锌指蛋白A20在过敏性哮喘中的研究进展

锌指蛋白A20(也称TNFAIP3)是一种可在多种炎症条件,如LPS、IL-1、TNF-α等刺激下,被激活的具有去泛素化和泛素化双重功能的胞质蛋白。目前,A20被认为是NF-κB的负调控因子,具有免疫调节作用。最新研究表明,A20参与了过敏性哮喘的发生和发展。因此,该文对A20的起源、结构、生物学功能及其在过敏性哮喘中的作用进行综述,以期为过敏性哮喘的治疗和预防提供新的方法和思路。     

淫羊藿生品及不同炮制品小鼠药代动力学特征的比较研究

淫羊藿生品及不同炮制品的提取物对小鼠体内药代动力学特征参数的影响不同.为探索其炮制用药的合理性,作者分别灌胃给小鼠淫羊藿生品、加热品以及羊脂油制品提取液,以超氧化物歧化酶(SOD)升高量为指标,采用药理效应法得到时间-体存生物相当药量的关系.由DAS 2.0软件分析,比较其药代动力学参数.结果表明,三者的达峰浓度Cmax、药时曲线下面积AUC等药动学特征参数均具有显著性差异,油制品＞加热品＞生品.从而得出淫羊藿经加热后生物利用度提高,而辅料羊脂油进一步促进其体内吸收这一结论.     

近红外光谱对热毒宁注射液栀子萃取过程中的可行性分析

目的:对近红外光谱(NIR)分析技术在热毒宁注射液栀子萃取过程中可行性进行分析研究。方法:收集7批共147个栀子萃取液样品,扫描NIR离线光谱,测定栀子苷含量和固含量,应用偏最小二乘法建立定量校正模型,并用此模型进行预测。结果:建立的栀子苷和固含量模型校正集R2分别为0.987 2,0.994 7,RMSEC分别为1.460 9,2.367 7,说明所建模型性能良好。该模型对20个栀子萃取液样品进行预测,栀子苷和固含量的R2分别为0.980 7和0.986 1,RMSEP分别为1.827 5和7.307 7,RSEP分别为3.08%和5.29%均小于6%,能够满足中药生产过程中质量控制要求。结论:建立的近红外离线定量模型可以准确预测栀子苷含量和固含量,证实了NIR技术在热毒宁注射液栀子萃取过程应用的可行性。     

药用植物地理成分及海拔与中药功效的相关性研究

目的 探讨药用植物地理成分及海拔与中药功效的相关性.方法 利用四格表卡方检验法和相关分析法对上述相关性进行分析.结果 清热药在青藏高原成分中、行气药在华中成分中、解表药在蒙新荒漠成分中比例较高,具有显著性差异.清热药等与海拔呈正相关、温里药等与海拔呈负相关.结论 初步认为药用植物中化学成分的产生和积累可能受到一定的环境影响,进而使地理成分及海拔与中药功效之间具有某些相关性.     

雷公藤活性成分对大鼠体内P450酶活性的影响

目的用Cocktail探针药物法,研究雷公藤片对大鼠肝CYP450的影响。方法分别以奥美拉唑和咪达唑仑作为CYP2C19和CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日早晚灌胃雷公藤片,采用液质联用法测定连续使用雷公藤片前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药代动力学参数。结果连续灌胃10 d后,与用药前比较,奥美拉唑、咪达唑仑的血药浓度及其药代动力学参数有明显改变;低剂量组和高剂量组中咪达唑仑的AUC明显增加,CL/F明显降低,T12增大,Vd/F和Tmax变化不明显,高剂量组中Cmax有所增大;低剂量组中奥美拉唑的T21和Vd/F有所增大,高剂量组中AUC增加(P<0.05)。结论连续灌胃雷公藤片10 d后,雷公藤片对大鼠体内CYP3A4酶具有抑制作用;对CYP2C19酶具有一定的抑制作用。     

