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目的 设计合成(E)-N′-芳基亚甲基-4-(4-苯基嘧啶-2-基氨基)苯甲酰肼衍生物,并对其抗HIV-1的活性进行研究。方法 4-氨基苯甲酸乙酯为起始原料,通过5步反应合成了目标化合物,采用荧光素酶(luciferase)报告基因检测了合成化合物对于HIV-1转录抑制活性。结果 目标化合物对于HIV-1的转录具有一定的抑制活性。其中化合物7p活性最优,在2 μmol·L-1浓度下HIV-1转录抑制率为(73±0.05)%,在20 μmol·L-1浓度下HIV-1转录活性为(90±0.01)%。进一步研究表明,化合物7p以浓度依赖性在NH1和NH2细胞中抑制HIV-1的转录活性以及下调RNA聚合酶Ⅱ CTD二号位丝氨酸磷酸化。最后,分子对接表明化合物7p与CDK9有很强的结合作用。结论 该系列化合物具有较好的抗HIV-1的活性,具有进一步研究的意义。 相似文献
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目的研究葛根素对脑缺血再灌注损伤大鼠纹状体氨基酸水平的影响。方法大脑中动脉栓塞(MCAO)60min建立大鼠局部脑缺血模型。给药组在缺血前30min和再灌注开始时分别腹腔注射Pur(50,100mg·kg-1,ip)。用脑微透析仪收集缺血前后和再灌注过程纹状体的细胞外液,高效液相色谱分析其兴奋性和抑制性氨基酸水平;缺血再灌注24h取脑用TTC染色法测算脑梗死体积和水肿率。用流式细胞仪结合Annexin-V荧光标记法检测Pur(40,100μmol·L-1)对体外培养海马神经细胞谷氨酸(0.5mmol·L-1)诱导细胞凋亡的保护作用。结果缺血开始后,纹状体的天门冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)、γ-氨基丁酸(GABA)和牛磺酸(Tau)水平快速升高,最高时分别达缺血前的8.92,14.15,9.07和4.84倍。再灌注开始后,氨基酸水平迅速下降,120min后接近正常。100mg·kg-1Pur在减小脑梗死体积和脑水肿的同时,显著降低脑缺血过程纹状体氨基酸水平,其最高值分别比缺血组降低35.7%(Asp)、43.2%(Glu)、28.5%(GABA)和31.8%(Tau)(P<0.01);Glu/GABA比值明显低于缺血大鼠。流式细胞检测结果显示,100μmol·L-1Pur明显抑制谷氨酸兴奋毒作用,分别使海马神经细胞的凋亡率和坏死率降低33.1%和35%(P<0.01)。结论Pur可有效抑制脑缺血诱导的细胞外氨基酸水平升高和谷氨酸兴奋毒作用,该机制可能与Pur的抗脑缺血作用有关。 相似文献
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