·L~(-1)具有良好的线性,且专属性、基质效应、提取回收率、精密度、准确度和稳定性均符合测定要求。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的转运与时间和浓度呈正相关。15,30,50μmol·~(L-1)的新补骨脂异黄酮ER分别为1.64,1.94,0.99。与对照组相比,盐酸维拉帕米,MK-571,Ko143均可促进新补骨脂异黄酮的转运,其中盐酸维拉帕米和Ko143的作用较为显著。新补骨脂异黄酮在Caco-2细胞模型中的吸收以主动转运为主,同时存在被动转运,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。     

中药调控一氧化氮合酶-一氧化氮系统的研究

一氧化氮(NO)是生物体细胞内及细胞间的重要信号分子,由不同类型一氧化氮合酶(NOS)催化生成,即内皮型一氧化氮合酶(eNOS)、神经元型一氧化氮合成酶(nNOS)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)。生理情况下,组织中eNOS和nNOS持续低水平表达维持正常生理功能。病理情况下,eNOS活性下降,NO生成减少,中药可以通过蛋白质磷酸化调节eNOS活性增加NO浓度以及通过抗氧化作用提高NO的生物利用度。而iNOS在生理情况下不表达,炎症状态下,iNOS被激活产生大量NO,导致组织损伤,加剧炎症进程。中药通过NF-κB和p38MAPK下调iNOS减少NO生成治疗炎症。不少活血化瘀药可以下调iNOS起到抗炎作用,为活血化瘀药治疗炎症提供了试验依据。     

藏药乌奴龙胆质量标准研究

乌奴龙胆为常用的藏药,但其质量标准仅有性状鉴别项。作为2015年版《中国药典》民族药质量标准提高的拟定品种,该研究建立该品种质量控制方法与标准。参照《中国药典》2010年版附录相关方法,对乌奴龙胆药材水分、灰分、酸不溶性灰分及醇溶性浸出物进行测定;以乌奴龙胆苷A为对照物质,建立薄层鉴别方法;采用HPLC建立主要成分乌奴龙胆苷A的含量测定方法。结果以三氯化铝试液为显色剂,乌奴龙胆中各成分在紫外光灯(366 nm)下检视,能得到较好的分离,在与对照品的相应位置上显示相同的颜色荧光斑点;含量测定方法学研究结果表明,乌奴龙胆苷A在0.009 95~0.398 g·L^-1呈良好的线性关系,回归方程为Y=1 467.1X+41.407 (r=0.999 9),平均回收率为98.3%(RSD 2.2%)。15批乌奴龙胆药材样品的测定结果表明,乌奴龙胆苷A的质量分数为0.175%~1.83%;醇溶性浸出物为29.2%~35.2%,水分为8.60%~9.93%;10批代表性样品总灰分范围在10.2%~17.2%;酸不溶性灰分范围在5.26%~10.8%。以上结果表明建立的标准具有较好的专属性和准确性,可用于乌奴龙胆药材的质量控制。建议规定乌奴龙胆药材的水分含量不超过12.0%;总灰分不得过15.0%;酸不溶性灰分不得过8.0%;浸出物不得少于26.0%;含乌奴龙胆苷A(C₄₀H₅₂O₂₂)不得少于0.80%。     

降香总黄黄酮体内Ⅱ相代谢反应研究

对灌胃给予大鼠降香总黄酮后,进入体内的化学成分和Ⅱ相代谢产物进行了初步研究.采用酶水解的方法将Ⅱ相代谢产物水解为原型形式,以HPLC-DAD和HPLC-MS技术进行样品分析,采用对照品对照的方法,在水解前、后的生物样品中分别定性分析了18个黄酮类成分.结果表明大鼠灌胃降香总黄酮后,黄酮类成分在体内发生了Ⅱ相代谢反应,药物在体内同时存在原型和Ⅱ相代谢产物两种形式,Ⅱ相代谢产物又以硫酸酯结合物为主.