基于淫羊藿黄酮类化合物的体内代谢阐述其抗骨质疏松药效物质基础

全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。     

红花如意丸联合秦氏风湿灵治疗女性风湿性关节炎临床研究

目的:观察红花如意丸联合秦氏风湿灵治疗女性风湿性关节炎的临床疗效。方法:选择2012年5月—2014年9月就诊于本院的1 166例风湿痹证患者,随机分为对照组378例,治疗1组390例和治疗2组398例。对照组进行西医常规治疗,治疗1组采用秦氏风湿灵加减治疗,治疗2组在治疗1组的基础上加用红花如意丸治疗。比较三组患者临床症状、膝关节功能、实验室指标急临床疗效。结果:对照组有效率为73.02%,治疗1组有效率为84.36%,治疗2组为有效率95.23%,组间比较,差异具有统计学意义(P0.05);治疗2组晨僵时间、肿胀关节数、疼痛关节数明显低于对照组和治疗1组,Lysholm评分、Tenger评分明显高于对照组和治疗1组,差异具有统计学意义(P0.05);治疗2组血清TNF-α、IL-1β、CRP、ESR均明显低于对照组和治疗1组差异具有统计学意义(P0.05)。结论:红花如意丸联合秦氏风湿灵有助于缓解女性风湿性关节患者临床症状,改善膝关节功能,减轻炎症反应,提高临床疗效。     

肠道菌群法研究黄芪对防风中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷代谢的影响

目的采用肠道菌群法研究黄芪对防风中主要活性成分升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷代谢的影响,从而探讨防风-黄芪药对的配伍机制。方法采用肠道菌群法,比较不同时间点防风组和防风-黄芪组以及防风单体组和防风单体-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素的质量浓度。结果防风-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量浓度均高于防风组,升麻素的质量浓度均低于防风组。单体-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量浓度均高于单体组,升麻素的质量浓度均低于单体组。结论黄芪能抑制防风中升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的水解反应,减缓其代谢。     

双黄连口服液黄芩苷、绿原酸、连翘酯苷A体内药代动力学研究

目的 建立同时测定双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘酯苷A体内药代动力学过程.方法 血浆样品用混合溶剂提取(甲醇∶乙酸乙酯∶三氟乙酸=49∶48∶3),Hedera ODS 2(4.6 mm×250 mm,5 μm)分离,柱温30℃,流动相为乙腈-0.2％甲酸,流速为1.0 mL/min,电喷雾离子源(ESI),SIM模式.检测离子:绿原酸,[M-H]-,m/z 353;黄芩苷,[M-H]-,m/z 445;连翘酯苷A,[M-H]-,m/z 623;灯盏乙素,[M-H]-,m/z 461.大鼠单剂量口服给药后,采用LC-MS法测定血浆中绿原酸、黄芩苷、连翘酯苷A浓度,Winnonlin 5.2软件对药-时曲线进行拟合,并计算药动学参数.结果 绿原酸在5～500 ng/mL,黄芩苷在10～2 000 ng/mL,连翘酯苷A在5～500 ng/mL线性关系良好(r≥0.991);批内、批间精密度均小于15％;稳定性均在90.9％～103.1％范围内.方法学均已达到FDA生物药品分析要求.结论 该方法简便、准确、灵敏,可用于双黄连口服液体内药代动力学分析要求.     

中压制备系统联合自动纯化系统制备淫羊藿中的朝藿定A、B、C对照品

目的 采用中压制备系统联合自动纯化系统从淫羊藿原药材中分离制备朝藿定A、B、C3种成分.方法 淫羊藿提取物经大孔吸附树脂粗分离获得相应的组分后,利用中压制备系统联合自动纯化系统完成精制纯化.结果 从4.5kg淫羊藿原药材(总黄酮含量约5％)中获得朝藿定A2.4g、朝藿定B 14.8g和朝藿定C1.7g,纯度均达到98％以上.结论 此方法通过三步分离即可实现朝藿定A、B、C3种成分的完全分离,具有高效快速、产品纯度高的特点,适于淫羊藿中朝藿定A、B、C系列对照品的规模制备.